Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 06´2017

  

(11) 

026941 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590676

(22) 

2013.10.15

(51) 

C07D 213/81 (2006.01)
A61K 31/44 (2006.01)
A61P 25/24 (2006.01)
A61P 25/16 (2006.01)
A61P 1/00 (2006.01)

(31) 

12188943.0

(32) 

2012.10.18

(33) 

EP

(43) 

2015.08.31

(86) 

PCT/EP2013/071476

(87) 

WO 2014/060384 2014.04.24

(71) 

(73) Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(72) 

Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)

(74) 

Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА MGLUR5

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где Y представляет собой N или СН;

R1 представляет собой фтор- или хлор-,

или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты и/или стереоизомер.

2. Соединение формулы I по п.1, где Y представляет собой N.

3. Соединение формулы I по п.2, выбранное из группы, включающей

трет-бутилэтиламид 5-(3-фторфенилэтинил)пиримидин-2-карбоновой кислоты;

трет-бутилэтиламид 5-(3-хлорфенилэтинил)пиримидин-2-карбоновой кислоты.

4. Соединение формулы I по п.1, где Y представляет собой СН.

5. Соединение формулы I по п.4, выбранное из группы, включающей

трет-бутилэтиламид 5-(3-фторфенилэтинил)пиридин-2-карбоновой кислоты;

трет-бутилэтиламид 5-(3-хлорфенилэтинил)пиридин-2-карбоновой кислоты.

6. Применение соединения по любому из пп.1-5 в качестве отрицательного аллостерического модулятора mGluR5.

7. Способ получения соединения формулы I, как описано в п.1, включающий проведение взаимодействия соединения формулы

Увеличить масштаб

с соединением формулы

Увеличить масштаб

с образованием соединения формулы I

Увеличить масштаб

где R1 и Y такие, как определено в п.1.

8. Фармацевтическая композиция для отрицательной аллостерической модуляции mGluR5, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и терапевтически активный носитель.

9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для лечения состояний, при которых полезным является ингибирование mGluR5.

10. Применение соединения по любому из пп.1-5 для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, при которых полезным является ингибирование mGluR5.

11. Способ лечения состояний, при которых полезным является ингибирование mGluR5, который включает введение эффективного количества соединения, как определено по любому из пп.1-5.

наверх