Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 06´2017

  

(11) 

026957 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590453

(22) 

2013.08.28

(51) 

C07D 231/56 (2006.01)
C07D 261/20 (2006.01)
A61K 31/416 (2006.01)
A61K 31/42 (2006.01)

(31) 

12182078.1

(32) 

2012.08.28

(33) 

EP

(43) 

2015.06.30

(86) 

PCT/EP2013/067814

(87) 

WO 2014/033167 2014.03.06

(71) 

(73) ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮCи (IE)

(72) 

Вандик Коэн, Версхюэрен Вим Гастон, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАМОИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где А представляет собой N, С или О;

В представляет собой С или N;

D представляет собой С или N;

Е представляет собой С или N;

где если А и Е являются либо N, либо С, они необязательно замещены R4;

R1 представляет собой водород;

R2 представляет собой С1-С6алкил, С1-С3алкил-R6 или 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из О, S и N, при этом такие C1-C6алкил или 3-7-членное насыщенное кольцо являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкилокси, C1-С4алкила, ОН, CN, CFH2, CF2H или CF3;

каждый R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-С4алкила, CFH2, CF2H или CF3;

R4 представляет собой водород, C1-С4алкил, C3-С5циклоалкил, -(С=О)C1-C4алкил, -(С=О)-C1-С3алкилокси или в случае, если А или Е соответствует С, R4 дополнительно может быть галогеном;

R5 представляет собой водород;

R6 представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкилокси, C1-С4алкила, ОН, CN, CFH2, CF2H, CF3;

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой C1-С3алкил-R6 или С4-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкилокси, C1-С4алкила, ОН, CN, CFH2, CF2H, CF3, и где R6 представляет собой C4-С7циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3алкилокси, C1-С4алкила, ОН, CN, CFH2, CF2H, CF3.

3. Соединение по п.1 или 2, где по меньшей мере один R3 независимо выбран из водорода, галогена или C1-С4алкила.

4. Соединение по любому из предыдущих пунктов, которое представлено формулой (I-I) или (I-II)

Увеличить масштаб

где R1, R2 и R3 определены в любом из предыдущих пунктов.

5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R2 представляет собой C5-циклоалкил или C6-циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С4алкила.

6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где по меньшей мере один R3 независимо выбран из фтора, C1-C3aлkилa или циклопропила.

7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R1 представляет собой водород.

8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R4 представляет собой водород.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать цикл репликации HBV, содержащая терапевтически или профилактически эффективное количество соединения по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Лекарственный препарат для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV, содержащий терапевтически или профилактически эффективное количество соединения по любому из пп.1-8.

11. Лекарственный препарат для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV, содержащий терапевтически или профилактически эффективное количество фармацевтической композиции по п.9.

12. Продукт в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении инфекций, вызываемых HBV, содержащий (а) терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-8.

наверх