|
| |
(11) | 027012 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201591509 |
(22) | 2014.03.07 |
(51) | C07D 403/14 (2006.01) |
(31) | 61/782,798; 61/789,108 |
(32) | 2013.03.14; 2013.03.15 |
(33) | US |
(43) | 2015.12.30 |
(86) | PCT/US2014/021466 |
(87) | WO 2014/143601 2014.09.18 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) |
(72) | Далли Роберт Дин, Вудс Тимоти Эндрю (US) |
(74) | Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU) |
(54) | ИНГИБИТОРЫ CDC7 |
(57) 1. Соединение, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он, или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он, R-энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.3, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он, R-энантиомер.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он, S-энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он, S-энантиомер.
7. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(5-фторпиримидин-4-ил)-3-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)изоиндолин-1-он, или его гидрат.
8. Соединение по п.7, которое представляет собой гидрат в кристаллической форме, характеризующийся диаграммой рентгеновской порошковой дифракции, имеющей характеристические пики, выраженные в 2q±0,2, при 22,27 и одном или более из 13,46, 16,54, 16,66, 18,10 и 23,13 при параметрах ячейки: а=8,0583(2) Å, b=36,3803(9) Å, с=6,96840(10) Å, объем=2042,88(8) Å3.
9. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
10. Применение соединения или соли по любому из пп.1-8 в терапии рака.
11. Применение соединения или соли по любому из пп.1-8 для лечения рака.
12. Применение по п.11, отличающееся тем, что рак выбран из группы, состоящей из рака молочной железы, трижды негативного рака молочной железы, рака яичников, рака легких, колоректального рака, гематологического рака и лейкоза.
13. Применение по п.12, отличающееся тем, что рак представляет собой колоректальный рак.
|