(11)	027038 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201201200
(22)	2011.03.02
(51)	A61K 8/04 (2006.01) A61K 9/12 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 8/06 (2006.01) A61K 8/97 (2006.01) A61Q 19/00 (2006.01)
(31)	10155214.9; 61/309,706
(32)	2010.03.02
(33)	EP; US
(43)	2013.02.28
(86)	PCT/EP2011/053131
(87)	WO 2011/107522 2011.09.09
(71)	(73) НОЙБУРГ СКИН КЭЙР ГМБХ & КО. КГ (DE)
(72)	Нойбург Томас (DE)
(74)	Дементьев В.Н. (RU)
(54)	СОСТАВЫ В ВИДЕ ПЕНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДИН ТРИТЕРПЕНОИД

(57) 1. Дерматологический состав в виде пены, содержащий эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, где эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Betula alba, экстрактов из коры Betula pendula, экстрактов из коры Betula platyphylla, экстрактов из смолы ладанного дерева Boswellia, экстрактов из смолы миррового дерева Commiphora, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Fraxinus Americana, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской Sorbus Americana или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.

2. Косметический состав в виде пены, содержащий эмульсию, включающую масляную фазу и водную фазу, где эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Betula alba, экстрактов из коры Betula pendula, экстрактов из коры Betula platyphylla, экстрактов из смолы ладанного дерева Boswellia, экстрактов из смолы миррового дерева Commiphora, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Fraxinus Americana, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской Sorbus Americana или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.

3. Состав по п.1 или 2,

в котором по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в воде менее 0.5, предпочтительно менее 0.1, особенно предпочтительно менее 0.05, наиболее предпочтительно менее 0.01 вес.%; и/или

по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в воде менее 1, предпочтительно менее 0.75, особенно предпочтительно менее 0.5, наиболее предпочтительно менее 0.2 мкг/мл; и/или

по меньшей мере один тритерпеноид имеет растворимость в растительном масле, предпочтительно в очищенном подсолнечном масле, менее 50, предпочтительно менее 20, более предпочтительно менее 10, еще более предпочтительно менее 8 или менее 5 мг/мл; и/или

по меньшей мере один тритерпеноид, по меньшей мере, частично или в основном полностью присутствует в эмульсии в виде твердых частиц; и/или

эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из тетрациклических и пентациклических тритерпеноидов или их смесей, предпочтительно содержит по меньшей мере один пентациклический тритерпеноид; и/или

эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из пентациклических тритерпеноидов на основе структуры лупана, структуры урсана, структуры олеанана, структуры фриделана или их смесей.

4. Состав пены по любому из пп.1-3,

в котором эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, метилового эфира бетулиновой кислоты, бетулинового альдегида, бетулоновой кислоты, бетулонового альдегида, лупеола, олеаноловой кислоты, урсоловой кислоты, глицирретиновой кислоты, α-босвелловой кислоты, β-босвелловой кислоты, ацетил-α-босвелловой кислоты, ацетил-β-босвелловой кислоты, ацетил-11-кето-α-босвелловой кислоты, ацетил-11-кето-β-босвелловой кислоты, 11-кето-α-босвелловой кислоты, 11-кето-β-босвелловой кислоты, α-амирина, β-амирина, коросоловой кислоты, эритродиола, аллобетулина, азиатиковой кислоты, брионоловой кислоты, 2α,3β-фриделандиола, (C₁-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот, их производных или их смесей; и/или

эмульсия содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (C₁-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот, их производных или их смесей, предпочтительно эмульсия содержит бетулин и/или его производные.

5. Состав по любому из пп.1-4,

в котором по меньшей мере один содержащий тритерпеноид растительный экстракт выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Betula alba, экстрактов из коры Betula pendula, экстрактов из коры Betula platyphylla или их смесей;

по меньшей мере один растительный экстракт содержит по меньшей мере 40 вес.% бетулина от общего веса растительного экстракта.

6. Состав по любому из пп.1-5, в котором эмульсия дополнительно содержит хлорид натрия.

7. Состав по п.6, в котором эмульсия содержит хлорид натрия в количестве от 0.1 до 10 вес.% от общего веса эмульсии.

8. Состав по любому из пп.1-7,

который содержит распыляющее вещество, предпочтительно сжиженное под давлением распыляющее вещество; предпочтительно выбранное из группы, состоящей из N₂O, пропана, бутана, изобутана и их смесей; и/или

содержит от 1 до 20, предпочтительно от 2 до 18 вес.%, более предпочтительно от 5 до 15 вес.% распыляющего вещества; и/или

находится в герметическом контейнере; и/или

находится в виде крем-пены.

9. Состав по любому из пп.1-8, где по меньшей мере один тритерпеноид представляет собой бетулин.

10. Состав по любому из пп.1-9,

где эмульсия содержит по меньшей мере 0.05, предпочтительно по меньшей мере 0.08, предпочтительно по меньшей мере 0.1 и более предпочтительно по меньшей мере 0.2 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида в расчете от общего веса эмульсии без распыляющего вещества; и/или

эмульсия содержит от около 0.05 до около 10 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, предпочтительно от около 0.08 до около 8 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида, более предпочтительно от около 0.1 до около 5 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида и в особенности предпочтительно от около 0.2 до около 3 вес.% по меньшей мере одного тритерпеноида; и/или

эмульсия содержит по меньшей мере 0.05, предпочтительно по меньшей мере 0.08, более предпочтительно по меньшей мере 0.1 и наиболее предпочтительно по меньшей мере 0.2 вес.% бетулина в расчете от общего веса эмульсии без распыляющего вещества; и/или

эмульсия содержит от около 0.05 до около 10 вес.% бетулина, предпочтительно от около 0.08 до около 8 вес.% бетулина, более предпочтительно от около 0.1 до около 5 вес.% бетулина и наиболее предпочтительно от около 0.2 до около 3 вес.% бетулина.

11. Состав по любому из пп.1-10,

где по меньшей мере одно мембранообразующее вещество дополнительно содержит триглицерид;

триглицерид предпочтительно представляет собой триглицерид каприловой/капроновой кислоты.

12. Состав по любому из пп.1-11,

где мембранообразующее вещество нерастворимо в воде и/или

показатель гидрофильно-липофильного баланса (HLB) образующего мембрану вещества имеет величину более 8, предпочтительно 9-11, более предпочтительно 9.5-10.5.

13. Состав по любому из пп.1-12, где эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер с молекулярной массой более 5000 г/моль, причем ионный полимер представляет собой сополимер, содержащий в качестве мономерных звеньев

ионный мономер (M1);

по меньшей мере один дополнительный мономер.

14. Состав по п.13, где эмульсия содержит от около 0.01 до около 5 вес.%, предпочтительно от около 0.01 до около 1 вес.%, более предпочтительно от около 0.01 до около 0.5 вес.%, наиболее предпочтительно от около 0.01 до около 0.1 вес.% по меньшей мере одного поверхностно-активного ионного полимера в расчете на общий вес эмульсии без распыляющего вещества.

15. Состав по п.13 или 14,

в котором ионный мономер (M1) выбран из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, кротоновой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, стиролсульфоновой кислоты, винилсульфоновой кислоты, винилфосфоновой кислоты, аллилсульфоновой кислоты, металлилсульфоновой кислоты, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может присутствовать в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов, аммониевых солей или алканоламмониевых солей; или в качестве ангидрида, и их смесей; и предпочтительно ионный мономер (M1) выбран из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты и акриламидоалкилсульфоновых кислот; и/или

где ионный мономер (M1) представляет собой акриламидоалкилсульфоновую кислоту общей формулы (1)

где R₁ выбран из группы, состоящей из водорода, метила или этила, Z обозначает (С₁-С₈)алкилен, который может быть незамещенным или замещенным одной или более (С₁-С₄)алкильными группами, а Х⁺ выбран из группы, состоящей из Н⁺, иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей; и/или

ионный мономер (M1) представляет собой 2-акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту общей формулы (2)

где X⁺ выбран из группы, состоящей из Н⁺, иона щелочного металла, иона щелочно-земельного металла, иона аммония, иона алканоламмония или их смесей; и/или

по меньшей мере один дополнительный мономер представляет собой по меньшей мере один неионный мономер, выбранный из группы, состоящей из стирола, хлорстиролов, ди-(С₁-С₃₀)алкиламиностиролов, винилхлорида, изопрена, винилового спирта, винилметиловых эфиров, виниловых эфиров (С₁-С₃₀)карбоновых кислот, предпочтительно винилацетата и винилпропионата; эфиров акриловой кислоты, эфиров метакриловой кислоты, эфиров малеиновой кислоты, эфиров фумаровой кислоты, эфиров кротоновой кислоты; в частности, линейных и разветвленных (C₁-С₃₀)алкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты; линейных и разветвленных (C₁-С₃₀)гидроксиалкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты; этоксилированных (C₁-С₃₀)алкиловых эфиров акриловой кислоты, метакриловой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты и кротоновой кислоты, имеющих от 1 до 40 этиленоксидных звеньев; акриламидов, в частности N,N-ди-(С₁-С₃₀)алкилакриламидов, метакриламидов, в особенности N,N-ди-(С₁-С₃₀)алкилметакриламидов, циклических и линейных амидов N-винилкарбоновых кислот с углеродной цепью из 2-9 углеродных атомов, предпочтительно N-винилпирролидона; и их смесей; и/или

по меньшей мере один дополнительный мономер представляет собой по меньшей мере один ионный мономер, выбранный из группы, состоящей из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, кротоновой кислоты, малеиновой кислоты, фумаровой кислоты, стиролсульфоновой кислоты, винилсульфоновой кислоты, винилфосфоновой кислоты, аллилсульфоновой кислоты, металлилсульфоновой кислоты, акриламидоалкилсульфоновых кислот, каждая из которых может присутствовать в виде свободной кислоты, частично или полностью нейтрализованной кислоты в виде ее солей, предпочтительно в виде солей щелочных металлов, солей щелочно-земельных металлов или аммониевых солей; или в качестве ангидрида, и их смесей; и/или

по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер выбран из группы, состоящей из сополимера акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, сшитого сополимера акрилат натрия/акрилоилдиметилтаурат/диметилакриламид, сополимера гидроксиэтилакрилата с акрилоилдиметилтауратом натрия, сополимера акрилата натрия с акрилоилдиметилтауратом натрия и их смесей; и/или

по меньшей мере один поверхностно-активный ионный полимер представляет собой сополимер акрилоилдиметилтаурата с винилпирролидоном, предпочтительно сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония с винилпирролидоном.

16. Состав по любому из пп.1-15,

где эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор и/или

эмульсия дополнительно содержит по меньшей мере один твердый эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из диоксида титана, диоксида кремния, Fe₂O₃, оксида цинка, вигума, бентонита и этилцеллюлозы, оксида алюминия, карбоната кальция, угля, оксида магния, трисиликата магния, кристаллических жирных кислот, кристаллических эфиров жирных кислот, кристаллических жирных спиртов, латексных полимеров, таких как полистиролы или полиметакрилаты, или их смесей;

эмульсия содержит предпочтительно от 0.5 до 7 вес.%, более предпочтительно от 0.5 до 5 вес.%, особенно предпочтительно от 0.5 до 3 вес.% по меньшей мере одного твердого эмульгатора.

17. Состав по любому из пп.1-16, где эмульсия содержит по меньшей мере один активный агент.

18. Состав по любому из пп.1-17, где эмульсия представляет собой эмульсию масло-в-воде.

19. Состав по любому из пп.1-18, где эмульсия является, по существу, безэмульгаторной эмульсией.

20. Эмульсия, содержащая масляную фазу и водную фазу, которая содержит по меньшей мере один тритерпеноид, выбранный из группы, состоящей из бетулина, бетулиновой кислоты, лупеола, эритродиола, олеаноловой кислоты, (C₁-С₆)алкиловых эфиров вышеуказанных кислот или их смесей, а масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в эмульсии мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин.

21. Применение эмульсии, содержащей масляную фазу и водную фазу, содержащей по меньшей мере один тритерпеноид, который присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Betula alba, экстрактов из коры Betula pendula, экстрактов из коры Betula platyphylla, экстрактов из смолы ладанного дерева Boswellia, экстрактов из смолы миррового дерева Commiphora, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Fraxinus Americana, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской Sorbus Americana или их смесей, причем масляная фаза содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой и содержащее гидрированный лецитин, для получения состава в виде пены по любому из пп.1-19.

22. Применение по п.21, где эмульсия является, по существу, безэмульгаторной.

23. Применение по меньшей мере одного тритерпеноида для стабилизации составов в виде пены, содержащих эмульсию, по любому из пп.1-19, при этом по меньшей мере один тритерпеноид присутствует в виде по меньшей мере одного содержащего тритерпеноид растительного экстракта, который выбран из группы, состоящей из экстрактов из березовой коры, экстрактов из коры Betula alba, экстрактов из коры Betula pendula, экстрактов из коры Betula platyphylla, экстрактов из смолы ладанного дерева Boswellia, экстрактов из смолы миррового дерева Commiphora, экстрактов из коры сикоморового дерева, экстракта из омелы, экстрактов из розмарина, экстрактов из корней и/или листьев американского ясеня Fraxinus Americana, экстрактов из листьев и/или коры рябины американской Sorbus Americana или их смесей.

24. Применение по п.23, где масляная фаза эмульсии содержит по меньшей мере одно мембранообразующее вещество, образующее в составе в виде пены мембрану с ламеллярной упорядоченной структурой, где по меньшей мере одно мембранообразующее вещество содержит гидрированный лецитин.

25. Применение состава в виде пены по любому из пп.1-19 в качестве носителя для активного агента, выбранного из группы, включающей агент для ухода за кожей, агент для очищения кожи и солнцезащитный агент.

26. Применение эмульсии по п.20 в качестве носителя для активного агента, выбранного из группы, включающей агент для ухода за кожей, агент для очищения кожи и солнцезащитный агент.