Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 06´2017

  

(11) 

027068 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201591890

(22) 

2014.04.02

(51) 

C07D 405/12 (2006.01)
C07D 409/12 (2006.01)
C07D 487/08 (2006.01)
C07D 207/16 (2006.01)
C07D 209/42 (2006.01)

(31) 

13162131.0

(32) 

2013.04.03

(33) 

EP

(43) 

2016.02.29

(86) 

PCT/EP2014/056601

(87) 

WO 2014/161888 2014.10.09

(71) 

(73) ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮCи (IE)

(72) 

Вандик Коэн, Аше Жервен Ивонн Поль, Ласт Стефан Жюльен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛКАРБОКСАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его стереоизомер, или таутомерная форма,

где Увеличить масштаб

представляет собой

Увеличить масштаб

X представляет собой -(SO2)- или одинарную связь,

где, если X представляет собой -(SO2)-:

R4 выбран из группы, состоящей из -NR5R6, С1-С6алкила и 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из О, S и N, при этом такое 3-7-членное насыщенное кольцо или С1-С6алкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фтора, С1-С4алкилокси, OH, оксо, С1-С4алкила и циклопропила;

R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, CN, хлора, CHF2, CH2F, CF3, С1-С3алкила и циклопропила;

если X представляет собой одинарную связь:

R4 представляет собой -C(=O)O-R7;

R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, CN, хлора, CHF2, CH2F, CF3, С1-С3алкила и циклопропила; так что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 представляет собой фтор и еще один из R1, R2 и R3 представляет собой водород, галоген, CN, хлор, CHF2, CH2F, CF3, С1-С3алкил и циклопропил;

R5 выбран из группы, состоящей из водорода или метила;

R6 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила или 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из О, S и N, при этом такое 3-7-членное насыщенное кольцо или С1-С6алкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фтора, CN, OH, оксо, -NHC(=O)O-С1-С4алкила, С1-С4алкила, необязательно замещенного R8, С1-С4алкилокси Увеличить масштаб

R7 выбран из группы, состоящей из С1-С6алкила или 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из О, S и N;

R8 выбран из группы, состоящей из водорода, OH, С1-С4алкила или CN;

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где Увеличить масштаб представляет собой Увеличить масштаб

3. Соединение по п.1 или 2, представленное формулой (Ib)

Увеличить масштаб

или его стереоизомер, или таутомерная форма, или его фармацевтически приемлемые соли, или сольват.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 выбран либо из фтора, либо из метила, a R2 представляет собой фтор.

5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где X представляет собой -(SO2)-, R4 представляет собой NR5R6, a R5 и R6 определены выше.

6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R4 содержит 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода.

7. Соединение по любому из пп.1-6, где R6 содержит разветвленный С3-С6алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора, или где R6 содержит С3-С6циклоалкил, где такой С3-С6циклоалкил замещен одним или несколькими атомами фтора или замещен С1-С4, замещенным одним или несколькими атомами фтора.

8. Соединение по п.7, где R6 представляет собой разветвленный С3-С6алкил, замещенный одним или несколькими атомами фтора.

9. Применение соединения по любому из предыдущих пунктов для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.

11. Комбинация, содержащая (а) соединение формулы (I) по любому из пп.1-8 и (b) другой ингибитор HBV, для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении инфекций, вызываемых HBV.

наверх