(11)	027081 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201390507
(22)	2011.09.30
(51)	A61K 9/107 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01)
(31)	PA 2010 00891; 61/388,633
(32)	2010.10.01
(33)	DK; US
(43)	2013.08.30
(86)	PCT/EP2011/067117
(87)	WO 2012/042023 2012.04.05
(71)	(73) НЬЮРОУВИВ ФАРМАСЬЮТИКАЛ АБ (SE)
(72)	Эльмер Эскил (SE)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ЭМУЛЬСИЯ ЦИКЛОСПОРИНА

(57) 1. Эмульсия циклоспорина для применения при иммуносупрессии или при других состояниях, поддающихся лечению циклоспорином, содержащая:

i) 5 г/л циклоспорина,

ii) 100 г/л соевого масла (длинноцепочечный триглицерид),

iii) 12 г/л яичного лецитина,

iv) 25 г/л безводного глицерина,

v) 0,3 г/л олеата натрия,

vi) 100 г/л среднецепочечных триглицеридов, выбранных из группы, состоящей из кокосового масла, пальмового масла или их комбинации,

vii) воду для инъекций до 1 л,

где данная эмульсия является изоосмолярной и имеет осмолярность от примерно 280 до 305 мосмоль/л, при условии, что эта композиция не содержит полиоксиэтилированное касторовое масло.

2. Эмульсия циклоспорина по п.1, дополнительно содержащая соляную кислоту или гидроксид натрия для доведения значения рН для достижения конечного значения рН композиции в диапазоне от примерно 6 до примерно 8,8.

3. Эмульсия циклоспорина по п.1 или 2, имеющая осмолярность от примерно 295 до примерно 300 мосмоль/л.

4. Эмульсия циклоспорина по любому из предшествующих пунктов, имеющая срок хранения по меньшей мере 30 месяцев при температуре ниже 25°С, не допуская попадания света.

5. Эмульсия циклоспорина по п.4, где срок хранения составляет 36 месяцев.

6. Эмульсия циклоспорина по любому из предшествующих пунктов, имеющая следующий состав:

7. Эмульсия по п.6, где указанная композиция дополнительно содержит 1M гидроксида натрия.

8. Эмульсия по любому из предшествующих пунктов, где значения рН этой эмульсии находятся в диапазоне от примерно 6 до примерно 8,8.

9. Способ уменьшения скорости анафилактических реакций у пациентов, получающих лечение циклоспорином, данный способ включает в себя введение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8.

10. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 в иммуносупрессии или в терапии других состояний, поддающихся лечению циклоспорином, где введение этой эмульсии нуждающемуся в этом субъекту осуществляют без премедикации кортикостероидами.

11. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 в иммуносупрессивной терапии.

12. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 для кардиопротекции при реперфузионном повреждении сердца.

13. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 для предотвращения повреждений головного мозга.

14. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 для предотвращения реперфузионного повреждения.

15. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 для предотвращения реперфузионного повреждения почек.

16. Применение эмульсии циклоспорина по любому из пп.1-8 для гепатопротекции при реперфузионном повреждением печени.