(11) | 027194 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201591586 |
(22) | 2014.02.27 |
(51) | C07C 311/16 (2006.01)
A61K 31/18 (2006.01)
A61P 31/20 (2006.01) |
(31) | 13157232.3; 13170069.2 |
(32) | 2013.02.28; 2013.05.31 |
(33) | EP |
(43) | 2015.12.30 |
(86) | PCT/EP2014/053858 |
(87) | WO 2014/131847 2014.09.04 |
(71) | (73) ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮCи (IE) |
(72) | Вандик Коэн, Ласт Стефан Жюльен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | СУЛЬФАМОИЛ-АРИЛАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B |
(57) 1. Соединение формулы (I)
или его стереоизомер, или его таутомерная форма,
где R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой C1-C8-алкил, замещенный одним или несколькими R5;
R3 представляет собой водород или метил;
R4 представляет собой метил;
каждый R5 независимо выбирают из группы, состоящей из -CºCH, -CN, -OH, оксогруппы, C1-C4-алкоксигруппы, -C(=O)O-R6, -C(=O)N(R6)2, -N(R6)2, -NR9C(=O)-R6, -NR9C(=O)O-R6 и SO2R9;
каждый R6 независимо представляет собой водород или C1-C3-алкил;
R9 представляет собой водород или C1-C3-алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где группа C1-C8-алкила, как определено для R2, представляет собой разветвленный C2-C6-алкил.
3. Соединение по п.1 или 2, представленное формулой (Ib)
где R7 выбирают из группы, состоящей из -CºCH, -CN, -C(=O)O-R6, -C(=O)N(R6)2 и C1-C4-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -CºCH, -CN, -OH, C1-C4-алкоксигруппы, -C(=O)O-R6, -C(=O)N(R6)2, -N(R6)2, -NHC(=O)-R6 и -NHC(=O)O-R6;
каждый R6 независимо представляет собой водород или C1-C3-алкил;
каждый R8 независимо представляет собой водород или C1-C2-алкил, необязательно замещенный OH.
4. Соединение по п.3, где R7 выбирают из группы, состоящей из C1-C4-алкила, необязательно замещенного -CºCH, -CN, -OH, C1-C4-алкоксигруппой, -C(=O)O-R6, -C(=O)N(R6)2, -N(R6)2, -NHC(=O)-R6 и -NHC(=O)O-R6.
5. Соединение по п.1 или 2, где по меньшей мере один R5 представляет собой -OH.
6. Соединение по п.3 или 4, где по меньшей мере один R8 представляет собой C1-C2-алкил, замещенный OH.
7. Применение соединения по любому одному из предыдущих пунктов для предупреждения или лечения инфекции, вызываемой HBV, у млекопитающего.
8. Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения инфекции, вызываемой HBV у млекопитающего, содержащая соединение по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
|