Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034448
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
![]() или его стереоизомер, или таутомерная форма, где ![]() ![]() каждый из Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf и Rg независимо выбран из группы, состоящей из водорода и метила; Rh представляет собой водород; Ri представляет собой водород; R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, -CHF2, -CH2F, -CF3, -CN и метила; R6 выбран из группы, состоящей из C1-C6-алкила и 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один гетероатом, выбранный из О, где кольцо выбрано из циклопропила, циклопентила, оксетанила и тетрагидрофуранила, при этом такие C1-C6-алкил или 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, C1-C3-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, CN, OH; R7 обозначает водород, или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват. 2. Соединение по п.1 формулы (II) ![]() или его стереоизомер, или таутомерная форма, где n представляет собой целое число 1 или 2; R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, -CHF2, -CH2F, -CF3, -CN и метила; R4 и R5 независимо выбраны из водорода или метила; R6 выбран из группы, состоящей из C1-C6-алкила и 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один гетероатом, выбранный из О, где кольцо выбрано из циклопропила, циклопентила, оксетанила и тетрагидрофуранила, при этом такие C1-C6-алкил или 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, C1-C3-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, CN, OH; R7 обозначает водород, или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват. 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 выбран из водорода, фтора, хлора, -CHF2, -CN, -CF3 или метила. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 представляют собой фтор, хлор или бром. 5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R4 представляет собой метил. 6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода, где кольцо выбрано из циклопропила, циклопентила, оксетанила и тетрагидрофуранила, при этом такое 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещено метилом. 7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой оксетанил или тетрагидрофуранил, необязательно замещенные метилом. 8. Соединение по любому из пп.1-5, где R6 представляет собой разветвленный C1-C6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора. 9. Соединение по любому из предыдущих пунктов формулы (III) ![]() где R1 не является водородом. 10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где стереохимическая конфигурация атома (*) выглядит следующим образом: ![]() 11. Применение соединения по любому из предыдущих пунктов для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV. 12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель. 13. Применение соединения по любому из пп.1-10 для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV, в комбинации по меньшей мере с одним другим средством против HBV. 14. Применение фармацевтической композиции по п.12 для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV, в комбинации по меньшей мере с одним другим средством против HBV. Загрузка данных... ![]()
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||