Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034573
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Производное хиназолина, характеризующееся общей структурной формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
в котором Ar представляет собой фенильную группу; X выбран из группы, включающей -NR8- и -S-; n представляет собой целое число 1 или 2; m представляет собой целое число 1, 2 или 3; p представляет собой целое число от 0 до 2; q представляет собой 0; R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: C2-6алкинильная группа, атом галогена, C1-6алкоксигруппа и C1-6алкилкарбонильная группа, при этом C1-6алкоксигруппа и C2-6алкинильная группа могут быть замещены атомом галогена, цианогруппой, нитрогруппой, C1-6алкоксигруппой, арильной группой, гетероарильной группой или гетероциклоалкильной группой, кроме того, арильная группа, гетероарильная группа и гетероциклоалкильная группа могут быть дополнительно замещены следующими заместителями: атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, C1-6алкильная группа, C1-6алкоксигруппа или C1-6алкилкарбонильная группа; R2 выбран из группы, включающей следующие заместители: водород, C1-6алкоксигруппа и гетероциклоалкилоксигруппа, и C1-6алкоксигруппа, замещенная C1-6алкоксильной или гетероциклоалкильной группой; R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют собой водород; "арил" относится к полностью углеродной моноциклической или конденсированной полициклической ароматической кольцевой группе, имеющей 6-14 атомов углерода; "гетероарил" относится к моноциклическому или коньюгированному кольцу, которое имеет 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 кольцевых атомов, в котором кольцо имеет 1, 2, 3 или 4 кольцевых атомов, выбранных из N, O, S, остальные атомы кольца представляют собой C, и кольцо имеет полностью конъюгированную систему p-электронов; "гетероциклоалкил" относится к моноциклическому или коньюгированному кольцу, которое имеет 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 атомов в кольце, в котором 1, 2 или 3 атомов кольца являются гетероатомам, выбранными из N, O, S(O)n, где n представляет собой 0, 1 или 2, в то время как остальные атомы кольца представляют собой C, такое кольцо может быть насыщенным или ненасыщенным, но не имеющим полностью конъюгированную систему p-электронов. 2. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, характеризующееся тем, что R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: C2-6алкинильная группа, атом галогена, C1-6алкоксигруппа и C1-6алкилкарбонильная группа, при этом C1-6алкоксигруппа может быть замещена арильной группой, гетероарильной группой или гетероциклоалкильной группой, кроме того, арильная группа, гетероарильная группа и гетероциклоалкильная группа могут быть дополнительно замещены посредством следующих заместителей: атом галогена, цианогруппа или нитрогруппа. 3. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, характеризующееся тем, что R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: C2-6алкинильная группа, атом галогена, замещенная гетероарильной группой C1-6алкоксигруппа, замещенная арильной группой C1-6алкоксигруппа и C1-6алкилкарбонильная группа, в котором арильная группа и гетероарильная группа могут быть дополнительно замещены посредством атома галогена. 4. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, в котором R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: этинильная группа, атом галогена, замещенная пиридильной группой C1-6алкоксигруппа, замещенная галогенфенильной группой C1-6алкоксигруппа. 5. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-4, в котором R2 выбран из группы, включающей следующие заместители: водород, метоксигруппа, тетрагидрофуранилоксигруппа, замещенная метоксигруппой этоксигруппа, замещенная морфолинильной группой этоксигруппа. 6. Производное хиназолина, характеризующееся любой из следующих структурных формул, или его фармацевтически приемлемая соль 7. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения опухоли, чувствительной к ингибиторам EGFR и/или HER2, содержащая производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-6 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель. 8. Применение производного хиназолина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения опухоли, чувствительной к ингибиторам EGFR и/или HER2. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||