Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039513

   Библиографические данные
(11)039513    (13) B1
(21)201891621

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.02.04
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039513  
Реестр евразийского патента: 039513  

(22)2017.01.11
(51) A61K 48/00(2006.01)
(43)A1 2018.12.28 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.04 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/277,262; 62/420,258; 62/444,172
(32)2016.01.11; 2016.11.10; 2017.01.09
(33)US; US; US
(86)US2017/012939
(87)2017/123588 2017.07.20
(71)СЕЛАТОР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72)Драммонд Дэрил С., Гэн Болинь, Кирпотин Дмитри Б., Типпараджу Суреш К., Кошкарёв Александер, Алкан Озан (US)
(73)СЕЛАТОР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ИНГИБИТОР АТАКСИИ-ТЕЛЕАНГИЭКСТАЗИИ И RAD3-РОДСТВЕННОГО БЕЛКА (ATR) И СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО ЛИПОСОМНЫЕ КОМПОЗИЦИИ
   Формула 
(57) 1. Ингибитор протеинкиназы атаксии-телеангиэкстазии и Rad3-родственного белка (ATR), представляющий собой соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
(Ia)
где R' представляет собой NRaRb, где Ra и Rb каждый независимо представляет собой С14-алкил.
2. Соединение формулы 5 или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
(5)
3. Соединение формулы 6 или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
(6)
4. Липосомная композиция, содержащая ингибитор протеинкиназы ATR, инкапсулированный в липосому, где ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение А или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
5. Липосомная композиция, содержащая ингибитор протеинкиназы ATR, инкапсулированный в липосому, где ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
где R представляет собой
i) Zoom in, где А1 либо отсутствует, либо представляет собой С14-алкил и R1 представляет собой С14-алкиламино;
ii) -N(H) (С14-алкил)-NRaRb, где Ra и Rb каждый независимо означает С14-алкил;
iii) -(G)-NRaRb, где Ra и Rb каждый независимо означает C1-C4-алкил, G означает С14-алкил и G может быть дополнительно замещен С14-алкилом; или
iv) Zoom in, где Rc и Rd каждый независимо означает С14-алкил.
6. Липосомная композиция по п.5, отличающаяся тем, что ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
7. Липосомная композиция по п.5, отличающаяся тем, что ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
8. Липосомная композиция по любому из пп.4-7, где липосома включает холестерин.
9. Липосомная композиция по любому из пп.4-8, отличающаяся тем, что липосома содержит гидрогенизированный соевый фосфатидилхолин (ГСФХ) и холестерин.
10. Липосомная композиция по п.8 или 9, отличающаяся тем, что липосома дополнительно содержит ПЭГ(2000)-дистеароилглицерин (ПЭГ-ДСГ).
11. Липосомная композиция по п.10, отличающаяся тем, что липосома содержит ГСФХ, холестерин и ПЭГ-ДСГ в молярном соотношении 3:2:0,15.
12. Липосомная композиция по любому из пп.4-11, где липосома содержит один или более фосфолипидов.
13. Липосомная композиция по любому из пп.4-11, где липосома содержит 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфохолин (ДСФХ).
14. Липосомная композиция по п.5, отличающаяся тем, что ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение 1
Zoom in
(Соединение 1)
15. Липосомная композиция по п.4 или 5, имеющая период полувыведения из плазмы по меньшей мере 5 ч у мышей.
16. Липосомная композиция по п.5, отличающаяся тем, что ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение 5
Zoom in
или его фармацевтически приемлемую соль.
17. Липосомная композиция по п.5, отличающаяся тем, что ингибитор протеинкиназы ATR представляет собой соединение 6
Zoom in
(6)
или его фармацевтически приемлемую соль.