Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039525

   Библиографические данные
(11)039525    (13) B1
(21)201892157

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.02.07
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039525  
Реестр евразийского патента: 039525  

(22)2017.04.05
(51) A61K 31/28 (2006.01)
C07F 15/00(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.07 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/319,047
(32)2016.04.06
(33)US
(86)US2017/026139
(87)2017/176880 2017.10.12
(71)ФОСПЛАТИН ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)
(72)Люк Уэйн Д., Эймс Тайлер (US)
(73)ПРОМОНТОРИ ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ФОСФАПЛАТИНОВЫЕ ЖИДКИЕ СОСТАВЫ
   Формула 
(57) 1. Стерильный жидкий фармацевтический состав для лечения рака, содержащий фосфаплатиновое соединение формулы (I) или (II)
Zoom in
или его соль, и водный фосфатный или бикарбонатный/карбонатный буферный раствор, имеющий рН 7 или выше, где R1 и R2 в формуле (I) каждый независимо выбран из метиламина, этиламина, пропиламина, изопропиламина, бутиламина, циклогексанамина, анилина и пиридина; и R3 в формуле (II) выбран из этилендиамина и циклогександиамина, где водный буфер содержит пирофосфатную соль.
2. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрация фосфаплатинового соединения составляет 20 мг/мл или менее.
3. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.1 или 2, отличающийся тем, что концентрация фосфаплатинового соединения находится в интервале между 1 и 10 мг/мл.
4. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.2, отличающийся тем, что концентрация фосфаплатинового соединения находится в интервале между 1 и 6 мг/мл.
5. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.2, отличающийся тем, что концентрация фосфаплатинового соединения составляет 5 мг/мл.
6. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что пирофосфатная соль представляет собой пирофосфатную соль натрия.
7. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрация буферной соли находится в интервале между 1 и 100 мМ.
8. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.7, отличающийся тем, что концентрация буферной соли находится в интервале между 5 и 50 мМ.
9. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.7, отличающийся тем, что концентрация буферной соли составляет 10 мМ.
10. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-9, отличающийся тем, что рН находится в диапазоне от 7,0 до 9,0.
11. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.10, отличающийся тем, что уровень рН находится в диапазоне 7,0-8,0.
12. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что буфер представляет собой натриевую или калиевую соль.
13. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.12, отличающийся тем, что буфер представляет собой фосфат калия; концентрация фосфаплатинового соединения составляет 5 мг/мл и рН находится в интервале между 7,0 и 8,0.
14. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.13, отличающийся тем, что концентрация буфера составляет 10 мМ.
15. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.14, отличающийся тем, что молярное соотношение пирофосфатного аниона к фосфаплатиновому соединению составляет, по меньшей мере, от 0,1 до 1.
16. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.15, отличающийся тем, что молярное соотношение пирофосфатного иона к фосфаплатиновому соединению составляет от 0,2 до 1.
17. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.15, отличающийся тем, что молярное соотношение пирофосфатного иона к фосфаплатиновому соединению составляет от 0,4 до 1.
18. Стерильный жидкий фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что концентрация фосфаплатинового соединения составляет 5 мг/мл, концентрация пирофосфата составляет 5,2 мМ, а рН находится в диапазоне от 7,0 до 8,0.
19. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-18, отличающийся тем, что фосфаплатиновое соединение представляет собой пирофосфатный комплекс платины (II), имеющий формулу (II)
Zoom in
или его соль, где R3 представляет собой 1,2-циклогександиамин.
20. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-19, отличающийся тем, что фосфаплатиновое соединение представляет собой комплекс транс-1,2-циклогександиамин(дигидропиро­фосфат)платина(II), ("транс-пиро-DACH-2").
21. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-20, отличающийся тем, что фосфаплатиновое соединение представляет собой (R,R)-транс-1,2-циклогександиамин(дигидропиро­фосфат)платину(II) ("(R,R)-транс-пиро-DACH-2").
22. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-20, отличающийся тем, что фосфаплатиновое соединение представляет собой (S,S)-транс-1,2-циклогександиамин(дигидропиро­фосфат)платину(II), ("(S,S)-транс-пиро-DACH-2").
23. Стерильный жидкий фармацевтический состав по любому из пп.1-19, отличающийся тем, что фосфаплатиновое соединение представляет собой цис-1,2-циклогександиамин(дигидропиро­фосфат)платину(II) ("цис-пиро-DACH-2").
24. Способ лечения рака, включающий введение субъекту, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества стерильного жидкого фармацевтического состава по любому из пп.1-23.
25. Способ по п.24, где рак выбран из группы, состоящей из: гинекологических раковых заболеваний, онкологических заболеваний мочеполовой системы, онкологических заболеваний легких, онкологических заболеваний головы и шеи, онкологических заболеваний кожи, онкологических заболеваний желудочно-кишечного тракта, онкологических заболеваний молочной железы, онкологических заболеваний костей и хондроитиновых онкологических заболеваний, а также гематологических онкологических заболеваний.
26. Способ получения стерильного жидкого фармацевтического состава фосфаплатинового соединения по любому из пп.1-23, включающий: а) растворение фосфаплатинового соединения в водном фосфатном или бикарбонатном/карбонатном буфере, содержащем пирофосфатную соль, с получением раствора, так чтобы рН оставался 7 или выше; b) добавление гидроксидного основания к указанному раствору для доведения рН до от 7,0 до 9,0; и с) фильтрование раствора в стерильных условиях с получением указанного жидкого состава.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что пирофосфатная соль представляет собой пирофосфатную соль натрия.
28. Способ по любому из пп.26 или 27, где пирофосфатная соль представляет собой пирофосфатную соль натрия в молярном соотношении к фосфаплатиновому соединению в диапазоне от 0,1 до 1.
29. Способ по любому из пп.26-28, дополнительно включающий в себя d) заливку раствора во флакон, закрывание пробкой и укупоривание флакона в стерильной среде таким образом, чтобы состав был готов к применению.
Zoom in