Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039529

   Библиографические данные
(11)039529    (13) B1
(21)201892449

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.07
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039529  
Реестр евразийского патента: 039529  

(22)2017.04.27
(51) C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61K 31/5025 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/53 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 43/00(2006.01)
(43)A1 2019.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.07 Бюллетень № 02  тит.лист, описание  последовательности 
(31)2016-091717
(32)2016.04.28
(33)JP
(86)JP2017/016717
(87)2017/188374 2017.11.02
(71)ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)
(72)Кавакита Йоуити, Кодзима Такуто, Нии Нориюки, Ито Еситеру, Сакаути Нобуки, Банно Хироси (JP), Лю Синь (CN), Оно Кодзи, Имамура Кейсуке, Имамура Синити (JP)
(73)ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат
Zoom in
где
R1 является C1-6алкильной группой, C1-6алкильной группой, имеющей 1-3 гидроксигруппы или атомом водорода;
R6 и R7, каждый независимо, является атомом водорода или атомом галогена
R2 является
C1-6алкильной группой, C1-6алкильной группой, имеющей 1-3 пяти- или шестичленных моноциклических ароматических гетероциклических групп, имеющих 1-3 C1-6алкильных групп, которые могут быть галогенированными, где пяти- или шестичленные моноциклические ароматические гетероциклические группы содержат в качестве атомов, составляющих кольцо, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода; или
C7-16аралкильной группой, которая может быть галогенированной;
кольцо А является бициклическим ароматическим гетероциклом, представленным следующей формулой (1):
Zoom in
где X является N или C(R5);
R3 является атомом водорода;
R4 является атомом водорода, или
(a) аминогруппой, которая может быть монозамещенной или дизамещенной C1-6алкильной группой, или
(b) C1-6алкоксигруппой; и
R5 является атомом водорода или заместителем, выбранным из:
(a) C1-6алкоксигруппы, или
(b) C1-6алкильной группы, или
(c) C1-6алкильной группы, имеющей 1-3 гидроксигруппы.
2. Соединение или его соль, или гидрат по п.1, где
R2 является метильной группой, имеющей один 1,2,4-оксадиазолил или 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-тиадиазолил или изоксазолил, имеющий одну галогенированную метильную, дифторметильную, фторизопропильную или фторэтильную группу.
3. Соединение или его соль, или гидрат по п.1, где R4 является атомом водорода, метокси, или этоксигруппой, или аминогруппой, которая может быть монозамещенной или дизамещенной метильной группой.
4. Соединение или его соль, или гидрат по п.1, где каждый R6 и R7 является атомом водорода.
5. 6-(4-метоксипирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)-2-метил-1-((3-метил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)метил)-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин или его соль, или гидрат.
6. 1-((5-(дифторметил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил)-6-(4-метоксипирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)-2-метил-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин или его соль, или гидрат.
7. 1-((5-(1,1-дифторэтил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил)-6-(4-метоксипирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)-2-метил-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин или его соль, или гидрат.
8. 1-((5-((1R)-1-фторэтил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метил)-6-(4-метоксипирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5-ил)-2-метил-1Н-имидазо[4,5-b]пиридин или его соль.
9. Лекарственное средство для профилактики или лечения заболевания, связанного с cdc2-подобной киназой (CLK), включающее соединение или его фармацевтически приемлемая соль, или гидрат по п.1.
10. Лекарственное средство по п.9, которое является ингибитором CLK.
11. Лекарственное средство по п.10, где CLK-связанным заболеванием является рак.
12. Способ ингибирования CLK у млекопитающих, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата по п.1.
13. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата по п.1 для профилактики и лечения рака.
14. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата по п.1 для производства профилактического или терапевтического агента для лечения рака.