Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039530

   Библиографические данные
(11)039530    (13) B1
(21)201591085

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.02.08
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039530  
Реестр евразийского патента: 039530  

(22)2014.01.03
(51) A61K 9/28 (2006.01)
A61K 31/155(2006.01)
(43)A1 2015.12.30 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.08 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/749,307
(32)2013.01.05
(33)US
(86)US2014/010240
(87)2014/107617 2014.07.10
(71)АНДЖИ ФАРМА (ЮС) ЭЛЭЛСИ (US)
(72)Бэрон Элейн Д., Файнман Марк С., Ким Терри, Дордуноо Стивен Кваку (US)
(73)АНДЖИ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)
(74)Строкова О.В. (RU)
(54)КОМПОЗИЦИЯ С ОТСРОЧЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩАЯ БИГУАНИД
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая лекарственная форма с отсроченным высвобождением, содержащая энтеросолюбильное покрытие и ядро, которое содержит терапевтически эффективное количество бигуанидного соединения, где бигуанидное соединение включает метформин или его соль, где лекарственная форма представляет собой таблетку или капусулу;
где энтеросолюбильное покрытие окружает ядро и содержит первый полимер и второй полимер;
где первый полимер включает сополимер метилакрилата, метилметакрилата и метакриловой кислоты, а второй полимер включает сополимер метакриловой кислоты, где указанное энтеросолюбильное покрытие покрывает ядро указанной пероральной лекарственной формы в количестве от 3% (мас./мас.) до 8% (мас./мас.) относительно ядра; и
где указанная пероральная лекарственная форма высвобождает менее 5% бигуанидного соединения после того, как композиция вступает в контакт с водной средой 0,1 н. HCl в течение 2 ч, и где, если композиция впоследствии переносится в водную среду с рН 6,8, наступает лаг-фаза, составляющая по меньшей мере 10 мин, и по меньшей мере 60% бигуанидного соединения высвобождается при рН 6,8 после лаг-фазы и в течение 60 мин после переноса, и по меньшей мере 90% бигуанидного соединения высвобождается при рН 6,8 в течение 120 мин после переноса.
2. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма высвобождает от 75 до 100% терапевтически эффективного количества указанного бигуанидного соединения в течение 90 мин после контакта с рН 6,8.
3. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанное энтеросолюбильное покрытие покрывает ядро указанной пероральной лекарственной формы в количестве от 3% (мас./мас.) до 7% (мас./мас.) относительно ядра.
4. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанное энтеросолюбильное покрытие покрывает ядро указанной пероральной лекарственной формы в количестве от 3% (мас./мас.) до 6% (мас./мас.) относительно ядра.
5. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанное энтеросолюбильное покрытие покрывает ядро указанной пероральной лекарственной формы в количестве от 3% (мас./мас.) до 5% (мас./мас.) относительно ядра.
6. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма высвобождает менее 15%, 10% или 5% терапевтически эффективного количества указанного бигуанидного соединения в течение указанной лаг-фазы.
7. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма высвобождает 75% терапевтически эффективного количества указанного бигуанидного соединения в течение 90 мин после контакта с рН 6,8.
8. Фармацевтическая лекарственная форма по п.2, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма высвобождает 100% терапевтически эффективного количества указанного бигуанидного соединения в течение 90 мин после контакта с рН 6,8.
9. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанный первый полимер представляет собой Eudragit FS и указанный второй полимер представляет собой Eudragit L.
10. Фармацевтическая лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что указанный Eudragit FS и указанный Eudragit L присутствуют в соотношении от 7:5 до 5:7.
11. Фармацевтическая лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что указанный Eudragit FS и указанный Eudragit L присутствуют в соотношении от 6:4 до 4:6.
12. Фармацевтическая лекарственная форма по п.10, отличающаяся тем, что указанное энтеросолюбильное покрытие содержит 60% Eudragit FS и 40% Eudragit L.
13. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что дополнительно содержит предохранительное покрытие между ядром и энтеросолюбильным покрытием, обеспечивая общее покрытие от 4% до 8% (мас./мас.) или от 4,5% до 6% (мас./мас.) относительно ядра.
14. Фармацевтическая лекарственная форма по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанная лаг-фаза составляет по меньшей мере 15 или 20 мин или по меньшей мере 25 или 30 мин.
15. Фармацевтическая лекарственная форма по п.13, отличающаяся тем, что предохранительное покрытие содержит гипромеллозу, диоксид титана, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, триацетин, тальк или их комбинацию.
16. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанное энтеросолюбильное покрытие покрывает ядро указанной пероральной лекарственной формы в количестве 3,8% (мас./мас.) относительно ядра.
17. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма представляет собой таблетку.
18. Фармацевтическая лекарственная форма по п.17, отличающаяся тем, что указанное бигуанидное соединение содержит гидрохлорид метформина.
19. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма представляет собой капсулу.
20. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.1-19, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма дополнительно содержит агент против ожирения или агент против диабета.
21. Фармацевтическая лекарственная форма по п.20, отличающаяся тем, что указанная фармацевтическая лекарственная форма содержит агент против диабета, выбранный из тиазолидиндионов, сульфонилмочевин, меглитинидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, ингибитора DPP-IV, миметиков инкретина и ингибиторов SGLT.
22. Фармацевтическая лекарственная форма по п.21, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма содержит ингибитор DPP-IV, выбранный из ситаглиптина, саксаглиптина, берберина, вилдаглиптина, линаглиптина и алоглиптина.
23. Фармацевтическая лекарственная форма по п.20, отличающаяся тем, что указанный агент против ожирения или указанный агент против диабета смешан с указанным соединением бигуанида и введен одновременно в комбинированный состав.
24. Фармацевтическая лекарственная форма по п.23, отличающаяся тем, что указанный комбинированный состав предоставляется в форме компонента с отсроченным высвобождением в сочетании с компонентом с немедленным высвобождением в единой лекарственной форме.
25. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма с энтеросолюбильным покрытием высвобождает менее 2% или менее 1% бигуанидного соединения в водной среде с 0,1 н. HCl в течение 2 ч.
26. Способ снижения риска побочных явлений в результате введения бигуанидного соединения, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, фармацевтической лекарственной формы по любому из пп.1-25, причем указанное побочное явление включает лактатацидоз, тошноту, диарею, диспепсию или рвоту.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что побочное явление представляет собой лактатацидоз.
28. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанное побочное явление представляет собой желудочно-кишечное осложнение, выбранное из тошноты, диареи, диспепсии и рвоты.
29. Способ лечения метаболического расстройства у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение указанному пациенту фармацевтической лекарственной формы по любому из пп.1-25.
30. Способ по п.29, отличающийся тем, что пациент имеет противопоказание к применению бигуанидного соединения.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что пациент имеет противопоказание, выбранное из гипоксического состояния, нарушенного клиренса лактата и нарушенного клиренса бигуанидного соединения.
32. Способ по п.31, отличающийся тем, что пациент имеет умеренное поражение почек, тяжелое поражение почек или терминальную стадию заболевания почек, что приводит к нарушенному клиренсу бигуанидного соединения.
33. Способ по любому из пп.29-32, отличающийся тем, что пациент имеет гипергликемию.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что гипергликемия является хронической.
35. Способ по п.33 или 34, отличающийся тем, что гипергликемия вызвана диабетом II типа.
36. Способ по любому из пп.29-33, отличающийся тем, что способ уменьшает возникновение диабета у субъекта с предиабетом.
37. Способ по любому из пп.29-36, отличающийся тем, что способ вызывает потерю массы у субъекта.
38. Способ по любому из пп.29-36, отличающийся тем, что метаболическое расстройство представляет собой диабет I типа.
39. Способ по любому из пп.29-36, отличающийся тем, что метаболическое расстройство представляет собой дислипидемию.
40. Способ по любому из пп.29-39, отличающийся тем, что пациент имеет желудочно-кишечное расстройство.
Zoom in