Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039545

   Библиографические данные
(11)039545    (13) B1
(21)201891210

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.09
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039545  
Реестр евразийского патента: 039545  

(22)2017.01.04
(51) C07D 277/06 (2006.01)
A61K 45/06 (2006.01)
A61K 31/426 (2006.01)
A61P 15/00 (2006.01)
A61P 15/06(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.09 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)14/987,586; 62/274,674; 62/395,664; 62/407,918
(32)2016.01.04; 2016.01.04; 2016.09.16; 2016.10.13
(33)US; US; US; US
(86)EP2017/050099
(87)2017/118639 2017.07.13
(71)ОБСЕВА С.А. (CH)
(72)Наксос Пейдж Патрик, Шварц Маттиас (CH), Жоран-Лебрён Кетрин (FR), Кваттропани Анна (CH), Помел Винсент (FR), Лумайе Эрнест, Поль Оливье, Готтеланд Жан-Пьер (CH)
(73)ОБСЕВА С.А. (CH)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)СПОСОБЫ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ПРЕЖДЕВРЕМЕННЫХ РОДОВ С ПОМОЩЬЮ КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРА PGF2α И ТОКОЛИТИЧЕСКОГО АГЕНТА
   Формула 
(57) 1. Способ лечения или предотвращения преждевременных родов у пациента, представляющего собой человека, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли и дополнительного токолитического агента.
2. Способ предотвращения родов перед родоразрешением путём кесарева сечения у пациента, представляющего собой человека, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли и дополнительного токолитического агента.
3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанное соединение представлено формулой (III)
Zoom in
4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное соединение находится в кристаллическом состоянии.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что указанное соединение проявляет характеристические пики порошковой рентгеновской дифракции при углах 2q 7,0°, 8,1°, 10,0°, 12,0°, 13,1°, 14,1°, 16,4°, 18,4°, 20,1°, 21,0°, 23,5° и 29,5°.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что указанное соединение характеризуется спектром порошковой рентгеновской дифракции, таким, как изображено на фиг. 49.
7. Способ по п.4, отличающийся тем, что указанное соединение проявляет пики 1Н ядерного магнитного резонанса (ЯМР), центрированные при 1,1 м.ч., 3,3 м.ч., 4,9 м.ч., 5,4 м.ч., 7,1 м.ч., 7,7 м.ч., 7,9 м.ч., и 8,0 м.ч.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что указанное соединение характеризуется 1Н ЯМР спектром, таким как изображено на фиг. 21.
9. Способ по п.4, отличающийся тем, что указанное соединение проявляет эндотерму при от 145 до 147°С, как определено с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии.
10. Способ по п.9, отличающийся тем, что указанное соединение характеризуется кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, такой, как изображено на фиг. 20 или 23.
11. Способ по п.4, отличающийся тем, что указанное соединение характеризуется потерей веса от 0,2 до 0,6% при нагревании от 25 до 100°С, как измерено с помощью термогравиметрического анализа.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что указанное соединение характеризуется кривой термогравиметрического анализа, такой, как изображено на фиг. 24.
13. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой антагонист рецептора окситоцина.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что указанный антагонист рецептора окситоцина представляет собой атосибан, ретосибан, барусибан, эпельсибан или ноласибан.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанный антагонист рецептора окситоцина представляет собой атосибан.
16. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой блокатор кальциевых каналов.
17. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанный блокатор кальциевых каналов представляет собой нифедипин или никардипин.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что указанный блокатор кальциевых каналов представляет собой нифедипин.
19. Способ по п.1 или 2 отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой бетамиметик, магниевую соль, донор оксида азота, прогестерон или его вариант.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой бетамиметик, выбранный из группы, включающей тербуталин, ритодрин, гексопреналин, альбутерол, фенотерол, нилидрин и орципреналин.
21. Способ по п.19, отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой сульфат магния.
22. Способ по п.19, отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой нитроглицерин.
23. Способ по п.19, отличающийся тем, что указанный дополнительный токолитический агент представляет собой прогестерон или 17-a-гидроксипрогестерон капроат.
24. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что пациенту дополнительно вводят кортикостероид.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что указанный кортикостероид, выбран из группы, включающей бетаметазон, дексаметазон и гидрокортизон.
26. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанное соединение вводят перорально указанному пациенту.
27. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что указанный пациент характеризуется гестационным возрастом от примерно 24 недель до примерно 34 недель.
28. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что у пациента проявляется уменьшение амплитуды маточных сокращений после указанного введения.