Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039558

   Библиографические данные
(11)039558    (13) B1
(21)201691034

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.02.10
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039558  
Реестр евразийского патента: 039558  

(22)2014.11.06
(51) A61K 9/28 (2006.01)
A61K 31/7076(2006.01)
(43)A1 2016.09.30 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.10 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)MI2013A001906; 61/989,645
(32)2013.11.18; 2014.05.07
(33)IT; US
(86)IB2014/065852
(87)2015/071806 2015.05.21
(71)ГНОСИС СПА (IT)
(72)Джованноне Даниэле, Мираглиа Николо, Берна Марко (IT)
(73)ГНОСИС СПА (IT)
(74)Гончаров В.В. (BY)
(54)КОМПОЗИЦИИ В ФОРМЕ ТАБЛЕТКИ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Твердая нутрицевтическая и/или фармацевтическая композиция в форме таблетки с замедленным высвобождением активного вещества для перорального введения, включающая:
а) ядро, содержащее донор метильных групп, выбираемый из SAMe или его фармацевтически приемлемой соли и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент, и
б) наружную оболочку, содержащую шеллак и/или его фармацевтически приемлемую соль, стеарат магния и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент,
отличающаяся тем, что шеллак и/или его фармацевтически приемлемая соль содержится в количестве от 0,5 до 10% от общего веса, и стеарат магния содержится в наружной оболочке в количестве от 10 до 20% от веса наружной оболочки.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная наружная оболочка представляет собой гастрорезистентную оболочку.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная фармацевтически приемлемая соль SAMe выбрана из сульфата S-аденозилметионина р-толуенсульфоната, S-аденозилметионина 1,4-бутандисульфоната, сульфата S-аденозилметионина, тозилата S-аденозилметионина или фитата S-аденозилметионина, предпочтительно из сульфата р-толуенсульфоната или 1,4-бутандисульфоната.
4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная соль шеллака выбрана из соли аргинина, соли аммония, соли бора и соли калия, предпочтительно соли аргинина.
5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что содержит SAM и/или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 50 до 90%, предпочтительно от 60 до 85% от общего веса.
6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что содержит шеллак и/или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 1 до 5% от общего веса.
7. Способ получения твердой нутрицевтической и/или фармацевтической композиции по п.1 с замедленным высвобождением активного вещества для перорального введения, состоящий из следующих этапов:
а) смешивание SAMe или его фармацевтически приемлемой соли с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым эксципиентом;
б) предварительное прессование полученной на этапе а) смеси с последующим гранулированием;
в) смешивание полученного на этапе б) гранулята с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым эксципиентом;
г) покрытие полученной на этапе в) твердой формы для перорального введения оболочкой, полученной из водного раствора, содержащего шеллак и/или его фармацевтически приемлемую соль, стеарат магния, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент;
характеризующийся тем, что шеллак и/или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в нутрицевтической и/или фармацевтической твердой композиции с медленным высвобождением активного вещества для перорального введения в количестве от 0,5 до 10 мас.% общего веса композиции и отличается тем, что стеарат магния присутствует в наружной оболочке в количестве от 10 до 20 мас.% общего веса наружной оболочки.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что покрытие оболочкой на этапе г) упомянутой твердой формы осуществляют при температуре от 30 до 60°C, предпочтительно от 40 до 55°C, более предпочтительно при 48°C.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что указанную температуру поддерживают в течение от 10 мин до 2 ч, предпочтительно около 1 ч.
10. Применение наружной оболочки, содержащей шеллак или его фармацевтически приемлемую соль и стеарат магния, в твердой нутрицевтической и/или фармацевтической композиции по п.1 для перорального введения для замедления высвобождения SAMe или его фармацевтически приемлемой соли.
Zoom in