Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039603

   Библиографические данные
(11)039603    (13) B1
(21)201892818

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.02.16
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039603  
Реестр евразийского патента: 039603  

(22)2017.05.31
(51) A61K 8/64 (2006.01)
A61K 38/12 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
C07K 7/64(2006.01)
(43)A1 2019.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.16 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)16020210.7
(32)2016.05.31
(33)EP
(86)EP2017/025156
(87)2017/207117 2017.12.07
(71)ПОЛИФОР АГ (CH)
(72)Лудин Кристиан (CH), Келлер Манфред (DE)
(73)ПОЛИФОР АГ (CH)
(74)Квашнин В.П. (RU)
(54)БЕТА-ШПИЛЕЧНЫЕ ПЕПТИДОМИМЕТИКИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ЭЛАСТАЗЫ, И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ В ВИДЕ АЭРОЗОЛЯ
   Формула 
(57) 1. Фармацевтический аэрозоль для внутрилегочного введения, содержащий дисперсную жидкую фазу и непрерывную газовую фазу, где дисперсная жидкая фаза
(a) содержит водные капли, содержащие активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль, где
OctG представляет собой (S)-2-аминодекановую кислоту и
DPro представляет собой D-пролин;
(b) имеет массовый медианный диаметр от 1,5 до 5 мкм; и
(c) имеет распределение капель по размерам со стандартным геометрическим отклонением от 1,2 до 1,7, где аэрозоль высвобождается из небулайзера.
2. Аэрозоль по п.1, отличающийся тем, что противоион указанного активного соединения представляет собой ацетатный ион.
3. Аэрозоль по п.1 или 2, высвобождаемый из небулайзера со скоростью по меньшей мере 0,1 мл дисперсной жидкой фазы в минуту.
4. Аэрозоль по п.1 или 2, высвобождаемый из небулайзера со средней скоростью доставки по меньшей мере 0,8 мг активного соединения цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любой его фармацевтически приемлемой соли в минуту.
5. Жидкая фармацевтическая композиция для получения аэрозоля по любому из пп. 1-4, содержащая активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл и по меньшей мере одно фаримацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
6. Композиция по п.5, имеющая динамическую вязкость в диапазоне от 0,8 до 1,7 мПа×с.
7. Композиция по п.5 или 6, имеющая поверхностное натяжение в диапазоне от 25 до 80 мН/м.
8. Композиция по любому из пп. 5-7, содержащая по меньшей мере одно вспомогательное вещество, модифицирующее вкус.
9. Твердая фармацевтическая композиция для получения жидкой композиции по любому из пп. 5-8, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль, причем указанная твердая композиция растворима или диспергируется в жидком водном растворителе и жидкая композиция содержит активное соединение или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл и по меньшей мере одно фаримацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что противоион указанного активного соединения представляет собой ацетатный ион.
11. Набор для получения и доставки фармацевтического аэрозоля для внутрилегочного введения по п.1, содержащего дисперсную жидкую фазу и непрерывную газовую фазу, где дисперсная жидкая фаза
(a) содержит водные капли, содержащие активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль, где
OctG представляет собой (S)-2-аминодекановую кислоту и
DPro представляет собой D-пролин;
(b) имеет массовый медианный диаметр от 1,5 до 5 мкм; и
(c) имеет распределение капель по размерам со стандартным геометрическим отклонением от 1,2 до 1,7,
причем набор
содержит небулайзер и жидкую композицию, содержащую активное соединение или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл; или
содержит небулайзер и твердую фармацевтическую композицию для получения жидкой композиции, где композиция содержит активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль, где твердая композиция растворима или диспергируется в жидком водном растворителе, причем жидкая композиция содержит активное соединение или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл.
12. Набор по п.11, отличающийся тем, что противоион указанного активного соединения представляет собой ацетатный ион.
13. Набор по п.11 или 12, отличающийся тем, что указанный небулайзер выбран из группы, состоящей из струйных небулайзеров, ультразвуковых небулайзеров, пьезоэлектрических небулайзеров, струйных небулайзеров Коллисона, электрогидродинамических небулайзеров, капиллярных небулайзеров, небулайзеров с перфорированными мембранами и небулайзеров с перфорированными вибрирующими мембранами.
14. Набор по любому из пп.11-13, отличающийся тем, что указанный небулайзер выполнен с возможностью распылять жидкую композицию со скоростью по меньшей мере 0,8 мг активного соединения цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любой его фармацевтически приемлемой соли в минуту.
15. Набор по любому из пп.11-14, отличающийся тем, что по меньшей мере 70 мас.% содержащейся дозы активного соединения цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любой его фармацевтически приемлемой соли составляют капли, имеющие массовый медианный диаметр не более чем 5 мкм.
16. Способ получения аэрозоля для внутрилегочного введения по п.1, включающий стадии
(a) обеспечения жидкой фармацевтической композиции, содержащей активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл; или
обеспечения твердой фармацевтической композиции для получения жидкой композиции, где композиция содержит активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль, причем твердая композиция растворима или диспергируется в жидком водном растворителе и жидкая композиция содержит активное соединение или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл;
(b) обеспечения небулайзера, выполненного с возможностью распылять указанную жидкую фармацевтическую композицию со средней скоростью доставки по меньшей мере 0,8 мг активного соединения цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любой его фармацевтически приемлемой соли в минуту, где небулайзер дополнительно выполнен с возможностью обеспечивать высвобождение аэрозоля, содержащего дисперсную жидкую фазу, имеющую массовый медианный диаметр от 1,5 до 5 мкм и имеющую распределение капель по размерам со стандартным геометрическим отклонением от 1,2 до 1,7; и
(c) обеспечения работы небулайзера с обеспечением распыления жидкой фармацевтической композиции.
17. Способ доставки аэрозоля для внутрилегочного введения по п.1, включающий стадии
(а) обеспечения жидкой фармацевтической композиции, содержащей активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл; или
обеспечения твердой фармацевтической композиции для получения жидкой композиции, где композиция содержит активное соединение цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любую его фармацевтически приемлемую соль, причем твердая композиция растворима или диспергируется в жидком водном растворителе и жидкая композиция содержит активное соединение или любую его фармацевтически приемлемую соль в концентрации в диапазоне от 4 до 100 мг/мл;
(b) обеспечения небулайзера, выполненного с возможностью распылять указанную жидкую фармацевтическую композицию со средней скоростью доставки по меньшей мере 0,8 мг активного соединения цикло(-OctG-Glu-Thr-Ala-Ser-Ile-Pro-Pro-Gln-Lys-Tyr-DPro-Pro-) или любой его фармацевтически приемлемой соли в минуту, где небулайзер дополнительно выполнен с возможностью обеспечивать высвобождение аэрозоля, содержащего дисперсную жидкую фазу, имеющую массовый медианный диаметр от 1,5 до 5 мкм и имеющую распределение капель по размерам со стандартным геометрическим отклонением от 1,2 до 1,7; и
(c) обеспечения работы небулайзера с обеспечением распыления жидкой фармацевтической композиции.
Zoom in