Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039619

   Библиографические данные
(11)039619    (13) B1
(21)201992044

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.17
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039619  
Реестр евразийского патента: 039619  

(22)2015.09.02
(51) C07D 519/00 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
A61K 47/64 (2017.01)
C07C 237/40(2006.01)
(43)A2 2020.01.09 Бюллетень № 01  тит.лист, описание  последовательности 
A3 2020.02.28 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.17 Бюллетень № 02  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/045,248; 62/087,040; 62/149,370; 62/164,305
(32)2014.09.03; 2014.12.03; 2015.04.17; 2015.05.20
(33)US; US; US; US
(62)201790446; 2015.09.02
(71)ИММУНОДЖЕН, ИНК. (US)
(72)Чари Рави В. Дж., Миллер Майкл Луис, Шизука Манами (US)
(73)ИММУНОДЖЕН, ИНК. (US)
(74)Парамонова К.В., Угрюмов В.М., Лыу Т.Н., Глухарёва А.О., Гизатуллина Е.М., Строкова О.В., Христофоров А.А., Гизатуллин Ш.Ф., Костюшенкова М.Ю., Лебедев В.В. (RU)
(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНДОЛИНОБЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
   Формула 
(57) 1. Способ получения соединения 88, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
причем способ предусматривает:
(а) осуществление взаимодействия соединения 85, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
с тетрабромидом углерода с образованием соединения, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
(b) связывание соединения 86 с соединением 10, представленным следующей структурной формулой:
Zoom in
с образованием соединения 87, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
и
(с) восстановление соединения 87 с образованием соединения 88.
2. Способ получения соединения 90, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
причем способ предусматривает:
(а) осуществление взаимодействия соединения 85, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
с тетрабромидом углерода с образованием соединения 86, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
(b) связывание соединения 86 с соединением 10, представленным следующей структурной формулой:
Zoom in
с образованием соединения 87, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
и
(с) восстановление соединения 87 с образованием соединения 88, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
(d) деэтерификация соединения 88 с образованием соединения, представленного следующей структурной формулой:
Zoom in
и
(е) активирование соединения 89 с образованием соединения 90.
3. Способ по п.1 или 2, при котором стадия (а) включает в себя осуществление взаимодействия соединения 85 с тетрабромидом углерода в присутствии трифенилфосфина.
4. Способ по п.3, при котором реакцию взаимодействия стадии (а) проводили в диметилформамиде (ДМФА).
5. Способ по любому из пп.1-4, при котором стадия (b) включает в себя осуществление взаимодействия соединения 86 с соединением 10 в присутствии K2CO3.
6. Способ по любому из пп.1-5, при котором стадия (с) включает в себя осуществление взаимодействия соединения 87 с восстановителем, которым является триацетоксиборгидрид натрия (НТАБ).
7. Способ по любому из пп.2-6, при котором стадия (d) включает в себя осуществление взаимодействия соединения 88 с триметилстаннанолом (Me3SnOH).
8. Способ по любому из пп.2-7, при котором стадия (е) включает в себя осуществление взаимодействия соединения 89 с N-гидроксисукцинимидом (NHS).
9. Способ по п.8, при котором стадия (е) включает в себя осуществление взаимодействия соединения 89 с N-гидроксисукцинимидом в присутствии 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимида (ЭДК).