Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039630

   Библиографические данные
(11)039630    (13) B1
(21)201992679

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.18
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039630  
Реестр евразийского патента: 039630  

(22)2018.05.17
(51) C07D 403/12 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61K 31/675(2006.01)
(43)A1 2020.05.06 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.18 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)PCT/EP2017/062008
(32)2017.05.18
(33)EP
(86)EP2018/062865
(87)2018/210995 2018.11.22
(71)ИДОРСИЯ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(72)Фретц Хайнц, Лиотье Изабелла, Потье Жюльен, Рихард-Бильдштайн Сильвия, Сифферлен Тьерри (CH)
(73)ИДОРСИЯ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где R1 представляет собой водород или метил;
R2 представляет собой метил, бром, хлор или циано;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой метил; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой хлор; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой циано; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
4-{6-[2-(2-метилиндол-1-ил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
4-{6-[2-(2-цианоиндол-1-ил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
4-{6-[2-(2,7-диметилиндол-1-ил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
4-{6-[2-(2-хлориндол-1-ил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты; и
4-{6-[2-(2-броминдол-1-ил)этиламино]пиримидин-4-ил}бензойной кислоты;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая композиция, модулирующая PGE2 рецептор EP2, содержащая в качестве активного начала соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один терапевтически инертный наполнитель.
9. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства, которое является модулятором PGE2 рецептора EP2.
10. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для предотвращения или лечения заболеваний, выбранных из группы, состоящей из злокачественного новообразования; боли; эндометриоза; аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек; пневмонии и нейродегенеративных заболеваний.
11. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для предотвращения или лечения злокачественного новообразования, выбранного из меланомы; рака легких; рака мочевого пузыря; карцином почек; злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта; рака эндометрия; рака яичников; рака шейки матки и нейробластомы.
12. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, выбранных из группы, состоящей из злокачественного новообразования; боли; эндометриоза; аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек; пневмонии и нейродегенеративных заболеваний.
13. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения злокачественного новообразования, где указанное злокачественное новообразование лечат путем модуляции иммунного ответа, включающего реактивацию иммунной системы в опухоли.
14. Способ модулирования иммунного ответа у субъекта, имеющего опухоль, включающий введение эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли; где указанное эффективное количество реактивирует иммунную систему в опухоли указанного субъекта.
15. Способ профилактики или лечения злокачественного новообразования; боли; эндометриоза; аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек; пневмонии и нейродегенеративных заболеваний; включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения формулы (I) по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли.