Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039646

   Библиографические данные
(11)039646    (13) B1
(21)201791798

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.02.21
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039646  
Реестр евразийского патента: 039646  

(22)2016.02.09
(51) A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/48 (2006.01)
A61K 47/18 (2006.01)
C07D 403/04 (2006.01)
A61K 31/498 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2018.02.28 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.21 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)15154554.8; 15188982.1
(32)2015.02.10; 2015.10.08
(33)EP; EP
(86)EP2016/052743
(87)2016/128411 2016.08.18
(71)АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)
(72)Броджини Диего Фернандо Доменико (CH)
(73)АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ N-(3,5-ДИМЕТОКСИФЕНИЛ)-N'-(1-МЕТИЛЭТИЛ)-N-[3-(1-МЕТИЛ-1H-ПИРАЗОЛ-4-ИЛ)ХИНОКСАЛИН-6-ИЛ]ЭТАН-1,2-ДИАМИН
   Формула 
(57) 1. Применение меглумина в фармацевтической композиции для повышения химической стабильности N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил] этан-1,2-диамина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата, содержащегося в указанной композиции.
2. Применение по п.1, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку или капсулу.
3. Применение по п.1 или 2, где фармацевтическая композиция включает N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диаминовое основание.
4. Способ предотвращения, отсрочки, замедления или уменьшения преобразования N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата, содержащегося в фармацевтической композиции, в 6,8-диметокси-4-(1-метилэтил)-1-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]-2,3,4,5-тетрагид­ро-1Н-1,4-бензодиазепин, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват, включающий добавление меглумина к указанной композиции.
5. Способ по п.4, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку или капсулу.
6. Способ по п.4 или 5, где композиция включает N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диаминовое основание.
7. Фармацевтическая композиция, включающая N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамин, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват; меглумин; и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, включающая от приблизительно 0,1 до приблизительно 3% мас./мас. меглумин.
9. Фармацевтическая композиция по п.7 или 8, где композиция представляет собой таблетку или капсулу.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-9, где композиция включает 0-2% мас./мас. 6,8-диметокси-4-(1-метилэтил)-1-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,4-бензодиазепина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где композиция включает от 0-0,05% мас./мас. 6,8-диметокси-4-(1-метилэтил)-1-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,4-бензодиазепина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-11, включающая от 2 мг до 6 мг эквивалента основания N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, включающая 3 мг эквивалента основания N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, включающая 4 мг эквивалента основания N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, включающая 5 мг эквивалента основания N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диамина, его фармацевтически приемлемой соли или его сольвата.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-15, содержащая от приблизительно 0,1 до приблизительно 2% мас./мас. меглумина.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, содержащая от приблизительно 0,1 до приблизительно 1,5% мас./мас. меглумина.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая от приблизительно 0,1 до приблизительно 1 мас./мас.% меглумина.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-15, содержащая от приблизительно 0,5 до приблизительно 3 мас./мас.% меглумина.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, содержащая от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% мас./мас. меглумина.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая от приблизительно 0,5 до приблизительно 1,5% мас./мас. меглумина.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, содержащая от приблизительно 0,5 до приблизительно 1 мас./мас.% меглумина.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-22, где композиция включает N-(3,5-диметоксифенил)-N'-(1-метилэтил)-N-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)хиноксалин-6-ил]этан-1,2-диаминовое основание.
24. Фармацевтическая композиция по п.7, которая содержит пленочное покрытие, представляющее собой пленочное покрытие на водной основе.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, где пленочное покрытие на водной основе представляет собой систему немедленного высвобождения на основе ПВА, без полиэтиленгликоля.
26. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.7-25 для получения лекарственного средства для лечения рака.
27. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по любому из пп.7-25.
28. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по любому из пп.7-25 ежедневно в течение 3 недель (3 недели введения), с последующей 1 неделей, когда композицию не вводят (1 неделя без введения), и повторение этого цикла 3 недели введения, 1 неделя без введения.
29. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по любому из пп.7-25 ежедневно в течение 1 недели (1 неделя введения), с последующей 1 неделей, когда композицию не вводят (1 неделя без введения), и повторение этого цикла 1 неделя введения, 1 неделя без введения.
30. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по любому из пп.7-25, где лекарственное средство вводят ежедневно.
31. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по любому из пп.7-25, где лекарственное средство вводят один раз в день.
32. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции по любому из пп.27-31,
(i) где суточная доза составляет 6 мг эквивалента основания;
(ii) где суточная доза составляет 7 мг эквивалента основания;
(iii) где суточная доза составляет 8 мг эквивалента основания или
(iv) где суточная доза составляет 9 мг эквивалента основания.
33. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.7-25 для лечения рака.
34. Применение по п.33, где рак выбран из группы, состоящей из рака мочевого пузыря, уротелиального рака и холангиокарциномы.
35. Применение по п.34, где рак выбран из немышечно-инвазивного рака мочевого пузыря, метастатического уротелиального рака и неоперабельного уротелиального рака.
36. Применение по любому из пп.33-35, где рак представляет собой рак с FGFR-геномными изменениями.
37. Применение по п.36, где FGFR-геномные изменения представляют собой транслокации, слияния и/или мутации.
38. Применение по п.37, где изменение представляет собой FGFR3-ТАСС3-транслокацию.
39. Применение по п.37, где изменение представляет собой мутацию.
40. Применение по п.39, где мутация представляет собой R248C.
41. Применение по п.39, где мутация представляет собой S249C.
42. Применение по п.33, где рак выбран из группы, состоящей из рака легкого, в частности прогрессирующего или рефракторного немелкоклеточного рака легкого (NSCLC); рака молочной железы; мультиформной глиобластомы; рака яичника; рака головы и шеи; эзофагеального рака; гастрального рака; множественной миеломы; миелопролиферативного расстройства; рака эндометрия; рака предстательной железы; колоректального рака; сквамозноклеточной карциномы ротовой полости; гепатоклеточного рака; рака матки и рака шейки матки.
43. Применение по любому из пп.7-25 для лечения заболевания или состояния, опосредованного FGFR-киназой.