Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039660

   Библиографические данные
(11)039660    (13) B1
(21)202090291

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.24
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039660  
Реестр евразийского патента: 039660  

(22)2014.05.16
(51) C07D 403/14 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
(43)A2 2020.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
A3 2020.06.30 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.24 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/824,683
(32)2013.05.17
(33)US
(62)201592199; 2014.05.16
(71)ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Ли Юнь-Лун, Чжо Цзиньцун, Цянь Дин-Цюань, Мей Сун, Цао Ганьфэн, Пань Юнчунь, Ли Цюнь, Цзя Чжунцзян (US)
(73)ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ТВЕРДАЯ ФОРМА ПРОИЗВОДНОГО БИПИРАЗОЛА
   Формула 
(57) 1. Твердая форма фосфата 4-[3-(цианометил)-3-(3',5'-диметил-1Н,1'Н-4,4'-бипиразол-1-ил)азетидин-1-ил]-2,5-дифтор-N-[(1S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]бензамида (фосфат соединения 1), имеющего формулу
Zoom in
где твердая форма является кристаллической, имеющей по меньшей мере два пика XRPD в единицах 2-тета, выбранных из 6,8±0,2, 16,5±0,2, 20,7±0,2 и 23,6±0,2°.
2. Твердая форма по п.1, представляющая собой соль 4-[3-(цианометил)-3-(3',5'-диметил-1Н,1'Н-4,4'-бипиразол-1-ил)азетидин-1-ил]-2,5-дифтор-N-[(1S)-2,2,2-трифтор-1-метилэтил]бензамида (соединение 1) и фосфорной кислоты со стехиометрическим соотношением 1:1.
3. Твердая форма по п.1 или 2, имеющая по меньшей мере три пика XRPD в единицах 2-тета, выбранных из 6,8±0,2, 16,5±0,2, 20,7±0,2 и 23,6±0,2°.
4. Твердая форма по любому из пп.1-3, дополнительно имеющая по меньшей мере один пик XRPD в единицах 2-тета, выбранных из 11,7±0,2, 13,5±0,2, 15,9±0,2, 18,4±0,2 и 19,8±0,2°.
5. Твердая форма по любому из пп.1-3, дополнительно имеющая по меньшей мере два пика XRPD в единицах 2-тета, выбранных из 11,7±0,2, 13,5±0,2, 15,9±0,2, 18,4±0,2 и 19,8±0,2°.
6. Твердая форма по любому из пп.1-3, дополнительно имеющая по меньшей мере три пика XRPD в единицах 2-тета, выбранных из 11,7±0,2, 13,5±0,2, 15,9±0,2, 18,4±0,2 и 19,8±0,2°.
7. Твердая форма по любому из пп.1-3, дополнительно имеющая по меньшей мере четыре пика XRPD в единицах 2-тета, выбранных из 11,7±0,2, 13,5±0,2, 15,9±0,2, 18,4±0,2 и 19,8±0,2°.
8. Твердая форма по любому из пп.1-7, имеющая XRPD-профиль, показанный на фигуре 4С.
9. Твердая форма по п.1, характеризующаяся DSC-термограммой, имеющей эндотермический пик при 228±3°С.
10. Твердая форма по п.9, где эндотермический пик имеет начало при 224±3°С.
11. Твердая форма по п.1, имеющая DSC-термограмму, показанную на фиг. 4А.
12. Твердая форма по п.1, имеющая DSC-термограмму, показанную на фиг. 4В.