Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039678

   Библиографические данные
(11)039678    (13) B1
(21)202090371

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.24
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039678  
Реестр евразийского патента: 039678  

(22)2015.04.22
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/538 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2020.06.30 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.24 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/983,289
(32)2014.04.23
(33)US
(62)201692134; 2015.04.22
(71)ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Комбс Эндрю П., Мадускуи Томас П., мл., Фалахатпишех Нику (US)
(73)ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)1H-ПИРРОЛО[2,3-c]ПИРИДИН-7(6H)-ОНЫ И ПИРАЗОЛО[3,4-c]ПИРИДИН-7(6H)-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕЛКОВ BET
   Формула 
(57) 1. Фармацевтическая комбинация ингибитора белка BET, представляющего собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(метилсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль, и ингибитора JAK для лечения пролиферативного расстройства, где ингибитор JAK представляет собой тофацитиниб, барицитиниб, CYT387, GLPG0634, лестауртиниб, пакритиниб, TG101348 или JAK1-селективный ингибитор.
2. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и ингибитора JAK по п.1, где указанный ингибитор JAK и указанный ингибитор белка BET вводят одновременно.
3. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и ингибитора JAK по любому из пп.1, 2, где указанный ингибитор JAK и указанный ингибитор белка BET вводят последовательно.
4. Фармацевтическая комбинация ингибитора белка BET и химиотерапевтического средства для лечения гематологического рака, где ингибитор белка BET представляет собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-6-(метилсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по п.4, где гематологический рак выбирают из острого миелоидного лейкоза или диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы.
6. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по любому из пп.4, 5, где указанное химиотерапевтическое средство и указанный ингибитор белка BET вводят одновременно.
7. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по любому из пп.4, 5, где указанное химиотерапевтическое средство и указанный ингибитор белка BET вводят последовательно.
8. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по п.4, где химиотерапевтическое средство выбирают из ритуксимаба, винкристина, преднизона, циклофосфамида, доксорубицина, этопозида и где гематологический рак выбирают из острого миелоидного лейкоза или диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы.
9. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по п.4, где химиотерапевтическое средство представляет собой ритуксимаб и где гематологический рак представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
10. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по п.4, где химиотерапевтическое средство выбирают из азацитидина, клофарабина, цитарабина, идарубицина и даунорубицина и где гематологический рак представляет собой острый миелоидный лейкоз.
11. Фармацевтическая комбинация ингибитора BET и химиотерапевтического средства по п.4, где химиотерапевтическое средство представляет собой азацитидин и где гематологический рак представляет собой острый миелоидный лейкоз.
12. Способ лечения пролиферативного расстройства, связанного с белком BET, включающий введение пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества ингибитора белка BET и терапевтически эффективного количества ингибитора JAK, где ингибитор белка BET представляет собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(метилсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль и где ингибитор JAK представляет собой тофацитиниб, барицитиниб, CYT387, GLPG0634, лестауртиниб, пакритиниб, TG101348 или JAK1-селективный ингибитор.
13. Способ по п.12, где указанный ингибитор JAK и указанный ингибитор белка BET вводят одновременно.
14. Способ по п.12, где указанный ингибитор JAK и указанный ингибитор белка BET вводят последовательно.
15. Способ по п.12, где пролиферативное расстройство связано с белком BET.
16. Способ лечения гематологического рака, включающий введение пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества ингибитора белка BET и терапевтически эффективного количества противоракового химиотерапевтического средства, где ингибитор белка BET представляет собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(метилсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль.
17. Способ по п.16, где противораковое химиотерапевтическое средство выбирают из ритуксимаба, винкристина, преднизона, циклофосфамида, доксорубицина, этопозида, азацитидина, клофарабина, цитарабина, идарубицина и даунорубицина.
18. Способ по п.16, где гематологический рак выбирают из острого миелоидного лейкоза или диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы.
19. Способ по п.16, где указанное противораковое химиотерапевтическое средство и указанный ингибитор белка BET вводят одновременно.
20. Способ по п.16, где указанное противораковое химиотерапевтическое средство и указанный ингибитор белка BET вводят последовательно.
21. Способ по п.16, где противораковое химиотерапевтическое средство выбирают из ритуксимаба, винкристина, преднизона, циклофосфамида, доксорубицина, этопозида и где гематологический рак представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
22. Способ по п.16, где противораковое химиотерапевтическое средство представляет собой ритуксимаб и где гематологический рак представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
23. Способ по п.16, где противораковое химиотерапевтическое средство выбирают из азацитидина, клофарабина, цитарабина, идарубицина и даунорубицина и где гематологический рак представляет собой острый миелоидный лейкоз.
24. Способ по п.16, где противораковое химиотерапевтическое средство представляет собой азацитидин и где гематологический рак представляет собой острый миелоидный лейкоз.
25. Применение ингибитора белка BET и ингибитора JAK для получения лекарственного средства для лечения пролиферативного расстройства, где ингибитор белка BET представляет собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-6-(метилсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль и где ингибитор JAK представляет собой тофацитиниб, барицитиниб, CYT387, GLPG0634, лестауртиниб, пакритиниб, TG101348 или JAK1-селективный ингибитор.
26. Применение по п.25, где пролиферативное расстройство связано с белком BET.
27. Применение ингибитора белка BET и противоракового химиотерапевтического средства для получения лекарственного средства для лечения гематологического рака, где ингибитор белка BET представляет собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(метил­сульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он или его фармацевтически приемлемую соль.
28. Применение по п.27, где противораковое химиотерапевтическое средство выбирают из ритуксимаба, винкристина, преднизона, циклофосфамида, доксорубицина, этопозида, азацитидина, клофарабина, цитарабина, идарубицина и даунорубицина.
29. Применение по п.27, где гематологический рак выбирают из острого миелоидного лейкоза или диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы.
30. Применение по п.27, где противораковое химиотерапевтическое средство выбирают из ритуксимаба, винкристина, преднизона, циклофосфамида, доксорубицина, этопозида и где гематологический рак представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
31. Применение по п.27, где противораковое химиотерапевтическое средство представляет собой ритуксимаб и где гематологический рак представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
32. Применение по п.27, где противораковое химиотерапевтическое средство выбирают из азацитидина, клофарабина, цитарабина, идарубицина и даунорубицина и где гематологический рак представляет собой острый миелоидный лейкоз.
33. Применение по п.27, где противораковое химиотерапевтическое средство представляет собой азацитидин и где гематологический рак представляет собой острый миелоидный лейкоз.