Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 039683

   Библиографические данные
(11)039683    (13) B1
(21)201990238

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.02.28
Текущий бюллетень: 2022-02  
Все публикации: 039683  
Реестр евразийского патента: 039683  

(22)2017.07.06
(51) C07F 9/09 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61K 31/422(2006.01)
(43)A1 2019.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.02.28 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/359,419
(32)2016.07.07
(33)US
(86)US2017/040809
(87)2018/009596 2018.01.11
(71)САЙКЛЕРИОН ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(72)Шеппек Джеймс Эдвард, Ренхауэ Пол Аллан, Мермериан Ара, Барден Тимоти Клод, Ренни Глен Роберт, Ийенгар Раджеш Р., Накаи Такаси (US)
(73)САЙКЛЕРИОН ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРОЛЕКАРСТВА СТИМУЛЯТОРОВ sGC
   Формула 
(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой:
Zoom in
где X выбран из
Zoom in
М+ представляет собой Na+, K+, Cs+, NH4+ или моновалентный катион органического амина;
D2+ представляет собой Са2+, Zn2+, Mg2+ или двухвалентный катион органического амина, где органический амин выбирают из аргинина, бетаина, кофеина, холина, N,N1-дибензилэтилендиамина, диэтиламина, 2-диэтиламиноэтанола, 2-диметиламиноэтанола, этаноламина, этилендиамина, N-этилморфолина, N-этилпиперидина, глюкамина, глюкозамина, гистидина, гидрабамина, изопропиламина, лизина, метилглюкамина, морфолина, пиперазина, пиперидина, полиаминовых смол, прокаина, пуринов, теобромина, триэтиламина, триметиламина, трипропиламина, трометамина, лейцина, изолейцина, метионина, аланина и меглумина;
JB представляет собой галоген;
m выбран из 0 или 1;
n равен 1;
R1 представляет собой трифторметил;
R2 представляет собой трифторметил;
R3 представляет собой галоген;
оба R4 одновременно представляют собой водород;
R5 представляет собой водород.
2. Соединение по п.1, где X представляет собой Zoom in
3. Соединение по п.1, где X представляет собой Zoom in или Zoom inси М+ выбран из Na+, K+, Cs+ или NH4+.
4. Соединение по п.1, где X представляет собой Zoom in и D2+ выбран из Са2+, Zn2+ или Mg2+.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где JB представляет собой фтор.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где m имеет значение 1.
7. Соединение по любому из пп.1-5, где m имеет значение 0.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где R3 представляет собой фтор.
9. Фармацевтическая композиция в качестве стимулятора растворимой гуанилатциклазы (sGC), содержащая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько эксципиентов.