Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040638

   Библиографические данные
(11)040638    (13) B1
(21)201791226

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.07.08
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040638  
Реестр евразийского патента: 040638  

(22)2015.11.30
(51) C07D 401/06 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
A61K 31/454(2006.01)
(43)A1 2017.09.29 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.08 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)62/086,691; 62/248,071
(32)2014.12.02; 2015.10.29
(33)US; US
(86)US2015/062985
(87)2016/089766 2016.06.09
(71)МИНЕРВА НЬЮРОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US)
(72)Латрингер Реми (US), Окуяма Масахиро (JP), Ноэль Надин, Вернер Сандра (FR)
(73)МИНЕРВА НЬЮРОСАЙЕНСИЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, СОДЕРЖАЩИЙ 2-((1-(2-(4-ФТОРФЕНИЛ)-2-ОКСОЭТИЛ)ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)МЕТИЛ)ИЗОИНДОЛИН-1-ОН ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОНЕВРОЛОГИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ РАССТРОЙСТВА СНА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОНЕВРОЛОГИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ РАССТРОЙСТВА СНА, ТАБЛЕТКА И НАБОР
   Формула 
(57) 1. Фармацевтический состав для лечения психоневрологического заболевания или нарушения, или расстройства сна, где указанный состав содержит гипромеллозу, наполнитель, глидант, смазывающее вещество и от 1 до 100 мг соединения (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, при условии, что при введении человеку максимальная концентрация в плазме (Cmax) соединения (I), определяемая у человека посредством ВЭЖХ, ниже 50 нг/мл.
2. Фармацевтический состав по п.1, при введении человеку которого площадь под кривой AUC соединения (I), определяемая ВЭЖХ у человека, ниже 400 ч*нг/мл.
3. Фармацевтический состав для лечения психоневрологического заболевания или нарушения, или расстройства сна, где указанный состав содержит гипромеллозу, наполнитель, глидант, смазывающее вещество и от 1 до 100 мг соединения (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, при условии, что при введении человеку максимальная концентрация в плазме (Cmax) BFB-520, определяемая ВЭЖХ у человека ниже 10 нг/мл, где BFB-520 является активным метаболитом соединения (I).
4. Фармацевтический состав по п.3, при условии, что при введении человеку максимальная концентрация в плазме (Cmax) BFB-520, определяемая ВЭЖХ у человека ниже 5 нг/мл, где BFB-520 является активным метаболитом соединения (I).
5. Фармацевтический состав по п.3, при введении человеку которого площадь под кривой (AUC) BFB-520, определяемая ВЭЖХ у человека, ниже 40 ч*нг/мл.
6. Фармацевтический состав для лечения психоневрологического заболевания или нарушения, или расстройства сна, где указанный состав содержит гипромеллозу, наполнитель, глидант, смазывающее вещество и от 1 до 100 мг соединения (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, при условии, что при введении человеку максимальная концентрация в плазме (Cmax) BFB-999, определяемая ВЭЖХ у человека, ниже 5 нг/мл, где BFB-999 является активным метаболитом соединения (I).
7. Фармацевтический состав по п.6, при введении человеку которого площадь под кривой (AUC) BFB-999, определяемая ВЭЖХ у человека, ниже 40 ч*нг/мл.
8. Фармацевтический состав по любому одному из пп.1-7, который пригоден для длительного применения.
9. Фармацевтический состав по любому одному из пп.1-8, который находится в форме с немедленным высвобождением.
10. Фармацевтический состав по любому одному из пп.1-8, который находится в форме с контролируемым высвобождением.
11. Фармацевтический состав по любому из пп.1-10, где вся введенная доза соединения (I) высвобождается из фармацевтического состава в течение 16-24 ч.
12. Фармацевтический состав по любому из пп.1-11, содержащий 10-75 мг соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
13. Фармацевтический состав по любому из пп.1-12, содержащий 15-65 мг соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
14. Фармацевтический состав по любому из пп.1-13, содержащий примерно 16 мг, примерно 32 мг, примерно 40 мг, примерно 64 мг соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
15. Фармацевтический состав по любому из пп.1-14, в котором наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, лактозу или их комбинацию.
16. Фармацевтический состав по любому из пп.1-15, в котором глидант представляет собой безводный коллоидный диоксид кремния.
17. Фармацевтический состав по любому из пп.1-16, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, KolliwaxÒ НСО - гидрогенизированное касторовое масло, стеарилфумарат натрия или их комбинацию.
18. Фармацевтический состав по любому из пп.1-17, где соединение (I) представляет собой моногидрохлорида дигидрат.
19. Фармацевтический состав по любому из пп.1-18, который представлен в форме таблетки.
20. Таблетка для лечения психоневрологического заболевания или нарушения, или расстройства сна, включающая гипромеллозу, наполнитель, глидант, смазывающее вещество и приблизительно 64 мг соединения (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при условии, что при введении человеку максимальная концентрация в плазме (Cmax) соединения (I), определяемая у человека посредством ВЭЖХ, ниже 50 нг/мл.
21. Таблетка для лечения психоневрологического заболевания или расстройства, или расстройства сна, включающая гипромеллозу, наполнитель, глидант, смазывающее вещество и приблизительно 32 мг соединения (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, при введении человеку которой максимальная концентрация в плазме (Cmax) соединения (I), определяемая у человека посредством ВЭЖХ, ниже 50 нг/мл.
22. Таблетка по п.20 или 21, при введении человеку которой площадь под кривой (AUC) соединения (I), определяемая ВЭЖХ у человека, ниже 400 ч*нг/мл.
23. Таблетка по любому из пп.20-22, где соединение (I) представляет собой моногидрохлорида дигидрат.
24. Способ лечения психоневрологического заболевания или нарушения, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтического состава по любому одному из пп.1-19 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.
25. Способ лечения психоневрологического заболевания или нарушения, включающий введение терапевтически эффективного количества таблетки по любому одному из пп.20-23 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.
26. Способ по п.24 или 25, в котором психоневрологическое заболевание или нарушение представляет собой шизофрению.
27. Способ по любому одному из пп.24-26, в котором фармацевтический состав вводят один раз в день.
28. Способ по любому одному из пп.24-27, в котором вводимое количество соединения (I) находится в диапазоне 10-75 мг.
29. Способ по п.28, в котором вводимое количество соединения (I) находится в диапазоне 15-65 мг.
30. Способ по п.29, в котором вводимое количество соединения (I) составляет приблизительно 16 мг, приблизительно 32 мг, приблизительно 40 или приблизительно 64 мг.
31. Способ по п.26, в котором по меньшей мере один симптом шизофрении лечится или смягчается.
32. Способ по п.31, в котором симптом связан с негативным симптомом шизофрении, позитивным симптомом шизофрении, когнитивной функцией, архитектурой и непрерывностью сна или социальным функционированием.
33. Способ по п.24 или 25, в котором психоневрологическое заболевание или нарушение представляет собой депрессию, где по меньшей мере одно состояние или нарушение, связанное с депрессией, лечится.
34. Способ лечения расстройства сна, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтического состава по любому одному из пп.1-19 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.
35. Способ лечения расстройства сна, включающий введение терапевтически эффективного количества таблетки по любому из пп.20-23 субъекту, нуждающемуся в таком лечении.
36. Способ по п.34 или 35, в котором по меньшей мере один аспект расстройства сна лечится или смягчается.
37. Способ по п.36, в котором по меньшей мере один аспект расстройства сна выбран из времени периода сна, одного или более сегментов времени периода сна, общей непрерывности сна и архитектуры сна.
38. Способ по п.34 или 35, в котором расстройство сна связано с шизофренией.
39. Набор для лечения психоневрологического заболевания или нарушения, или расстройства сна, содержащий фармацевтический состав по любому одному из пп.1-19 и инструкции по применению.
40. Набор для лечения психоневрологического заболевания или нарушения, или расстройства сна, содержащий таблетку по любому одному из пп.20-23 и инструкции по применению.