Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040709

   Библиографические данные
(11)040709    (13) B1
(21)202091737

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.07.20
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040709  
Реестр евразийского патента: 040709  

(22)2019.02.20
(51) C07D 209/10 (2006.01)
C07D 235/10 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 25/16 (2006.01)
A61P 25/18 (2006.01)
A61P 25/24 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61K 31/496(2006.01)
(43)A1 2020.10.12 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.20 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)18461519.3
(32)2018.02.21
(33)EP
(86)EP2019/054171
(87)2019/162306 2019.08.29
(71)АДАМЕД ФАРМА С.А. (PL)
(72)Колачковский Марцин, Буцки Адам, Снециковская Йоанна, Марцинковская Моника (PL)
(73)АДАМЕД ФАРМА С.А. (PL)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ 5-HT2A И 5-HT6
   Формула 
(57) 1. Соединение общей формулы (I),
Zoom in
или его фармацевтическая соль,
где
G представляет собой СН или N;
R1 представляет собой Н, С14-алкил, НО-С14-алкил или С14-алкил-О-С14-алкил;
R2 выбран из группы, состоящей из
фенильной группы, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним заместителем, или
5- или 6-членного гетероарила, выбранного из фурила, тиенила, тиазолила или пиридила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем,
где заместитель выбран из F, Cl, Br, С14-алкил-, С14-алкил-О-.
2. Соединение по п.1, где G представляет собой СН.
3. Соединение по п.1, где G представляет собой N.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 представляет собой Н, метил или 2-гидроксиэтил.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 выбран из фенильной группы, незамещенной или замещенной по меньшей мере одним заместителем.
6. Соединение по п.5, где заместитель выбран из F, Cl, метила или метокси.
7. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующего:
1-бензил-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол,
1-бензил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол,
2-{4-[1-бензил-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол-4-ил]пиперазин-1-ил}этанол,
1-(фуран-2-илметил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол,
1-[(5-метилфуран-2-ил)метил]-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол,
1-(3-хлорбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол,
1-(3-фторбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензимидазол,
1-(3,4-дихлорбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензо[d]имидазол,
1-(3-хлор-4-фторбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензо[d]имидазол,
1-(3,4-дифторбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензо[d]имидазол,
1-(3,5-дихлорбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-бензо[d]имидазол,
1-бензил-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3,4-дихлорбензил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(4-хлор-3-фторбензил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
4-(пиперазин-1-ил)-1-(1,3-тиазол-2-илметил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(4-хлор-3-фторбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(фуран-2-илметил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3-метоксибензил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3-фторбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3-хлорбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(фуран-2-илметил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3,4-дифторбензил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3-метоксибензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3-фторбензил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3,4-дифторбензил)-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-бензил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-(3-хлорбензил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-[(5-метилфуран-2-ил)метил]-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
1-[(5-метилтиофен-2-ил)метил]-4-(пиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
4-(пиперазин-1-ил)-1-(тиофен-2-илметил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
4-(пиперазин-1-ил)-1-(тиофен-3-илметил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
4-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(тиофен-3-илметил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
4-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(тиофен-2-илметил)-2-(трифторметил)-1H-индол,
4-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-[(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)метил]-2-(трифторметил)-1H-индол.
8. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтическая соль.
9. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтическая соль.
10. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтическая соль.
11. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтическая соль.
12. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-11 для лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, психоза, связанного с деменцией, шизофрении, бредовых синдромов и других психотических состояний, связанных и не связанных с приемом психоактивных веществ, депрессии, тревожных расстройств различной этиологии, нарушений сна различной этиологии.