Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040715

   Библиографические данные
(11)040715    (13) B1
(21)202091830

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.07.20
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040715  
Реестр евразийского патента: 040715  

(22)2019.01.29
(51) C07D 401/04 (2006.01)
C07D 213/61(2006.01)
(43)A1 2020.12.29 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.20 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)62/623,664
(32)2018.01.30
(33)US
(86)US2019/015582
(87)2019/152374 2019.08.08
(71)ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Ван Дэнцзинь, Лю Пинли, У Юнчжун, Чжоу Цзячэн (US)
(73)ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
   Формула 
(57) 1. Способ получения соединения формулы IV
Zoom in
или его соли, включающий приведение в контакт соединения формулы III
Zoom in
или его соли с 4-гидроксипиперидином с образованием указанного соединения формулы IV или его соли.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт с 4-гидроксипиперидином проводят в присутствии основания.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что указанное основание представляет собой третичный амин.
4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанный третичный амин представляет собой N,N-диизопропилэтиламин.
5. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт с 4-гидроксипиперидином проводят в компоненте растворителя, содержащем дихлорметан.
6. Способ по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт с 4-гидроксипиперидином проводят при температуре от около 25°C до около 35°C.
7. Способ по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что соединение формулы III получают способом, включающим приведение в контакт соединения формулы II
Zoom in
или его соли с оксалилхлоридом с образованием соединения формулы III или его соли.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом проводят в присутствии каталитического количества диметилформамида (ДМФА).
9. Способ по п.7 или 8, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом проводят в компоненте растворителя, содержащем дихлорметан.
10. Способ по любому из пп.7-9, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом проводят при температуре от около 15°C до около 25°C.
11. Способ получения соединения формулы V
Zoom in
или его соли, включающий приведение в контакт соединения формулы III
Zoom in
или его соли с 4-пиперидоном или его солью с образованием указанного соединения формулы V или его соли.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что указанная соль 4-пиперидона представляет собой 4-пиперидон гидрохлорид.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что указанный 4-пиперидон гидрохлорид представляет собой моногидрат 4-пиперидон гидрохлорида.
14. Способ по любому из пп.11-13, где указанное приведение в контакт дополнительно включает основание.
15. Способ по п.14, отличающийся тем, что указанное основание представляет собой карбонат натрия.
16. Способ по любому из пп.11-15, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы III с 4-пиперидоном проводят в компоненте растворителя, содержащем дихлорметан.
17. Способ по любому из пп.11-16, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы III с 4-пиперидоном проводят при температуре от около 0°C до около 5°C.
18. Способ по любому из пп.11-17, отличающийся тем, что соединение формулы III получают способом, включающим приведение в контакт соединения формулы II
Zoom in
или его соли с оксалилхлоридом с образованием соединения формулы III или его соли.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом проводят в присутствии каталитического количества диметилформамида (ДМФА).
20. Способ по п.18 или 19, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом проводят в компоненте растворителя, содержащем дихлорметан.
21. Способ по любому из пп.18-20, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом проводят при температуре от около 15°C до около 25°C.
22. Способ по любому из пп.18-21, отличающийся тем, что соединение формулы III не выделяют перед приведением в контакт соединения формулы III с 4-пиперидоном.
23. Способ по любому из пп.18-22, отличающийся тем, что указанное приведение в контакт соединения формулы II с оксалилхлоридом и приведение в контакт соединения формулы III с 4-пиперидоном проводят в одном реакторе.