Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040771

   Библиографические данные
(11)040771    (13) B1
(21)202190115

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.07.26
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040771  
Реестр евразийского патента: 040771  

(22)2019.06.26
(51) A61K 9/70 (2006.01)
A61K 31/4174 (2006.01)
A61K 47/38 (2006.01)
A61P 25/00(2006.01)
(43)A1 2021.03.25 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.26 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)62/690,407; 62/693,726; 62/767,422; 62/787,649; 62/798,842; 62/849,747
(32)2018.06.27; 2018.07.03; 2018.11.14; 2019.01.02; 2019.01.30; 2019.05.17
(33)US; US; US; US; US; US
(86)US2019/039268
(87)2020/006092 2020.01.02
(71)БАЙОКСЭЛ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК.; АРКС, ЛЛК (US)
(72)Какуману Васукумар (IN), Йокка Фрэнк, Латхиа Четан Далпатбхаи, Хэнли Дэвид Кристиан, Барнхарт Скотт Дэвид (US)
(73)БАЙОКСЭЛ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК.; АРКС, ЛЛК (US)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)ПЛЕНОЧНЫЕ СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ДЕКСМЕДЕТОМИДИН, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Самоподдерживающая растворимая оромукозальная пленка для перорального введения, содержащая
(i) дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемую соль;
(ii) водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 40000 дальтон;
(iii) водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 140000 дальтон;
(iv) водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 370000 дальтон; и
(v) водорастворимый полимер полиэтиленоксида, имеющий молекулярную массу около 600000 дальтон,
где указанный водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 40000 дальтон, присутствует в количестве от около 3% до около 8% мас./мас. от общей массы пленки;
водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 140000 дальтон, присутствует в количестве от около 3% до около 8% мас./мас. от общей массы пленки;
водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 370000 дальтон, присутствует в количестве от около 20% до около 40% мас./мас. от общей массы пленки; и
указанный водорастворимый полимер полиэтиленоксида, имеющий молекулярную массу около 600000 дальтон, присутствует в количестве от около 50% до около 60% мас./мас. от общей массы пленки.
2. Пленка по п.1, в которой единственными полимерами, присутствующими в пленке, являются водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы и водорастворимый полимер полиэтиленоксида.
3. Пленка по п.1 или 2, в которой полимеры (ii), (iii), (iv) и (v) вместе образуют однослойную пленочную подложку.
4. Пленка по п.3, в которой дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемая соль присутствует на поверхности пленочной подложки.
5. Пленка по п.3, в которой дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемая соль присутствует внутри пленочной подложки.
6. Пленка по любому из пп.1-5, которая растворяется в мукозальной жидкости ротовой полости через от около 1 мин до около 5 мин.
7. Пленка по любому из пп.1-6, которая имеет толщину от около 20 мкм до около 200 мкм.
8. Пленка по любому из пп.1-7, которая покрывает площадь от около 100 мм2 до около 300 мм2.
9. Пленка по любому из пп.1-8, которая имеет время распадения от около 60 с до около 180 с.
10. Пленка по любому из пп.1-9, в которой дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемая соль представляют собой дексмедетомидина гидрохлорид и присутствуют в количестве от около 0,5 мкг до около 200 мкг.
11. Пленка по п.10, в которой дексмедетомидина гидрохлорид присутствует в количестве от около 0,01% до около 5% мас./мас., в пересчете на общую сухую массу пленки.
12. Пленка по любому из пп.1-11, которая обладает мукоадгезивной силой, равной или более 1000 г, предпочтительно от около 1000 г до около 2000 г.
13. Пленка по любому из пп.1-12, в которой указанный дексмедетомидин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют в количестве около 10 мкг, около 20 мкг, около 40 мкг, около 60 мкг, около 90 мкг или около 120 мкг.
14. Самоподдерживающая растворимая оромукозальная пленка для перорального введения, состоящая из
(а) композиции, содержащей
(i) дексмедетомидина гидрохлорид;
(ii) гидроксипропилцеллюлозу, имеющую молекулярную массу около 40000 дальтон; и
(iii) гидроксипропилцеллюлозу, имеющую молекулярную массу около 140000 дальтон; и
(b) пленочную подложку, содержащую
(i) гидроксипропилцеллюлозу, имеющую молекулярную массу около 40000 дальтон;
(ii) гидроксипропилцеллюлозу, имеющую молекулярную массу около 140000 дальтон;
(iii) гидроксипропилцеллюлозу, имеющую молекулярную массу около 370000 дальтон; и
(iv) полиэтиленоксид, имеющий молекулярную массу около 600000 дальтон,
где единственными полимерами, присутствующими в пленке, являются водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы и водорастворимый полимер полиэтиленоксида, при этом водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 40000 дальтон, присутствует в количестве от около 3% до около 8% мас./мас. от общей массы пленки;
водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 140000 дальтон, присутствует в количестве от около 3% до около 8% мас./мас. от общей массы пленки;
водорастворимый полимер гидроксипропилцеллюлозы, имеющий молекулярную массу около 370000 дальтон, присутствует в количестве от около 20% до около 40% мас./мас. от общей массы пленки; и
указанный водорастворимый полимер полиэтиленоксида, имеющий молекулярную массу около 600000 дальтон, присутствует в количестве от около 50% до около 60% мас./мас. от общей массы пленки; и
композиция части (а) присутствует на поверхности пленочной подложки (b).
15. Пленка по п.14, в которой композиция на поверхности пленочной подложки составляет от около 0,1% до около 10% мас./мас. от общей массы пленки.
16. Пленка по любому из по пп.14, 15, в которой дексмедетомидин присутствует в виде гидрохлоридной соли и присутствует в количестве от около 0,05% до около 3% мас./мас. от общей массы пленки.
17. Пленка по любому из пп.14-16, в которой гидроксипропилцеллюлоза, имеющая молекулярную массу около 40000 дальтон, присутствует в количестве около 5% мас./мас. от общей массы пленки.
18. Пленка по любому из пп.14-17, в которой гидроксипропилцеллюлоза, имеющая молекулярную массу около 370000 дальтон, присутствует в количестве около 25% мас./мас. от общей массы пленки.
19. Пленка по любому из пп.14-18, в которой композиция части (а) покрывает часть поверхности пленочной подложки части (b).
20. Применение пленки по любому из пп.1-19 для лечения ажитации.
21. Применение по п.20, отличающееся тем, что пленку вводят сублингвально.
22. Применение по п.20, отличающееся тем, что пленку наносят на слизистую оболочку щеки.
Zoom in