Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040772

   Библиографические данные
(11)040772    (13) B1
(21)201891617

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.07.26
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040772  
Реестр евразийского патента: 040772  

(22)2015.01.20
(51) A61K 31/4015 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61P 25/02 (2006.01)
A61P 25/06 (2006.01)
A61P 25/08(2006.01)
(43)A2 2018.12.28 Бюллетень № 12  тит.лист, описание 
A3 2019.04.30 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.26 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)61/929,795; 14153887.6; 14153880.1; 14183324.4; 14187429.7; 62/091,668
(32)2014.01.21; 2014.02.04; 2014.02.04; 2014.09.03; 2014.10.02; 2014.12.15
(33)US; EP; EP; EP; EP; US
(62)201691467; 2015.01.20
(71)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(72)Клейн Брайан Д. (US), Лаврейсен Хильде, Пайп Стефан Мария Кристиаан (BE), Тваймэн Рой Е. (US), Ван Осселар Нэнси Эулалие Сильвен (BE), Уайт Х. Стивен (US), Сестер Марк Андре (BE), Сид-Нуньес Хосе Мария, Трабанко-Суарес Андрес Авелино (ES), Боун Роджер Фрэнсис (GB)
(73)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(74)Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Кузнецова Е.В., Кузнецова Т.В., Соколов Р.А. (RU)
(54)КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ОРТОСТЕРИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА 2 ПОДТИПА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
   Формула 
(57) 1. Комбинация для лечения или предупреждения эпилепсии и связанных с ней расстройств, невропатической боли, мигрени или устойчивой головной боли, и биполярных и связанных с ними расстройств, содержащая:
(а) лиганд белка синаптических везикул 2А ("SV2A"), выбранный из группы, состоящей из леветирацетама, бриварацетама и селетрацетама; и
(b) ортостерический агонист метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа, выбранный из:
1) LY-404039
Zoom in
или его соли или сольвата; и
2) LY-2140023
Zoom in
или его соли или сольвата.
2. Комбинация по п.1, где лиганд SV2A представляет собой леветирацетам или бриварацетам.
3. Комбинация по п.1 или 2, где ортостерический агонист метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа представляет собой LY-404039.
4. Комбинация по п.1 или 2, где ортостерический агонист метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа представляет собой LY-2140023.
5. Комбинация по п.1 или 2, где ортостерический агонист метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа представляет собой моногидрат LY-2140023.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Способ получения фармацевтической композиции по п.6, где комбинацию по любому из пп.1-5 тщательно смешивают с фармацевтическим носителем.
8. Лекарственное средство, содержащее комбинацию лиганда SV2A и ортостерического агониста метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа по любому из пп.1-5, для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении или предупреждении эпилепсии и связанных с ней расстройств, невропатической боли, мигрени или устойчивой головной боли, биполярных и связанных с ними расстройств.
9. Лекарственное средство по п.8, где лиганд SV2A и ортостерический агонист метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа вводятся раздельно.
10. Применение комбинации по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения эпилепсии и связанных с ней расстройств, невропатической боли, мигрени или устойчивой головной боли, биполярных и связанных с ними расстройств.
11. Применение комбинации по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для предупреждения эпилептогенеза.
12. Применение комбинации по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для предупреждения эпилепсии и связанных с ней расстройств, невропатической боли, мигрени или устойчивой головной боли и биполярных и связанных с ними расстройств.
13. Применение по п.10, где лекарственное средство предназначено для лечения эпилепсии и связанных с ней расстройств.
14. Применение по п.13, где эпилепсия и связанные с ней расстройства выбраны из фокальных припадков с генерализацией или без нее, миоклонических припадков, первичных генерализованных тонико-клонических припадков и устойчивой к лечению или рефрактерной эпилепсии.
15. Применение по п.14, где первичные генерализованные тонико-клонические припадки происходят у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией.
16. Применение по п.14, где рефрактерная эпилепсия представляет собой рефрактерную парциальную эпилепсию или рефрактерную генерализованную эпилепсию.
17. Применение по п.13 в качестве нейропротектора.
18. Применение фармацевтической композиции по п.6 в качестве лекарственного средства для лечения эпилепсии и связанных с ней расстройств, невропатической боли, мигрени или устойчивой головной боли, биполярных и связанных с ними расстройств.
19. Применение фармацевтической композиции по п.6 в предупреждении эпилептогенеза.
20. Применение фармацевтической композиции по п.6 в предупреждении эпилепсии и связанных с ней расстройств, невропатической боли, мигрени или устойчивой головной боли и биполярных и связанных с ними расстройств.
21. Применение по п.18 в лечении или предупреждении эпилепсии и связанных с ней расстройств.
22. Применение по п.21 в качестве нейропротектора.
23. Способ лечения пациента с эпилепсией или связанными с ней расстройствами, невропатической болью, мигренью или устойчивой головной болью, или биполярными и связанными с ними расстройствами, включающий введение ортостерического агониста метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа и лиганда SV2A, выбранного из группы, состоящей из леветирацетама, бриварацетама и селетрацетама, где ортостерический агонист метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа выбран из:
1) LY-404039
Zoom in
или его соли или сольвата; и
2) LY-2140023
Zoom in
или его соли или сольвата.
24. Способ по п.23, где лиганд SV2A представляет собой леветирацетам.
25. Способ по п.23, где лиганд SV2A представляет собой бриварацетам.
26. Способ по любому из пп.23-25, где расстройство представляет собой эпилепсию, в частности, эпилепсию, устойчивую к лечению.
27. Способ по любому из пп.23-25, где эпилепсия и связанное с ней расстройство представляет собой фокальные припадки.
28. Способ по любому из пп.23-27, где ортостерический агонист соединения mGluR2 и лиганд SV2A вводят одновременно.
29. Способ по любому из пп.23-27, где ортостерический агонист соединения mGluR2 и лиганд SV2A вводят одновременно посредством отдельных лекарственных форм.
30. Способ по любому из пп.23-27, где ортостерический агонист соединения mGluR2 и лиганд SV2A вводят раздельно, в разные моменты времени в течение курса терапии.