Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040799

   Библиографические данные
(11)040799    (13) B1
(21)201700347

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2022.07.28
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040799  
Реестр евразийского патента: 040799  

(22)2017.08.01
(51) A61K 38/07 (2006.01)
A61K 47/00 (2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
(43)A2 2018.03.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
A3 2018.09.28 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.28 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)2016133329
(32)2016.08.12
(33)RU
(71)ПИВИПИ ЛАБС ПТЕ. ЛТД. (SG)
(72)Косоруков Вячеслав Станиславович, Ржанинов Евгений Станиславович, Коробов Николай Васильевич (RU)
(73)ПИВИПИ ЛАБС ПТЕ. ЛТД. (SG)
(74)Голышко Н.Т. (RU)
(54)СРЕДСТВО ДЛЯ ЭФФЕКТИВНОГО КУПИРОВАНИЯ ОСТРОГО И/ИЛИ ХРОНИЧЕСКОГО БОЛЕВОГО СИНДРОМА И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Средство для инъекционного введения на основе тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH для предупреждения и/или лечения острого или хронического болевого синдрома, которое в жидкой форме содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%:
тетрапептид последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH - 0,01-0,5;
буферирующая добавка - 0,01-0,2;
растворитель - до 100,
при этом средство должно иметь pH от 4 до 8.
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит в мас.%:
наполнитель - 0-6;
стабилизатор - 0-4.
3. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве стабилизатора содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей трилон Б, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат, глицин, аргинин, гистидин, лизин или их физиологически приемлемые соли, например, такие как гидрохлорид, сульфат, ацетат, глутамат, аспартат и малеат.
4. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве буферирующей добавки содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей натрия хлорид, натрия/калия гидро- и/или дигидрофосфат, натрия или аммония ацетат.
5. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве растворителя содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей воду для инъекций, стерильный физраствор, масло оливковое, масло персиковое, масло подсолнечное.
6. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве наполнителя содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей сорбит, манит, маннитол, ксилит, лактозу, сахарозу, декстрозу, сополимер молочной и гликолевых кислот.
7. Средство по пп.1-6, отличающееся тем, что средство может быть выполнено в жидкой лекарственной форме в виде раствора для внутримышечного или внутривенного, подкожного или внутрикожного введения, или раствора для инфузии.
8. Средство по п.7, отличающееся тем, что его рН предпочтительно составляет 4,5-5,5.
9. Средство по п.8, отличающееся тем, что раствор для инъекционного введения предпочтительно содержит в мас.%:
ацетат натрия - 0,04;
натрий хлор - 0,5;
маннитол - 0,5;
глицин - 0,5;
пептид - 0,15;
вода для инъекций - до 100;
рН до 4,7.
10. Средство для инъекционного введения на основе тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phc-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH для предупреждения и/или лечения острого или хронического болевого синдрома, которое имеет порошковую лекарственную форму и содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH и вспомогательные вещества, которые после разбавления растворителем до 1 мл в мг/мл находятся в следующем соотношении компонентов, мас.%:
тетрапептид последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH - 0,01-0,5;
буферирующая добавка - 0,01-0,2.
11. Средство но п.10, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит в мас.%:
наполнитель 0-6;
пролонгатор 0-8;
стабилизатор 0-4.
12. Средство по п.11, отличающееся тем, что в качестве пролонгатора используется по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей поливинилпирролидон с молекулярной массой 10-60 кДа, декстран с молекулярной массой 10-100 кДа, например полиглюкин или реополиглюкин, поливиниловый спирт, натрий карбоксиметилцеллюлозу.
13. Средство по п.11, отличающееся тем, что в качестве стабилизатора содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей трилон Б, натрия мстабисульфит, натрия тиосульфат, глицин, аргинин, гистидин, лизин или их физиологически приемлемые соли, например, такие как гидрохлорид, сульфат, ацетат, глутамат, асиартат и малеат.
14. Средство по п.10, отличающееся тем, что в качестве буферирующей добавки содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей натрия хлорид, натрия/калия гидро- и/или дигидрофосфат, натрия или аммония ацетат.
15. Средство по п.10, отличающееся тем, что в качестве растворителя содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей воду для инъекций, стерильный физраствор, масло оливковое, масло персиковое, масло подсолнечное.
16. Средство по п.11, отличающееся тем, что в качестве наполнителя содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей сорбит, манит, маннитол, ксилит, лактозу, сахарозу, декстрозу, сополимер молочной и гликолевых кислот.
17. Средство по пп.10 и 11, отличающееся тем, что его рН после разбавления предпочтительно составляет 4,5-5,5.
18. Средство по пп.10-17, отличающееся тем, что порошкообразная форма предпочтительно содержит (состав после разбавления растворителем до 1 мл в мг/мл):
фцетат натрия - 0,4 мг;
маннитол - 5 мг;
глицин - 5 мг;
тетрапептид - 1,5 мг;
рН до 4,7.
19. Средство для назального введения на основе тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH для предупреждения и/или лечения острого или хронического болевого синдрома, которое имеет жидкую форму и содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phc-Sar-OH и вспомогательные вещества, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
тетрапептид последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH - 0,01-0,5;
буферирующая добавка - 0,01-0,2;
растворитель - до 100;
при этом средство должно иметь рН от 4 до 8.
20. Средство по п.19, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит в мас.%:
наполнитель - 0-1,5;
стабилизатор - 0-1,5;
консервант - 0-0,5.
21. Средство по п.20, отличающееся тем, что в качестве стабилизатора средство содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей трилон Б, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат, глицин, аргинин, гистидин, лизин или их физиологически приемлемые соли, например, такие как гидрохлорид, сульфат, ацетат, глутамат, аспартат и малеат.
22. Средство по п.19, отличающееся тем, что в качестве буферирующей добавки содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей натрия хлорид, натрия/калия гидро- и/или дигидрофосфат, натрия или аммония ацетат.
23. Средство по п.19, отличающееся тем, что в качестве растворителя содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей воду для инъекций, стерильный физраствор, масло оливковое, масло персиковое, масло подсолнечное.
24. Средство по п.20, отличающееся тем, что в качестве наполнителя содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей сорбит, манит, маннитол, ксилит, лактозу, сахарозу, декстрозу, сополимер молочной и гликолевых кислот.
25. Средство по п.20, отличающееся тем, что в качестве консерванта содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей хлорбутанолгидрат, спирт этиловый, спирт бензиловый, фенол, метакрезол, хлоркрезол, кислоту бензойную, кислоту сорбиновую, мертиолат, нипагин, нипазол, бензалкония хлорид или бромид, бензэтония хлорид, цетилпиридиния хлорид, диметилдодецилбензиламмония хлорид, метилпарабен, пропилпарабен.
26. Средство по пп.19 и 20, отличающееся тем, что его рН предпочтительно составляет 4,5-5,5.
27. Средство по пп.19-26, отличающееся тем, что жидкая форма для назального введения предпочтительно содержит в мас.%:
ацетат натрия - 0,04;
натрий хлор - 0,5;
маннитол - 0,5;
глицин - 0,5;
тетрапептид - 0,15;
метакрезол - 0,1;
вода для инъекций - до 100;
рН до 4,7.
28. Способ предупреждения и/или лечения острого или хронического болевого синдрома, включающий введение средства по любому из предыдущих пунктов в терапевтически эффективном количестве.
29. Способ по п.28, отличающийся тем, что средство вводится в количестве 0,5-10 мг/доза.
30. Способ приготовления средства по пп.1-19, включающий смешивание тетрапептида последовательности H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2 или H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH с соответствующими вспомогательными веществами.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что при необходимости осуществляют стерилизацию средства; розлив раствора в ампулы, флаконы или контейнеры для инфузионных растворов; сушку растворов в сублимационной установке; запайку ампул или укупорку флаконов с готовой продукцией.