Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 040817

   Библиографические данные
(11)040817    (13) B1
(21)201992354

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.07.29
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 040817  
Реестр евразийского патента: 040817  

(22)2018.04.13
(51) C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/44 (2006.01)
A61K 31/443 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61P 25/02 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2020.03.10 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2022.07.29 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)62/485,745
(32)2017.04.14
(33)US
(86)US2018/027415
(87)2018/191577 2018.10.18
(71)БАЙОДЖЕН МА ИНК. (US)
(72)Хопкинс Брайан Т., Ма Бинь, Принс Робин, Маркс Исаак, Лиссикатос Джозеф П., Чжэн Фэнмэй, Петерсон Мэттью, Пэйшенс Дэниел Б. (US)
(73)БАЙОДЖЕН МА ИНК. (US)
(74)Костюшенкова М.Ю., Угрюмов В.М., Гизатуллин Ш.Ф., Гизатуллина Е.М., Строкова О.В., Лебедев В.В., Христофоров А.А., Парамонова К.В., Глухарёва А.О. (RU)
(54)АНАЛОГИ БЕНЗОАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИРУЮЩИХ АГЕНТОВ ДЛЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА
   Формула 
(57) 1. Соединение, представленное следующей формулой:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение, представленное следующей формулой:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Кристаллическая форма А (R)-1-(трет-бутил)-N-(8-(2-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)пиримидин-4-ил)-2-(оксетан-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[с]азепин-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида, указанного в п.2, причем кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками порошковой рентгеновской дифракции (PXRD) при углах 2q, выбранными из 5.7°, 7.9°, 9.7°, 18.2°, 19.0° и 22.4°.
4. Кристаллическая форма G (R)-1-(трет-бутил)-N-(8-(2-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)пиримидин-4-ил)-2-(оксетан-3-ил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[с]азепин-5-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида, указанного в п.2, причем кристаллическая форма характеризуется по меньшей мере тремя пиками PXRD при углах 2q, выбранными из 3.6°, 8.9°, 10.9°, 12.6°, 20.2° и 21.8°.
5. Фармацевтическая композиция для ингибирования тирозинкиназы Брутона, содержащая (i) соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль, (ii) кристаллическую форму А по п.3 или (iii) кристаллическую форму G по п.4, и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
6. Способ лечения расстройства, реагирующего на ингибирование тирозинкиназы Брутона у субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества (i) соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли, (ii) кристаллической формы А по п.3 или (iii) кристаллической формы G по п.4, отличающийся тем, что расстройство представляет собой аутоиммунное расстройство.
7. Способ по п.6, отличающийся тем, что аутоиммунное расстройство представляет собой рассеянный склероз.