Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202100048

   Библиографические данные
(21)202100048    (13) A1
(22)2020.12.30

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2022.07.29
Текущий бюллетень: 2022-07  
Все публикации: 202100048  

(51) C07D 231/46 (2006.01)
A61K 31/4152 (2006.01)
A61P 7/02(2006.01)
(43)A1 2022.07.29 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(96)2020000150 (RU) 2020.12.30
(71)ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "29 ФЕВРАЛЯ" (RU)
(72)Веретенников Евгений Александрович, Егоров Сергей Анатольевич, Цыпин Владимир Георгиевич (RU)
(74)Кашина Н.И. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МОНОЭТАНОЛАМИН 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-ДИМЕТИЛФЕНИЛ)-1,5-ДИГИДРО-3-МЕТИЛ-5-ОКСО-4H-ПИРАЗОЛ-4-ИЛИДЕН]ГИДРАЗИНО]-2'-ГИДРОКСИ-[1,1'-БИФЕНИЛ]-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
   Реферат  [ENG]
(57) Изобретение относится к применяемому в медицине улучшенному миметику тромбопоэтина (ТРО), представляющему собой моноэтаноламин 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4Н-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, в частности к его новой кристаллической форме, а также способу ее получения и применению. Кристаллическая форма B моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4H-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, характеризующаяся дифрактограммой, изображенной на фиг. 1, в которой наблюдаются характерные пики при 6,5; 10,9; 11,1; 11,4; 14,2; 14,6; 15,4; 16,7; 21,7; 24,5; 25,8; 26,1; 26,3; 29,1 +(-)0,2° 2q, а также характеризующейся спектром ИК, изображенном на фиг. 2. Способ получения кристаллической формы B моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4H-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты через реакцию диазотирования без выделения промежуточных продуктов, обработкой моноэтаноламином в одном реакторе с последующей очисткой и кристаллизацией получаемого таким образом твердого вещества из диметилформамида и этилацетата. Технический результат состоит в разработке новой полиморфной формы моноэтаноламина 3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-диметилфенил)-1,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4H-пиразол-4-илиден]гидразино]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоновой кислоты, обладающей повышенной стабильностью и меньшей токсичностью.
Zoom in
Zoom in