Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 042105

   Библиографические данные
(11)042105    (13) B1
(21)202092236

 [ A ]   [ B ]   [ C ]   [ D ]   [ E ]   [ F ]   [ G ]   [ H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.01.13
Текущий бюллетень: 2023-01  
Все публикации: 042105  
Реестр евразийского патента: 042105  

(22)2019.04.22
(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 498/04 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2021.02.03 Бюллетень № 02  тит.лист, описание  последовательности 
(45)B1 2023.01.13 Бюллетень № 01  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/663,096; 62/750,454; 62/826,609
(32)2018.04.26; 2018.10.25; 2019.03.29
(33)US; US; US
(86)IB2019/053314
(87)2019/207463 2019.10.31
(71)ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(72)Чэнь Пин, Чо-Шульц Сучжин, Дил Джудит Гэйл, Галлего Гэри Майкл, Джалаи Мехран, Каниа Роберт Стивен, Наир Саджив Кришнан, Нинкович Саша, Орр Суви Туула Марьюкка, Палмер Синтия Луиз (US)
(73)ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В., Билык А.В., Дмитриев А.В., Бучака С.М., Бельтюкова М.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (X)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой Н, F, Cl, CN, С12алкил или С12фторалкил;
R2 представляет собой Н, C15алкил, C15фторалкил, С38циклоалкил или 3-6-членный гетероциклил, имеющий один гетероатом, выбранный из О и N, где каждый указанный C15алкил и C15фторалкил возможно замещен R20, и каждый указанный С38циклоалкил и 3-6-членный гетероциклил возможно замещен R21;
R4 представляет собой Н, С14алкил или С14фторалкил, где каждый указанный С14алкил и С14фторалкил возможно замещен R20;
R6 представляет собой Н, F, Cl, CN или СН3;
R7 и R8 независимо представляют собой Н, F или Cl;
R9 представляет собой Н, ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2;
каждый R20 независимо представляет собой ОН, C12алкокси или NR22R23;
каждый R21 независимо представляет собой F, ОН, CN, NR22R23 или С14алкил;
каждый R22 и R23 независимо представляет собой Н или С12алкил; или
R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое возможно замещено F или ОН; и
n равен 0.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Х-А)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение формулы (IX)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой Н, F, Cl, CN, С12алкил или С12фторалкил;
R2 представляет собой Н, C15алкил, C15фторалкил, С38циклоалкил или 3-6-членный гетероциклил, имеющий один гетероатом, выбранный из О и N, где каждый указанный C15алкил и C15фторалкил возможно замещен R20, и каждый указанный С38циклоалкил и 3-6-членный гетероциклил возможно замещен R21;
R4 представляет собой Н, С14алкил или С14фторалкил, где каждый указанный С14алкил и С14фторалкил возможно замещен R20;
R6 представляет собой Н, F, Cl, CN или СН3;
R7 и R8 независимо представляют собой Н, F, Cl, CN или С12алкил;
R9 представляет собой Н, ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2;
R11 представляет собой Н, С14алкил, SO2R14, COR17, COOR17 или CONR18R19;
R14 представляет собой С14алкил или С14фторалкил;
R17 представляет собой С14алкил или С14фторалкил, где каждый указанный С14алкил и С14-фторалкил возможно замещен R20;
каждый R18 и R19 независимо представляет собой Н или С14алкил;
каждый R20 независимо представляет собой ОН, С12алкокси или NR22R23;
каждый R21 независимо представляет собой F, ОН, CN, NR22R23 или С14алкил;
каждый R22 и R23 независимо представляет собой Н или С12алкил; или
R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое возможно замещено F или ОН; и
n равен 0.
4. Соединение по п.3, имеющее формулу (IX-A)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Cl.
6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой C15алкил, который возможно замещен R20.
7. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 представляет собой С14алкил, который возможно замещен R20.
8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемая соль, где R20 представляет собой ОН.
9. Соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 представляет собой F, R7 представляет собой Н, и R8 представляет собой Н.
10. 1,5-Ангидро-3-({5-хлор-4-[4-фтор-2-(2-гидроксипропан-2-ил)-1-(пропан-2-ил)-1H-бензимидазол-6-ил]пиримидин-2-ил}амино)-2,3-дидезокси-D-трео-пентитол, имеющий структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. (3R,4R)-4-[(5-Хлор-4-{4-фтор-2-[(1R-1-гидроксиэтил]-1-(пропан-2-ил)-1H-бензимидазол-6-ил}пиримидин-2-ил)амино]-1-(метансульфонил)пиперидин-3-ол, имеющий структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
15. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли.