Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 042105
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (X)
или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Н, F, Cl, CN, С1-С2алкил или С1-С2фторалкил; R2 представляет собой Н, C1-С5алкил, C1-С5фторалкил, С3-С8циклоалкил или 3-6-членный гетероциклил, имеющий один гетероатом, выбранный из О и N, где каждый указанный C1-С5алкил и C1-С5фторалкил возможно замещен R20, и каждый указанный С3-С8циклоалкил и 3-6-членный гетероциклил возможно замещен R21; R4 представляет собой Н, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил, где каждый указанный С1-С4алкил и С1-С4фторалкил возможно замещен R20; R6 представляет собой Н, F, Cl, CN или СН3; R7 и R8 независимо представляют собой Н, F или Cl; R9 представляет собой Н, ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R20 независимо представляет собой ОН, C1-С2алкокси или NR22R23; каждый R21 независимо представляет собой F, ОН, CN, NR22R23 или С1-С4алкил; каждый R22 и R23 независимо представляет собой Н или С1-С2алкил; или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое возможно замещено F или ОН; и n равен 0. 2. Соединение по п.1, имеющее формулу (Х-А) или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Н, F, Cl, CN, С1-С2алкил или С1-С2фторалкил; R2 представляет собой Н, C1-С5алкил, C1-С5фторалкил, С3-С8циклоалкил или 3-6-членный гетероциклил, имеющий один гетероатом, выбранный из О и N, где каждый указанный C1-С5алкил и C1-С5фторалкил возможно замещен R20, и каждый указанный С3-С8циклоалкил и 3-6-членный гетероциклил возможно замещен R21; R4 представляет собой Н, С1-С4алкил или С1-С4фторалкил, где каждый указанный С1-С4алкил и С1-С4фторалкил возможно замещен R20; R6 представляет собой Н, F, Cl, CN или СН3; R7 и R8 независимо представляют собой Н, F, Cl, CN или С1-С2алкил; R9 представляет собой Н, ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; R11 представляет собой Н, С1-С4алкил, SO2R14, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил; R17 представляет собой С1-С4алкил или С1-С4фторалкил, где каждый указанный С1-С4алкил и С1-С4-фторалкил возможно замещен R20; каждый R18 и R19 независимо представляет собой Н или С1-С4алкил; каждый R20 независимо представляет собой ОН, С1-С2алкокси или NR22R23; каждый R21 независимо представляет собой F, ОН, CN, NR22R23 или С1-С4алкил; каждый R22 и R23 независимо представляет собой Н или С1-С2алкил; или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое возможно замещено F или ОН; и n равен 0. 4. Соединение по п.3, имеющее формулу (IX-A) или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой Cl. 6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой C1-С5алкил, который возможно замещен R20. 7. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 представляет собой С1-С4алкил, который возможно замещен R20. 8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемая соль, где R20 представляет собой ОН. 9. Соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, где R6 представляет собой F, R7 представляет собой Н, и R8 представляет собой Н. 10. 1,5-Ангидро-3-({5-хлор-4-[4-фтор-2-(2-гидроксипропан-2-ил)-1-(пропан-2-ил)-1H-бензимидазол-6-ил]пиримидин-2-ил}амино)-2,3-дидезокси-D-трео-пентитол, имеющий структуру или его фармацевтически приемлемая соль. 11. (3R,4R)-4-[(5-Хлор-4-{4-фтор-2-[(1R-1-гидроксиэтил]-1-(пропан-2-ил)-1H-бензимидазол-6-ил}пиримидин-2-ил)амино]-1-(метансульфонил)пиперидин-3-ол, имеющий структуру или его фармацевтически приемлемая соль. 12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент. 15. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||