(57) Изобретение относится к макроциклическим производным диамина формулы II, включая их фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Соединения по изобретению являются ингибиторами семейства переносчиков ENT, особенно ENT1, и применимы в качестве терапевтических соединений при лечении рака. Изобретение также относится к комбинированному применению макроциклических производных диамина с антагонистом аденозинового рецептора для лечения рака.