Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 043571

   Библиографические данные
(11)043571    (13) B1
(21)202191953

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2023.06.01
Текущий бюллетень: 2023-06  
Все публикации: 043571  
Реестр евразийского патента: 043571  

(22)2020.01.28
(51) C07D 403/10 (2006.01)
A61K 31/402 (2006.01)
A61P 9/00(2006.01)
(43)A1 2022.02.16 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.06.01 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(31)62/798,467; 62/959,687
(32)2019.01.29; 2020.01.10
(33)US; US
(86)US2020/015370
(87)2020/159959 2020.08.06
(71)ХУЯБИО ИНТЕРНЭЙШНЛ, ЛЛС (US)
(72)Романо Сюзанна Дж. (US), Рис Хэйли Энн, Бенсон Джозеф Эдвард Гордон, Коллинс Сара (GB), Эллиотт Гэри Т., Гиллингс Мирей, Гудинау Роберт, Тайри Кёртис (US)
(73)ХУЯБИО ИНТЕРНЭЙШНЛ, ЛЛС (US)
(74)Строкова О.В., Гизатуллин Ш.Ф., Гизатуллина Е.М., Парамонова К.В., Джермакян Р.В., Христофоров А.А., Угрюмов В.М., Костюшенкова М.Ю. (RU)
(54)СОЛИ СУЛЬКАРДИНА
   Формула 
(57) 1. Гидрат соли этан-1,2-дисульфоновой кислоты сулькардина.
2. Гидрат по п.1, где гидратированная соль этан-1,2-дисульфоновой кислоты сулькардина является кристаллической.
3. Гидрат по п.2, где гидратированная соль этан-1,2-дисульфоновой кислоты сулькардина является дигидратом.
4. Гидрат по п.2, где кристаллическая соль представляет собой моноэдизилатную соль сулькардина.
5. Гидрат по п.4, где соль является дигидратом.
6. Гидрат по п.4, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при 5,2°2q.
7. Гидрат по п.6, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, дополнительно содержащей один или более пиков при 9,1°2q, 10,2°2q, 10,8°2q, 11,3°2q, 13,6°2q и 15,7°2q.
8. Гидрат по п.6, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, дополнительно содержащей пики при 15,7°2q, 16,9°2q и 23,6°2q.
9. Гидрат по п.6, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, дополнительно содержащей пики при 9,1°2q и 11,3°2q.
10. Гидрат по п.4, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, представленной на фиг. 28.
11. Гидрат по п.5, причем соль обеспечивает in vivo профиль в плазме, включающий медианную Cmax, составляющую более чем приблизительно 4500 нг/мл, с Tmax в течение приблизительно 0,5 ч после введения в случае перорального введения субъекту.
12. Гидрат по п.4, причем соль представляет собой моногидрат.
13. Гидрат по п.4, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при 14,2°2q.
14. Гидрат по п.13, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, дополнительно содержащей два пика между 9,0°2q и 9,8°2q.
15. Гидрат по п.13, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, дополнительно содержащей один или более пиков при 9,2°2q, 9,6°2q, 10,4°2q, 13,8°2q и 14,9°2q.
16. Гидрат по п.13, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, дополнительно содержащей пики при 18,8°2q, 20,2°2q и 21,2°2q.
17. Гидрат по п.4, причем соль характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, представленной на фиг. 26.
18. Твердая соль этан-1,2-дисульфоновой кислоты и сулькардина.
19. Кристаллическая соль этан-1,2-дисульфоновой кислоты и сулькардина.