Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 043896

   Библиографические данные
(11)043896    (13) B1
(21)202191142

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел:      


Документ опубликован 2023.07.03
Текущий бюллетень: 2023-07  
Все публикации: 043896  
Реестр евразийского патента: 043896  

(22)2019.10.28
(51) C07D 401/12 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 403/12 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 413/12 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 417/12 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/501 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2021.07.20 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.07.03 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(31)62/752,414
(32)2018.10.30
(33)US
(86)US2019/058268
(87)2020/092196 2020.05.07
(71)БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(72)Спергель Стивен Х., Питтс Уильям Дж., Мертцман Майкл Е., Мослин Райан М., Шервуд Тревор С., Гилмор Джон Л., Дикман Аларик Дж. (US)
(73)БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(74)Гизатуллин Ш.Ф., Угрюмов В.М., Строкова О.В., Гизатуллина Е.М., Джермакян Р.В. (RU)
(54)АМИДЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Соединение, которое представляет собой
6-циклопропанамидо-4-{[2-метокси-3-(5-{1-[(2-метоксиэтил)карбамоил]пропил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]амино}-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
6-циклопропанамидо-4-[(2-метокси-3-{5-[1-(морфолин-4-ил)-1-оксопентан-2-ил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}фенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
6-циклопропанамидо-4-{[2-метокси-3-(5-{1-[(2-метоксиэтил)карбамоил]бутил}-1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенил]амино}-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
трет-бутил N-[(1R,2R)-2-(трет-бутокси)-1-{5-[3-({6-циклопропанамидо-3-[(2H3)метилкарбамоил]­пиридазин-4-ил}амино)-2-метоксифенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}пропил]карбамат,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1R,2R)-1-ацетамидо-2-гидроксипропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
метил N-[(1R,2R)-1-{5-[3-({6-циклопропанамидо-3-[(2H3)метилкарбамоил]пиридазин-4-ил}амино)-2-метоксифенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2-гидроксипропил]карбамат,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-пропанамидопропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
трет-бутил N-[(1R)-2-(трет-бутокси)-1-{5-[3-({6-циклопропанамидо-3-[(2H3)метилкарбамоил]­пиридазин-4-ил}амино)-2-метоксифенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}этил]карбамат,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1R)-2-гидрокси-1-пропанамидоэтил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1R)-1-ацетамидо-2-гидроксиэтил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
(2R)-2-{5-[3-({6-циклопропанамидо-3-[(2H3)метилкарбамоил]пиридазин-4-ил}амино)-2-метоксифенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}-2-ацетамидоэтилацетат,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1R)-2-гидрокси-1-(2-метоксиацетамидо)этил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1S,2S)-1-ацетамидо-2-гидроксипропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1S,2S)-2-гидрокси-1-(2-метоксиацетамидо)пропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
трет-бутил N-[(1S,2S)-2-(трет-бутокси)-1-{5-[3-({6-циклопропанамидо-3-[(2H3)метилкарбамоил]­пиридазин-4-ил}амино)-2-метоксифенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}пропил]карбамат,
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1S,2S)-2-гидрокси-1-пропанамидопропил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
трет-бутил N-[(1S)-2-(трет-бутокси)-1-{5-[3-({6-циклопропанамидо-3-[(2H3)метилкарбамоил]­пиридазин-4-ил}амино)-2-метоксифенил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}этил]карбамат, или
6-циклопропанамидо-4-[(3-{3-[(1S)-1-ацетамидо-2-гидроксиэтил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}-2-метоксифенил)амино]-N-(2H3)метилпиридазин-3-карбоксамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая одно или более соединений по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения воспалительного или аутоиммунного заболевания.
4. Применение по п.3, где воспалительное или аутоиммунное заболевание представляет собой рассеянный склероз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, воспалительное заболевание кишечника, системную красную волчанку, псориаз, псориатический артрит, болезнь Крона, синдром Шегрена или склеродермию.