Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 042349

   Библиографические данные
(11)042349    (13) B2
(21)202190500

 [ A ]   [ B ]   C ]   [ D ]   [ E ]   [ F ]   [ G ]   [ H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.21
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 042349  
Реестр евразийского патента: 042349  

(22)2016.01.15
(51) C07D 473/34 (2006.01)
C07D 473/40 (2006.01)
C07D 487/02 (2006.01)
A61K 31/52 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61P 25/00(2006.01)
(43)A2 2021.06.30 Бюллетень № 06  тит.лист, описание  последовательности 
A3 2021.10.29 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.02.06 Бюллетень № 02  тит.лист, описание  последовательности 
B2 2023.11.21 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/104,547; 62/180,380
(32)2015.01.16; 2015.06.16
(33)US; US
(62)201791624; 2016.01.15
(71)ТЕ ДЖЕНЕРАЛ ХОСПИТАЛ КОРПОРЕЙШН; ЮНАЙТЕД СТЕЙТС ДИПАРТМЕНТ ОФ ХЕЛТ ЭНД ХЬЮМАН СЕРВИСИЗ (US)
(72)Слогенхаупт Сьюзан А., Джонсон Грехэм, Пакетт Уилльям Д., Чжан Вэй, Маруган Хуан (US)
(73)ТЕ ДЖЕНЕРАЛ ХОСПИТАЛ КОРПОРЕЙШН; ЮНАЙТЕД СТЕЙТС ДИПАРТМЕНТ ОФ ХЕЛТ ЭНД ХЬЮМАН СЕРВИСИЗ (US)
(74)Фелицына С.Б. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ СПЛАЙСИНГА мРНК
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (Ic)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
L представляет собой незамещенный этилен;
R1 выбран из группы, состоящей из
Zoom in
причем каждый R1A независимо выбран из хлора, брома, CN и C1-6галогеналкила; а
R3, R4, R5 и R6 каждый представляет собой Н.
2. Соединение по п.1, где каждый R1A независимо выбран из группы, состоящей из CN, хлора и трифторметила.
3. Соединение по п.1, выбранное из:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли.
4. Соединение формулы:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
L представляет собой незамещенный этилен;
R1 представляет собой Zoom in
причем R1A независимо выбран из брома, CN, C1-6алкила и C1-6галогеналкила; а
R3, R4, R5 и R6 каждый представляет собой Н.
5. Соединение по п.4, где R1A выбран из группы, состоящей из CN, метила и трифторметила.
6. Соединение по п.4, выбранное из
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Соединение, выбранное из:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с одним или несколькими дефектами сплайсинга мРНК, содержащая соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
9. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения семейной дизавтономии.
10. Применение соединения формулы Ic
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли, где
L отсутствует или выбран из незамещенного метилена или незамещенного этилена;
R1 выбран из группы, состоящей из
Zoom in
причем каждый R1A независимо выбран из группы, состоящей из галогена, CN, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, C1-6алкокси и -C(=O)OH; а
R3, R4 и R6 каждый представляет собой Н, а
R5 выбран из Н или галогена,
для лечения семейной дизавтономии.
11. Применение по п.10, где L представляет собой незамещенный метилен или незамещенный этилен.
12. Применение по п.10 или 11, где каждый R1A независимо выбран из группы, состоящей из CN, фтора, хлора, метила, трифторметила, метокси и -C(=O)OH.
13. Применение по любому из пп.10-12, где R5 представляет собой Н.
14. Применение по любому из пп.10-12, где R5 представляет собой галоген.
15. Применение по п.14, где R5 представляет собой хлор.
16. Применение по любому из пп.10-15, где соединение выбрано из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемой соли.