Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045243

   Библиографические данные
(11)045243    (13) B1
(21)202092699

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.07
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045243  
Реестр евразийского патента: 045243  

(22)2019.06.05
(51) C07D 241/04 (2006.01)
C07D 401/10 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 453/02(2006.01)
(43)A1 2021.05.19 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.07 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/681,011; 62/734,873
(32)2018.06.05; 2018.09.21
(33)US; US
(86)US2019/035572
(87)2019/236699 2019.12.12
(71)КРИНЕТИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(72)Хань Сангдон, Чжу Юньфэй, Ким Сунь Хэ, Чжао Цзянь, Ван Шимяо (US)
(73)КРИНЕТИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА МЕЛАНОКОРТИНА 2 ПОДТИПА (MC2R) И ПУТИ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где: V представляет собой СН или N;
Ra выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -OR8, -CN, -N(R7)2, C1-C6алкила, C1-C6фторалкила и C1-C6гетероалкила;
Rb и Rc каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -OR8, -CN, -N(R7)2 и C1-C6алкила;
RB представляет собой
Zoom in,
где Z представляет собой СН или N;
или RB представляет собой незамещенный или замещенный циклопропил, незамещенный или замещенный циклобутил, незамещенный или замещенный циклопентил, незамещенный или замещенный циклопентенил или незамещенный или замещенный циклогексил, причем если RB замещен, тогда RB замещен Rd, Re и Rf;
или RB представляет собой
Zoom in,
где m равно 0, 1, 2 или 3.
Rd выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -OR8, -CN, -N(R7)2, C1-C6алкила, C1-C6фторалкила и C1-C6гетероалкила;
Re и Rf каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -OR8, -CN, -N(R7)2 и C1-C6 алкила;
X1 представляет собой N или CR6;
R6 представляет собой Н или F;
R2 и R3 представляют собой водород;
или R2 и R3 взяты вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием -С(=О)-;
R4 представляет собой -CH2CH2NH2, -CH2(CH2)2NH2,
Zoom in
каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C16алкила, С36циклоалкила и C16фторалкила; или два R7 взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием незамещенного или замещенного пирролидинила, незамещенного или замещенного оксазолидинила, незамещенного или замещенного пиперидинила, незамещенного или замещенного морфолинила, незамещенного или замещенного тиоморфолинила, незамещенного или замещенного пиперазинила, незамещенного или замещенного азиридинила, незамещенного или замещенного азетидинила, незамещенного или замещенного пиразолидинила, или незамещенного или замещенного имидазолидинила; и каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C16алкила, С36циклоалкила и C16фторалкила;
причем термин "замещенный", если отсутствует особое определение, означает, что указанная группа замещена одной или двумя дополнительными группами, индивидуально и независимо выбранными из галогена, -CN, -NH2, -ОН, -NH(CH3), -N(CH3)2, -CH3, -СН2СН3, -CF3, -ОСН3, и -OCF3;
причем термин "гетероалкил" означает алкильную группу, в которой один или два скелетных атома углерода алкила независимо выбраны из кислорода, -NH-, -N(C14алкил)- или серы.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Ra представляет собой -OR8; и
Rb и Rc каждый представляют собой водород.
3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ra представляет собой -ОСН2СН3.
4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
R4 представляет собой
Zoom in
5. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
R4 представляет собой -CH2CH2NH2, -CH2(CH2)2NH2,
Zoom in
6. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
R4 представляет собой
Zoom in
7. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
где Z представляет собой СН или N.
8. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где: RB представляет собой незамещенный или замещенный циклопропил, незамещенный или замещенный циклобутил, незамещенный или замещенный циклопентил, незамещенный или замещенный циклопентенил или незамещенный или замещенный циклогексил, причем если RB замещен, тогда RB замещен Rd, Re и Rf.
9. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
где m равно 0, 1, 2 или 3.
10. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
Zoom in
Zoom in
11. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
Zoom in
12. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
13. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
14. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где:
RB представляет собой
Zoom in
15. Соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль, где: R2 и R3 взяты вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием -С(=О)-.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение формулы (IX) имеет структуру формулы (IXa), или его фармацевтически приемлемой соли:
Zoom in
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение представляет собой:
1-1: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2',3'-дифтор-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-2: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-метокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-3: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-4: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-5: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-6: N-(2-аминоэтил)-2'-хлор-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-7: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-циано-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-8: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-метил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-9: N-(2-аминоэтил)-2'-хлор-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-10: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3'-этокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-11: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-пропокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-12: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-(пропан-2-илокси)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-13: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-гидрокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-14: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-циклопропокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-23: N-(3-аминопропил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-25: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-28: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-пропил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-29: N-(2-аминоэтил)-4-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-4'-пропил-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамид;
1-31: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(пиридин-3-ил)бензамид;
1-34: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-35: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-хлор-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(4-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-37: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-38: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(2-хлор-4-фторбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-42: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(2,4-дихлорбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-43: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(2-хлор-4-метилбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-45: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-46: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-47: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-48: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]бензамид;
1-49: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[2-(пирролидин-1-ил)этил]бензамид;
1-52: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-хлорбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-53: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(3,5-дихлорпиридин-2-карбонил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-54: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(4-хлор-2-метоксибензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-55: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(2-хлор-4-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-57: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-аминопирролидин-1-ил]-4-хлорбензоил}-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-58: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-59: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[4-метил-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-60: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(2,4-диметилбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-61: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(пирролидин-1-ил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-62: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-64: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(пиридин-2-ил)метил]бензамид;
1-65: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(пиридин-3-ил)метил]бензамид;
1-66: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(пиридин-4-ил)метил]бензамид;
1-67: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-{4-метил-2-[(3S)-3-(метиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}пиперазин-1-ил]бензамид;
1-68: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]-4-метилбензоил}-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-69: N-(2-аминоэтил)-6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-70: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-(пиридин-4-ил)бензамид;
1-71: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-метоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-72: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-73: 6-[(2R)-4-(2-хлор-4-фторбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-76: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-(диметиламино)-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-77: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(2,6-диметилпиридин-3-карбонил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-78: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-(4-фтор-2-метилбензоил)пиперазин-1-ил]бензамид;
1-79: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-(4-фтор-2-метоксибензоил)пиперазин-1-ил]бензамид;
1-80: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-(2-метокси-4-метилбензоил)пиперазин-1-ил]бензамид;
1-81: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(4-трет-бутилбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-82: 2-[(2R)-4-(2-хлор-4-фторбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-83: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(1Н-имидазол-5-ил)метил]бензамид;
1-84: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[2-(1H-имидазол-5-ил)этил]бензамид;
1-86: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(4,6-диметилпиридин-3-карбонил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-87: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(4-хлор-2-метилбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-89: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(3-хлор-5-фторпиридин-2-карбонил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-90: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(пиперазин-1-ил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-91: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(диметиламино)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-92: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N- [(3S)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-93: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[2-(1H-имидазол-2-ил)этил]бензамид;
1-94: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-{4-метил-2-[(3S)-3-(метиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-95: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-96: 6-[(2R)-4-(2-хлор-4-фторбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-97: N-{[(2S)-азетидин-2-ил]метил}-2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-98: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-{[(2S)-пирролидин-2-ил]метил}бензамид;
1-99: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пиперидин-3-ил]бензамид;
1-100: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3S)-пиперидин-3-ил]бензамид;
1-101: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-{4-фтор-2-[(3S)-3-(метиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-102: N-{[(2R)-азетидин-2-ил]метил}-2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-103: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-{2-фтор-4-[(3S)-3-(метиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-105: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[2-(морфолин-4-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-106: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[3-(диметиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-107: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-(диметиламино)-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-108: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-{[(2R)-пирролидин-2-ил]метил}бензамид;
1-109: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-{[(2S)-морфолин-2-ил]метил}бензамид;
1-110: 6-[(2R)-4-(2-хлор-4-метилбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-111: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-112: N-{[(2S)-азетидин-2-ил]метил}-6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-113: 6-[(2R)-4-(2-хлор-4-метилбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-114: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-115: 2-[(2R)-4-{4-хлор-2-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-116: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(1H-имидазол-2-ил)этил]бензамид;
1-117: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-118: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[5-фтор-3-(трифторметил)пиридин-2-карбонил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-119: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[2(метиламино)-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-120: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[2-(пирролидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-121: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-122: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-123: N-{[(2R)-азетидин-2-ил]метил}-6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-124: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-{[(2R)-пирролидин-2-ил]метил}бензамид;
1-125: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-126: 2-[(2R)-4-[2-амино-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-127: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[6-(диметиламино)-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-128: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-132: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(1Н-имидазол-2-ил)метил]бензамид;
1-133: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[5-(трифторметил)пиридин-2-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-134: 2-[(2R)-4-[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-135: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-136: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-137: 2'-этокси-5-[(2R)-4-[4-этокси-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-138: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-{[(3S)-морфолин-3-ил]метил}бензамид;
1-139: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этил]бензамид;
1-140: 6-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(1H-имидазол-2-ил)этил]бензамид;
1-141: 6-[(2R)-4-(4-хлор-2-этоксибензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(1H-имидазол-2-ил)этил]бензамид;
1-142: 2-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-143: 5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-144: 2-[(2R)-4-[4-циано-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-145: 2-[(2R)-4-[6-амино-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-146: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[4-(диметиламино)-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-147: 2-[(2R)-4-[2-(диметиламино)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-148: 2-[(2R)-4-[2-(3-аминоазетидин-1-ил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-149: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-6-(2-этоксифенил)пиридин-2-карбоксамид;
1-150: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-151: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-152: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-153: 6-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-154: 6-[(2R)-4-[4-циано-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-155: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-156: 6-[(2R)-4-(2,4-дихлорбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-157: 6-[(2R)-4-[2-циано-4-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-158: 5-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-159: N-(2-аминоэтил)-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[2-метокси-6-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-160: N-(2-аминоэтил)-2-[(2R)-4-[2-(диметиламино)-6-метилпиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-161: 2-[(2R)-4-[2-(азетидин-1-ил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)бензамид;
1-162: N-[2-(диметиламино)этил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(пирролидин-1-ил)бензоил]пиперазин-1-ил]бензамид;
1-163: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[6-(метиламино)-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-164: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-165: 6-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-166: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[2-метокси-6(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-167: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-168: N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фторбензамид;
1-169: N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-170: N-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фторбензамид;
1-171: 5-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-173: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-174: N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фторбензамид;
1-175: 6-[(2R)-4-[4-циано-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-176: 6-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-177: 6-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-178: 6-[(2R)-4-(2,4-дихлорбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-179: 6-[(2R)-4-(2,4-дихлорбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-180: 6-[(2R)-4-{4-хлор-2-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-181: 2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-182: N-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фторбензамид;
1-183: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-184: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-185: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метил-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-186: 6-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-187: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-188: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[(4,5дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-189: 6-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-190: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-191: N-[2-(диметиламино)этил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-{2-[этил(метил)амино]-4-фторбензоил}пиперазин-1-ил]бензамид;
1-194: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этил-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-195: 5-[(2R)-4-(2-хлор-4-этоксибензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-196: 5-[(2R)-4-(2-хлор-4-этоксибензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-197: 6-[(2R)-4-{4-хлор-2-[(3S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]бензоил}-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-198: N-(азетидин-3-ил)-6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-199: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]бензамид;
1-200: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-201: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]бензамид;
1-202: N-(азетидин-3-ил)-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фторбензамид;
1-203: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[4-метокси-2(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-(1-метилазетидин-3-ил)бензамид;
1-204: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-(1-метилазетидин-3-ил)бензамид;
1-205: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этил-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-206: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-207: N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-208: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[2-(метиламино)этил]пиридин-2-карбоксамид;
1-209: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-210: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-211: N-(азетидин-3-ил)-5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-212: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-213: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-214: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-215: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-216: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-(1-метилазетидин-3-ил)бензамид;
1-218: 5-[(2R)-4-(2-хлор-4-циклопропоксибензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-219: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[2(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)этил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фторбензамид;
1-220: N-(азетидин-3-ил)-3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)пиридин-2-карбоксамид;
1-221: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-(1-метилазетидин-3-ил)пиридин-2-карбоксамид;
1-222: N-[(азетидин-3-ил)метил]-5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-223: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-224: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-N-[2-(1H-имидазол-2-ил)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-225: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-(этиламино)-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-226: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-227: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-228: 2-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-5-(2-этоксипиридин-3-ил)-N-{[(2R)-1-метилазетидин-2-ил]метил}бензамид;
1-229: 6-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-3-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-фтор-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}бензамид;
1-230: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-231: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-{[(2R)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-232: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-233: 2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-234: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[2-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-235: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопропанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-236: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-(1-метилазетидин-3-ил)пиридин-2-карбоксамид;
1-237: 3-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-(1-метилазетидин-3-ил)пиридин-2-карбоксамид;
1-239: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-240: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-241: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-242: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-243: 2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-244: N-{[(2S)-азетидин-2-ил]метил}-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-245: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'бипиридин]-6-карбоксамид;
1-246: 5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-2'-метокси-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-247: 5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-метокси-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-248: 5-[(2R)-4-[1-(2,2-дифторэтил)циклобутанкарбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-(1-метилазетидин-3-ил)-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-249: 2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-250: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-(1-этилциклобутанкарбонил)пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-251: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[цис-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-252: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[транс-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[2-(метиламино)этил]бензамид;
1-253: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2карбоксамид;
1-254: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-255: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-256: N-{[(2S)-азетидин-2-ил]метил}-2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-257: 2'-этокси-5-[(2R)-4-[6-этокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил] метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-258: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-259: 5-[(2R)-4-(2,4-дихлорбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-260: 5-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-261: 5-[(2R)-4-(2-хлор-4-фторбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-262: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-263: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил][2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-264: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-(1-этилциклопентанкарбонил)пиперазин-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-265: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-266: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-267: 5-[(2R)-4-(2,4-дихлорбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-270: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]бензамид;
1-271: 3-(2-этоксипиридин-3-ил)-6-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-2-фтор-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]бензамид;
1-273: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-275: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3S,4R)-4-фторпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-276: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R,4R)-4-фторпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-277: 5-[(2R)-4-(4-хлор-2-цианобензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-278: 5-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-279: 5-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-280: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-283: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-286: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[цис-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-287: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-288: 3-[(2R)-4-[4-хлор-2-(дифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-289: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R,4R)-4-фторпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6карбоксамид;
1-290: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R,4R)-4-фтор-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'бипиридин]-6-карбоксамид;
1-291: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S,4R)-4-фторпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-292: 3-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-293: 3-[(2R)-4-[2-(дифторметил)-4-фторбензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-295: 5-[(2R)-4-[1-(дифторметил)-3,3-дифторциклобутанкарбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-296: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[6-метокси-2-(трифторметил)пиридин-3-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S,4R)-4-фтор-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-298: 5-[(2R)-4-[3,3-дифтор-1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-299: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[цис-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-300: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[цис-3-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-301: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[транс-3-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-303: 5-[(2R)-4-(2-хлор-4-фторбензоил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-304: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-305: 3-[(2R)-4-(2-трет-бутилпирролидин-1-карбонил)-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-306: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-307: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-[(5-метил-2-охо-2Н-1,3-диоксол4-ил)метил]пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-310: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2R)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-313: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-315: 3-[(2R)-4-[(2S)-2-трет-бутилпирролидин-1-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-метоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-316: 3-[(2R)-4-[(2R)-2-трет-бутилпирролидин-1-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-метоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-318: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3-фторазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-319: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3-фтор-1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-320: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(2-фторпропан-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-321: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-322: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[цис-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-323: 5-[(2R)-4-(2,2-диэтилпирролидин-1-карбонил)-2-этилпиперазин-1-ил]-2'этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-324: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2R)-пирролидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-325: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-пирролидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-326: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[2-метил-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-327: N-{[(2R)-азетидин-2-ил]метил}-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-328: 5-[(2R)-4-[1-(2,2-дифторэтил)циклобутанкарбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-329: N-{[(2S)-азетидин-2-ил]метил}-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-330: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2R)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-331: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-332: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-333: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-334: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3-метокси-1-метилазетидин-3-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-335: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[цис-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-336: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[цис-4-(трифторметил)циклогексанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-337: N-[2-(азетидин-1-ил)этил]-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-340: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]пиридин-2-карбоксамид;
1-341: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-342: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-343: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-344: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-349: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(2,2,2-трифторэтил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-355: 3-[(2R)-4-[(2S)-2-трет-бутилпирролидин-1-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-356: 3-[(2R)-4-[(2R)-2-трет-бутилпирролидин-1-карбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-пирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-357: 5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'этокси-N-[2-(3-фторазетидин-1-ил)этил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-359: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(2,2,2-трифторэтил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-362: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(1-метилазетидин-3-ил)метил]пиридин-2-карбоксамид;
1-363: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-364: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-372: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-373: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-374: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-375: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-386: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2R)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-387: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}пиридин-2-карбоксамид;
1-390: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-391: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-{[(2S)-1-метилазетидин-2-ил]метил}-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-398: N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-ил]-5-[(2R)-4-[4-хлор-2-(трифторметил)бензоил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-399: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-(1-метилазетидин-3-ил)пиридин-2-карбоксамид;
1-400: N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-ил]-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-401: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-405: N-{1-азабицикло[2.2.1]гептан-4-ил}-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-410: N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-ил]-6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-411: N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]октан-3-ил]-2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклобутанкарбонил]пиперазин-1-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-412: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(2-фторпропан-2-ил)пирролидин1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-413: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(2-фторпропан-2-ил)пирролидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-415: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[1-(трифторметил)циклопентанкарбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-416: 5-[(2R)-4-[1-(дифторметил)циклопентанкарбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-2'-этокси-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-417: 3-[(2R)-4-[1-(дифторметил)циклопентанкарбонил]-2-этилпиперазин-1-ил]-6-(2-этоксифенил)-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-427: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-433: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3R)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
1-434: 2'-этокси-5-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]-[2,3'-бипиридин]-6-карбоксамид;
1-435: 6-(2-этоксифенил)-3-[(2R)-2-этил-4-[(2S)-2-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиперазин-1-ил]-N-[(3S)-1-метилпирролидин-3-ил]пиридин-2-карбоксамид;
2-21: {[5-(2-этоксипиридин-3-ил)-2-[(2R)-2-этил-4-[4-фтор-2-(трифторметил)бензоил]пиперазин-1-ил]фенил]метил}[2-(метиламино)этил]амин; или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.1, причем соединение представляет собой:
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, причем соединение имеет следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п.1, причем соединение имеет следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п.1, причем соединение имеет следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п.1, причем соединение имеет следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное средство.
24. Способ лечения заболевания или состояния у млекопитающего, для которого была бы эффективной модуляция активности рецептора меланокортина 2 подтипа (MC2R), предусматривающий введение соединения по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемой соли млекопитающему, нуждающемуся в этом.
25. Способ по п.24, при котором заболевание или состояние представляет собой рост жировых отложений в ключице, задней части шеи, лица и туловища, чрезмерное потоотделение, расширение капилляров, истончение кожи, мышечную слабость, гирсутизм, депрессию/тревожность, гипертонию, остеопороз, инсулинорезистентность, гипергликемию и болезнь сердца.
26. Способ по п.24, при котором заболеванием является синдром Кушинга, болезнь Кушинга, синдром эктопического АСТН или врожденная гиперплазия надпочечников (САН).