Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045261

   Библиографические данные
(11)045261    (13) B1
(21)202192343

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.09
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045261  
Реестр евразийского патента: 045261  

(22)2020.08.13
(51) C07D 403/14 (2006.01)
A61K 31/4178 (2006.01)
A61P 31/12(2006.01)
(43)A1 2021.11.29 Бюллетень № 11  тит.лист  описание (WO) 
(45)B1 2023.11.09 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)2019133505
(32)2019.10.22
(33)RU
(86)RU2020/000430
(87)2021/080458 2021.04.29
(71)ИВАЩЕНКО АНДРЕЙ АЛЕКСАНДРОВИЧ (RU); ИВАЩЕНКО АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ; САВЧУК НИКОЛАЙ ФИЛИППОВИЧ; ИВАЩЕНКО АЛЕНА АЛЕКСАНДРОВНА; АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)
(72)Иващенко Андрей Александрович (RU), Иващенко Александр Васильевич (US), Митькин Олег Дмитриевич (RU)
(73)ИВАЩЕНКО АНДРЕЙ АЛЕКСАНДРОВИЧ (RU); ИВАЩЕНКО АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ; САВЧУК НИКОЛАЙ ФИЛИППОВИЧ; ИВАЩЕНКО АЛЕНА АЛЕКСАНДРОВНА; АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)
(74)Шмакова Е.А. (RU)
(54)ПАНГЕНОТИПИЧНЫЙ ИНГИБИТОР БЕЛКА NS5A ВИРУСА ГЕПАТИТА С, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Метил [(1S)-1-{(2S)-2-[5-(4'-{2-[(2S)-1-{(2S,3R)-3-метокси-2-[(метоксикарбонил)амино]бута­ноил}пирролидин-2-ил]-1Н-имидазол-5-ил}бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-метилпропил]карбамат формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль.
Zoom in
2. Пангенотипичный ингибитор NS5A ВГС, представляющий собой метил [(1S)-1-{(2S)-2-[5-(4'-{2-[(2S)-1-{(2S,3R)-3-метокси-2-[(метоксикарбонил)амино]бутаноил}пирролидин-2-ил]-1H-имидазол-5-ил}бифенил-4-ил)-1H-имидазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-метилпропил]карбамат формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль по п.1.
Zoom in
3. Способ получения соединения формулы 1 по п.1 или 2 ацилированием метил [(1S)-2-метил-1-({(2S)-2-[5-(4'-{2-[(2S)-пирролидин-2-ил]-1H-имидазол-5-ил}бифенил-4-ил)-1H-имидазол-2-ил]пирролидин-1-ил}карбонил)пропил]карбамата (2.1) N-метоксикарбонил-О-метил-L-треонином (3.1) в диметилформамиде в присутствии HATU и DIPEA.
Zoom in
4. Способ получения соединения формулы 1 по п.1 или 2 ацилированием метил [(1S,2R)-2-метокси-1-({(2S)-2-[5-(4'-{2-[(2S)-пирролидин-2-ил]-1H-имидазол-5-ил}бифенил-4-ил)-1H-имидазол-2-ил]пирролидин-1-ил}карбонил)пропил]карбамата (2.2) N-метоксикарбонил-L-валином (3.2) в диметилформамиде в присутствии HATU и DIPEA.
Zoom in
5. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами пангенотипичного ингибитора NS5A ВГС, содержащая в терапевтически эффективном количестве соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 или 2 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем и/или вспомогательным веществом.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, выполненная в форме таблетки или капсулы.
7. Фармацевтическая композиция по п.5 или 6, дополнительно включающая агент, выбранный из ингибитора протеазы NS3/NS4A ВГС, ингибитора геликазы NS3 ВГС и ингибитора полимеразы NS5B ВГС.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая соединение НО27-4289 или софосбувир в качестве ингибиторов полимеразы NS5B или глекапревир в качестве ингибитора протеазы NS3/NS4A.
9. Способ лечения или профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гепатита С, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 или 2 или фармацевтической композиции по любому из пп.5-8.