Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045274

   Библиографические данные
(11)045274    (13) B1
(21)202191711

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.10
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045274  
Реестр евразийского патента: 045274  

(22)2019.12.13
(51) C07D 239/52 (2006.01)
A61K 31/505 (2006.01)
A61P 31/18(2006.01)
(43)A1 2021.10.04 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.10 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/781,356
(32)2018.12.18
(33)US
(86)US2019/066125
(87)2020/131597 2020.06.25
(71)МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭлЭлСи (US)
(72)Конверсо Антонелла, Эль Марроуни Абделлатиф, Форстер Эшли, Фри Джессика Л., Хантер Дэвид Н., Кудук Скотт Д., Митчелл Хелен Дж., Нантермет Филиппе, Ша Дэю, Шайп Уилльям Дэниэл, Ван Чэн, Ван Депин (US)
(73)МЕРК ШАРП И ДОУМ ЭлЭлСи (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДОНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ АГЕНТОВ ПРОТИВ ВИЧ-ИНФИЦИРОВАННЫХ КЛЕТОК
   Формула 
(57) 1. Соединение, которое выбрано из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
2. Соединение по п.1, представляющее собой:
Zoom in
3. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.3, представляющее собой
Zoom in
5. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, представляющее собой
Zoom in
7. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7, представляющее собой
Zoom in
9. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.9, представляющее собой
Zoom in
11. Соединение по п.1, представляющее собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, представляющее собой
Zoom in
13. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12, и фармацевтически приемлемый носитель.
14. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной ВИЧ, или лечения, профилактики или задержки начала прогрессирования СПИДа или СПИД-ассоциированного комплекса (ARC) у человека, нуждающегося в этом, который включает введение человеку эффективного количества соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12.
15. Способ индукции димеризации GAG-POL в ВИЧ-инфицированных клетках человека, нуждающегося в этом, который включает введение человеку эффективного количества соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12.
16. Способ селективного уничтожения ВИЧ-инфицированных клеток, экспрессирующих GAG-POL, без сопутствующей цитотоксичности в отношении к не инфицированным ВИЧ клеткам у человека, который включает введение человеку эффективного количества соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12.
17. Способ по любому из пп.14-16, дополнительно включающий введение человеку эффективного количества одного или нескольких дополнительных совместимых противовирусных агентов, действующих против ВИЧ, выбранных из нуклеозидных или нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов транслокации обратной транскриптазы, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов слияния ВИЧ, ингибиторов проникновения ВИЧ, ингибиторов созревания ВИЧ и ингибиторов последующего присоединения.
18. Способ усиления подавления виремии ВИЧ у человека, где виремия подавляется за счет введения из одного или нескольких совместимых противовирусных агентов, действующих против ВИЧ, который включает дополнительно введение человеку эффективное количества соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12.
19. Применение соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12, для лечения или профилактики инфекции ВИЧ, или для лечения, профилактики или задержки начала или прогрессирования СПИДа или ARC у человека.
20. Применение соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12, для селективного уничтожения ВИЧ-инфицированных клеток, экспрессирующих GAG-POL, без сопутствующей цитотоксичности по отношению к не инфицированным ВИЧ клеткам у человека.
21. Применение соединения по любому из пп.1-3, 5, 7, 9 или 11, или его фармацевтически приемлемой соли, или соединения по любому из пп.4, 6, 8, 10 или 12 для усиления подавления виремии ВИЧ у человека, где виремия подавляется одним или несколькими совместимыми противовирусными агентами, действующими против ВИЧ.
22. Способ по любому из пп.14, 15, 16 или 18, где ВИЧ представляет собой ВИЧ-1.
23. Применение по любому из пп.19, 20 или 21, где ВИЧ представляет собой ВИЧ-1.