Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045307

   Библиографические данные
(11)045307    (13) B1
(21)202290630

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.15
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045307  
Реестр евразийского патента: 045307  

(22)2020.08.18
(51) C07H 1/00 (2006.01)
C07H 15/207(2006.01)
(43)A1 2022.05.16 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.15 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/889,326
(32)2019.08.20
(33)US
(86)US2020/046742
(87)2021/034796 2021.02.25
(71)ГЛИКОМИМЕТИКС, ИНК. (US)
(72)Фланнер Хенри Х., Питерсон Джон М., Саркар Арун К., Магнани Джон Л. (US), Оссвальд Герд, Швицер Даниэль, Ланц Марк (CH), Киас Андреас Хельмут Бернд (DE)
(73)ГЛИКОМИМЕТИКС, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИТОРА E-СЕЛЕКТИНА
   Формула 
(57) 1. Способ получения соединения 15
Zoom in
где указанный способ включает:
(1) МеО-тритильное расщепление соединения 13 для получения соединения 14
Zoom in
(2) гидрирование соединения 14 для получения соединения 15
Zoom in
2. Способ по п.1, где соединение 15 выделяют в виде кристаллического твердого остатка.
3. Способ по п.1, где соединение 14 выделяют в виде кристаллического твердого остатка.
4. Соединение, представляющее собой соединение 14
Zoom in
5. Соединение по п.4, где указанное соединение является кристаллическим.
6. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), аналогичной фиг. 2, с учетом степени точности ±0,2° для 2 тета-сигналов, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
7. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере один сигнал, выбранный из сигналов при межатомных расстояниях 13,9±0,2, 11,1±0,2, 12,2±0,2, 7,1±0,2, 4,6±0,2 и 4,9±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
8. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере два сигнала, выбранные из сигналов при межатомных расстояниях 13,9±0,2, 11,1±0,2, 12,2±0,2, 7,1±0,2, 4,6±0,2 и 4,9±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
9. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере три сигнала, выбранные из сигналов при межатомных расстояниях 13,9±0,2, 11,1±0,2, 12,2±0,2, 7,1±0,2, 4,6±0,2 и 4,9±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
10. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере четыре сигнала, выбранные из сигналов при межатомных расстояниях 13,9±0,2, 11,1±0,2, 12,2±0,2, 7,1±0,2, 4,6±0,2 и 4,9±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
11. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей, по меньшей мере, сигналы при межатомных расстояниях 13,9±0,2, 11,1±0,2, 12,2±0,2, 7,1±0,2, 4,6±0,2 и 4,9±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
12. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере один сигнал, выбранный из сигналов при углах 2 тета 19,2±0,2, 18,0±0,2, 12,4±0,2, 7,9±0,2, 7,3±0,2 и 6,4±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
13. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере два сигнала, выбранные из сигналов при углах 2 тета 19,2±0,2, 18,0±0,2, 12,4±0,2, 7,9±0,2, 7,3±0,2 и 6,4±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
14. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере три сигнала, выбранные из сигналов при углах 2 тета 19,2±0,2, 18,0±0,2, 12,4±0,2, 7,9±0,2, 7,3±0,2 и 6,4±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
15. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей по меньшей мере четыре сигнала, выбранные из сигналов при углах 2 тета 19,2±0,2, 18,0±0,2, 12,4±0,2, 7,9±0,2, 7,3±0,2 и 6,4±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
16. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется порошковой рентгенограммой (XRPD), содержащей, по меньшей мере, сигналы при углах 2 тета 19,2±0,2, 18,0±0,2, 12,4±0,2, 7,9±0,2, 7,3±0,2 и 6,4±0,2, где XRPD получен с использованием Cu Ka-излучения.
17. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется следующими параметрами элементарной ячейкой:
а=8,76 Å a=90°,
b=24,19 Å b=90°,
с=27,59 Å g=90°,
Объем=5850 Å3,
Z=4, Z'=2,
пространственная группа: орторомбическая пространственная группа P212121.
18. Соединение по п.5, где указанное соединение характеризуется ДСК кривой с началом эндотермы при приблизительно 170°C, где ДСК кривая получена при скорости сканирования 10°C/мин.