Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045324

   Библиографические данные
(11)045324    (13) B1
(21)202190732

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.15
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045324  
Реестр евразийского патента: 045324  

(22)2019.09.19
(51) C07D 239/36 (2006.01)
C07D 403/10 (2006.01)
C07D 405/12 (2006.01)
C07D 409/12 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 491/048 (2006.01)
C07D 491/10 (2006.01)
C07D 403/12 (2006.01)
A61P 13/02 (2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(43)A1 2021.11.25 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.15 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/734,173; 62/767,313
(32)2018.09.20; 2018.11.14
(33)US; US
(86)US2019/052021
(87)2020/061375 2020.03.26
(71)ФОРДЖ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(72)Тэн Минь, Наммалвар Баскар, Ли Сяомин, Перез Кристиан, Пуэрта Дэвид Т. (US), Йуле Йан, Фолкнер Адель, Аттон Холли, Паркес Аластер, Конверс-Ренье Серж, Саути Мишель (GB)
(73)ФОРДЖ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, характеризующееся структурой формулы (II)
Zoom in
где n представляет собой 0 или 1;
m представляет собой 0 или 1;
A1 представляет собой ОН;
А2 представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой Н;
R3 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероаралкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный (С04алкилен)-COR11, необязательно замещенный (С04алкилен)CO2R11, необязательно замещенный (С04алкилен)CON(R11)2, необязательно замещенный (С04алкилен)-CN, необязательно замещенный (С04алкилен)-OR11, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R11)2, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R12)-COR11, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R12)-CO2R11, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R12)-CON(R11)2, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R12)SO2N(R11)2, необязательно замещенный (С04алкилен)-О-SO2N(R11)2 необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R11)-РО(необязательно замещенный С14алкил)2, необязательно замещенный (С04алкилен)-SO2R11, необязательно замещенный (С04алкилен)-O-SO2R11, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R12)-SO2R11, необязательно замещенный (С04алкилен)-С(=N-OR11)(R11) или необязательно замещенный (С04алкилен)-ОР(=O)(OR11)2;
R4 представляет собой Н или необязательно замещенный алкил;
R5 представляет собой Н;
каждый X и Y независимо представляет собой Н, необязательно замещенный алкил, галоген, фторалкил, циано, нитро, -N(R13)2 или -OR13;
Z представляет собой -L-G;
L представляет собой связь или необязательно замещенный С12алкилен;
G представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероарил, -CN, -N(R13)2, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CON(R13)2, -N(R14)-COR13, -SO2R13-, -SO2N(R13)2 или -N(R14)-SO2R13;
каждый R11 независимо представляет собой Н, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероарилалкил; или
два R11 на одном атоме азота, взятые вместе с азотом, к которому они прикреплены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил;
каждый R12 независимо представляет собой Н, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероциклилалкил;
каждый R13 представляет собой Н, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероциклилалкил; или
два R13 на одном атоме азота, взятые вместе с азотом, к которому они прикреплены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил;
каждый R14 независимо представляет собой Н, незамещенный алкил или незамещенный гетероциклил;
где каждый циано представляет собой -CN;
каждый нитро представляет собой -NO2;
алкил независимо представляет собой углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, состоящий исключительно из атомов углерода и водорода, не содержащий ненасыщенных связей и содержащий от одного до пятнадцати атомов углерода;
каждый алкенил независимо представляет собой углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, состоящий исключительно из атомов углерода и водорода, содержащий по меньшей мере одну углерод-углеродную двойную связь, имеющий от двух до двенадцати атомов углерода;
каждый алкинил независимо представляет собой углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, состоящий исключительно из атомов углерода и водорода, содержащий по меньшей мере одну тройную углерод-углеродную связь, имеющий от двух до двенадцати атомов углерода;
каждый арил независимо представляет собой ароматическую моноциклическую или полициклическую углеводородную систему колец, содержащую только водород и от пяти до восемнадцати атомов углерода, где по крайней мере одно из колец в кольцевой системе является полностью ненасыщенным;
каждый аралкил независимо представляет собой радикал формулы -(С112алкилен)арил; каждый карбоциклил независимо представляет собой стабильный неароматический моноциклический или полициклический углеводородный радикал, состоящий исключительно из атомов углерода и водорода, который включает конденсированные или мостиковые кольцевые системы, содержащие от трех до пятнадцати атомов углерода; каждый карбоциклилалкил независимо представляет собой радикал формулы -(С112алкилен)карбоциклил;
каждый галоген независимо представляет собой -Br, -Cl, -F или -I;
каждый фторалкил независимо представляет собой алкильный радикал, замещенный одним или несколькими фторрадикалами;
каждый гетероциклил независимо представляет собой стабильный 3-18-членный неароматический кольцевой радикал, содержащий от двух до двенадцати атомов углерода и от одного до шести гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; и
каждый N-гетероциклил независимо представляет собой гетероциклильный радикал, содержащий по меньшей мере один азот, и где точка присоединения гетероциклильного радикала к остальной части молекулы проходит через атом азота в гетероциклильном радикале;
каждый гетероциклилалкил независимо представляет собой радикал формулы -(С112алки­лен)гетероциклил;
каждый гетероарил независимо представляет собой радикал, полученный из 3-18-членного ароматического кольцевого радикала, который содержит от двух до семнадцати атомов углерода и от одного до шести гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы;
каждый гетероциклил и гетероарил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из алкила, галогена, фторалкила, циано, карбоциклила, гетероциклила, Rb-ORa, -Rb-OC(O)-Ra, -Rb-OC(O)-ORa, -Rb-OC(O)-N(Ra)2, -Rb-N(Ra)2, -Rb-C(O)Ra, -Rb-C(O)ORa, -Rb-C(O)N(Ra)2, -Rb-O-Rc-C(O)N(Ra)2, -Rb-N(Ra)C(O)ORa, -Rb-N(Ra)C(O)Ra, -Rb-N(Ra)S(O)tRa (где t означает 1 или 2), -Rb-S(O)tRa (где t означает 1 или 2), -Rb-S(O)tORa (где t означает 1 или 2) и -Rb-S(O)tN(Ra)2 (где t означает 1 или 2), где каждый Ra независимо представляет собой водород, алкил (необязательно замещенный галогеном, гидрокси, метокси или трифторметилом), фторалкил или циклоалкил (необязательно замещенный галогеном, гидрокси, метокси или трифторметилом), каждый Rb независимо представляет собой прямую связь или линейную или разветвленную алкиленовую цепь и Rc представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую цепь;
каждый гетероарилалкил независимо представляет собой радикал формулы -(С112алки­лен)гетероарил и
термин "необязательно замещенный", если он не определен конкретно, означает, что указанная группа замещена одной или двумя дополнительными группами, индивидуально и независимо выбранными из галогена, -CN, -NH2, -ОН, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -ОСН3 и -OCF3.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый X и Y независимо представляют собой Н, F или Cl и
R4 представляет собой Н.
3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, при этом соединение характеризуется структурой формулы (IV)
Zoom in
4. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение характеризуется структурой формулы (IVa) или формулы (IVb)
Zoom in
5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный (С04алкилен)-CO2R11, необязательно замещенный (С04алкилен)CON(R11)2, необязательно замещенный (С04алкилен)-OR11, необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R11)2 или необязательно замещенный (С04алкилен)-N(R12)-SO2R11.
6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R11 представляет собой Н, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарилалкил; или две группы R11, соединенные с азотом, к которому они прикреплены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил.
7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый R11 независимо является незамещенным или замещен галогеном, -CN, -Rb-ORa, -Rb-C(O)Ra или -Rb-S(O)tRa; причем t представляет собой 1 или 2; каждый Ra независимо представляет собой водород или алкил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, метокси или трифторметилом; и каждый Rb независимо представляет собой прямую связь или неразветвленный или разветвленный алкилен; или две группы R11, соединенные с азотом, к которому они прикреплены, образуют N-гетероциклил, который необязательно замещен галогеном, оксо, -CN или -Rb-ORa; причем каждый Ra независимо представляет собой водород или алкил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, метокси или трифторметилом; и каждый Rb независимо представляет собой прямую связь или неразветвленный или разветвленный алкилен; и каждый R12 независимо представляет собой Н или незамещенный алкил.
8. Соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль, где G представляет собой необязательно замещенный 4-6-членный моноциклический гетероциклил.
9. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль,
где n означает 0;
m означает 0;
R4 представляет собой Н;
R3 представляет собой
Zoom in
Zoom in
Z представляет собой
Zoom in
Zoom in
10. Соединение, выбранное из
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-3-метил-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)бутил)пирими­дин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2-фторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипи­римидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((2-фторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((2-фторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)бутил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-амино-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
N-(2-фторэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
(R)-N-(2-фторэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
(S)-N-(2-фторэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
N-(2,2-дифторэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-N-метил-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
метил-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропаноата;
N-(3,3-дифторциклобутил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
этил-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(((тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропаноата;
метил-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(((тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропаноата;
N-(1-цианоэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
N-(2,2-дифторэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((2-(гидроксиметил)-1Н-имидазол-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
N-(2-фторэтил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((((S)тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропанамида;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-метил-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-метил-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
1-(4-((4-((S)-1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
1-(4-((4-((R)-1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(3S)-1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(3S)-1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(4-((4-((S)-1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(4-((4-((R)-1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(3R)-1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
6-(2-(4-((4-(((3-оксабицикло[3.1.0]гексан-6-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(((1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((((S)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(4-((4-((((S)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(4-((4-((((S)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((((R)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(4-((4-((((R)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(4-((4-((((R)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-2-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(2-(((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)этил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(2-гидроксиацетил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(2-гидроксиацетил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(2-гидроксиацетил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(гидроксиметил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((оксетан-3-иламино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
этил-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((оксетан-3-иламино)метил)фенил)этинил)фенил)пропаноата;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((3-морфолиноазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((тетрагидрофуран-3-ил)метил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(пиперазин-1-илметил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(пиперазин-1-илметил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(пиперазин-1-илметил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((1-имино-1-оксидотетрагидро-1Н-1I6-тиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((2-метоксиэтил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(((циклопропилметил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((1-оксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((метиламино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(аминометил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((4-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-амино-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-(3-метоксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-(3-метоксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-(3-метоксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((цис-3-фторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-((цис-3-фторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-((цис-3-фторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((транс-3-фторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-((транс-3-фторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-((транс-3-фторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
1-(4-((4-(1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
1-(4-((4-((R)-1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
1-(4-((4-((S)-1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
1-(4-((4-(1-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
1-(4-((4-((R)-1-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
1-(4-((4-((S)-1-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((тетрагидро-1Н-фуро[3,4-с]пиррол-5(3Н)-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((тетрагидро-1Н-фуро[3,4с]пиррол-5(3Н)-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2S)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((тетрагидро-1Н-фуро[3,4с]пиррол-5(3Н)-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(((S)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(3R)-1-(4-((4-(1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(3S)-1-(4-((4-(1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(4-((4-((R)-1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(4-((4-((S)-1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((оксетан-3-иламино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
2-(1-(4-((4-(1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-ил)ацетонитрила;
2-(1-(4-((4-((R)-1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-ил)ацетонитрила;
2-(1-(4-((4-((S)-1-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)азетидин-3-ил)ацетонитрила;
3-((3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
(3S)-3-((3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
(S)-3-(((S)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
(S)-3-(((R)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
(3R)-3-((3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
(R)-3-(((S)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
(R)-3-(((R)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)бутанонитрила;
6-(3-((2-фторпропил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-карбонитрила;
(R)-1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-карбонитрила;
6-(3-((3-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((3-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((3-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((3,3-дифторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((3,3-дифторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((3,3-дифторциклобутил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(4S)-3-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-4-метилоксазолидин-2-она;
(S)-3-((S)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-4-метилоксазолидин-2-она;
(S)-3-((R)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-4-метилоксазолидин-2-она;
(3S)-1-(4-((4-(1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
6-(2-(4-((4-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2-хлорпропил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-(оксетан-3-ил)азетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((6-окса-2-азаспиро[3.4]октан-2-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-((2-(метилсульфонил)этил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-((2-гидроксиэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
3-((3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)амино)пропаннитрила;
6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)бутил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((1-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(4-((4-((1-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(4-((4-((1-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2R)-3-((2-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2S)-3-((2-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(((R)-3-метоксипирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(2-морфолиноэтил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-((3-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-((3-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-((3-фторпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-((1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2R)-2-((1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2S)-2-((1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-2-метилпропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-(((S)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((((S)тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(((S)-2-(аминометил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(4-((4-(((S)-2-(аминометил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(4-((4-(((S)-2-(аминометил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(((R)-2-(аминометил)пирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((1-имино-1-оксидогексагидро-1I6-тиопиран-4-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((1S,3R)-1-имино-1-оксидотетрагидро-1Н-1I6-тиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((1R,3S)-1-имино-1-оксидотетрагидро-1Н-1I6-тиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((4-(2-гидроксиацетил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((((R)-1-(циклопропанкарбонил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
2-гидрокси-N-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)-N-((R)-пирролидин-3-ил)ацетамида;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(2-гидроксиэтил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
2-((3R)-3-((4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)амино)пирролидин-1-ил)уксусной кислоты;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
2-гидрокси-N-(((2S)-1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-2-ил)метил)ацетамида;
6-(3-(3-фторазетидин-1-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(3-фторазетидин-1-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(3-фторазетидин-1-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)тетрагидрофуран-3-ил)амино)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)тетрагидрофуран-3-ил)амино)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)тетрагидрофуран-3-ил)амино)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-((2-метоксиэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-((2-метоксиэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-((2-метоксиэтил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)тетрагидрофуран-3-ил)амино)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-(((S)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-(((S)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-(((S)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-(((R)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-(((R)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-(((R)-1-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-((3-хлорпропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-амино-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-амино-2-(4-((4-((4-метоксипиперидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-(3-метоксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-(3-метоксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(азетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(((1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2R)-2-(4-((4-(((1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2S)-2-(4-((4-(((1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((1Н-пиразол-5-ил)метил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((1Н-пиразол-5-ил)метил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((1Н-пиразол-5-ил)метил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((R)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((R)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((R)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-3-(((S)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-3-(((S)-1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-метокси-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(3-фторазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(3-фторазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(3-фторазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-карбонитрила;
(R)-1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-карбонитрила;
6-(3-(циклопроил(метил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(циклопропил(метил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(циклопропил(метил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((1-фтор-2-метилпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((1-фтор-2-метилпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((1-фтор-2-метилпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(циклопропиламино)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-2-метилпропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-2-метилпропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(циклопропиламино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-2-метилпропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-((((R)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(4-((4-((((R)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(4-((4-((((R)-1-ацетилпирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-1-(4-((4-((R)-1-(3-цианоазетидин-1-ил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(4-((4-((S)-1-(3-цианоазетидин-1-ил)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-((3-фторпропил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-((3-фторпропил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-((3-фторпропил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(2-фтор-4-((4-((тетрагидро-1Н-фуро[3,4-с]пиррол-5(3Н)-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)она;
6-((2R)-2-(2-фтор-4-((4-((тетрагидро-1Н-фуро[3,4-с]пиррол-5(3Н)-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)она;
6-((2S)-2-(2-фтор-4-((4-((тетрагидро-1Н-фуро[3,4-с]пиррол-5(3Н)-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)она;
2-гидрокси-N-(1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пиперидин-4-ил)ацетамида;
(R)-2-гидрокси-N-(1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пиперидин-4-ил)ацетамида;
(S)-2-гидрокси-N-(1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пиперидин-4-ил)ацетамида;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-(((2-гидроксиэтил)((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-(((2-гидроксиэтил)((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((1-фтор-3-гидроксипропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-(((S)-2-гидроксипропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-(((S)-2-гидроксипропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-(((R)-2-гидроксипропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-(((R)-2-гидроксипропил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2-фтор-3-гидроксипропил)амино)-2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-((1-метилциклопропил)амино)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(2-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-((1-метилциклопропил)амино)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2R)-2-(4-((4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((25)-2-(4-((4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил)этинил)фенил)-3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(метилсульфонил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(метилсульфонил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-(метилсульфонил)пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
N-((3R)-1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-ил)циклопропанкарбоксамида;
2-гидрокси-N-((3R)-1-(4-((4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-ил)ацетамида;
6-(2-(4-((4-((2-(аминометил)морфолино)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((пиперидин-4-иламино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((метил((R)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-1-метилпирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((1-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(2-(метиламино)-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)этил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(4-гидроксипиперидин-4-ил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(4-гидроксипиперидин-4-ил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(R)-5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(4-гидроксипиперидин-4-ил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-(((R)-2-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-(((S)-2-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-гидрокси-2-(4-((4-(((2-гидроксиэтил)((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-гидрокси-2-(4-((4-(((2-гидроксиэтил)((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-гидрокси-2-(4-((4-(((2-гидроксиэтил)((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2S)-2-(4-((4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((2R)-2-(4-((4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-гидрокси-2-(4-((4-((((R)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)этил)пиримидин-4,5-диола;
N-(1-(4-((3-фтор-4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидроппримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пиперидин-4-ил)-2-гидроксиацетамида;
(R)-N-(1-(4-((3-фтор-4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пиперидин-4-ил)-2-гидроксиацетамида;
(S)-N-(1-(4-((3-фтор-4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пиперидин-4-ил)-2-гидроксиацетамида;
6-(2-(4-((4-((1-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)-2-фторфенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(4-((4-((1-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)-2-фторфенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(4-((4-((1-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)фенил)этинил)-2-фторфенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(3R)-1-(4-((3-фтор-4-(1-гидрокси-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)фенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
6-(2-(4-((2-фтор-4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(4-((2-фтор-4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(4-((2-фтор-4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((3-фтор-4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(4-((3-фтор-4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(4-((3-фтор-4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(3-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(3-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(3-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-фторазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-фторазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-фторазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
1-(4-((4-(1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)-3-фторфенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
(S)-1-(4-((4-(1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)-3-фторфенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
(R)-1-(4-((4-(1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)-3-фторфенил)этинил)бензил)азетидин-3-карбонитрила;
6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)-1-фторпропан-2-ил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
R)-1-(4-((4-(1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)-3-фторфенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(R)-1-(4-((4-((S)-1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)-3-фторфенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
(R)-1-(4-((4-((R)-1-((2,2-дифторэтил)амино)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)пропан-2-ил)-3-фторфенил)этинил)бензил)пирролидин-3-карбонитрила;
6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(2-фтор-4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((2,2-дифторэтил)амино)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)-2-гидроксипропил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((S)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)-2-гидроксипропил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-((R)-2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(((R)-2-гидроксипропил)амино)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-метокси-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-метокси-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-метокси-2-(4-((4-((((S)-тетрагидрофуран-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропилдигидрофосфата;
(S)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропилдигидрофосфата;
(R)-3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропилдигидрофосфата;
5-гидрокси-6-(3-метокси-2-(4-((4-((((S)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-метокси-2-(4-((4-((((S)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-метокси-2-(4-((4-((((S)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-(3-метокси-2-(4-((4-((((R)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((S)-3-метокси-2-(4-((4-((((R)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
5-гидрокси-6-((R)-3-метокси-2-(4-((4-((((R)-пирролидин-3-ил)амино)метил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
(R)-N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
(S)-N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(4-гидроксипиперидин-4-ил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
(R)-N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(4-гидроксипиперидин-4-ил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
(S)-N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(4-гидроксипиперидин-4-ил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(((S)-2-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
N-((R)-2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(((S)-2-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
N-((S)-2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-(((S)-2-(гидроксиметил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
6-(2-(4-((4-(((R)-3-аминопирролидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(2-(4-((4-(3-аминооксетан-3-ил)фенил)этинил)фенил)-3-гидроксипропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(((S)-1-фторпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(2-морфолиноэтил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
N-(1-([1,1'-бифенил]-4-ил)-2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)этил)метансульфонамида;
N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
(R)-N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
(S)-N-(2-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-1-(4-((4-((3-метоксиазетидин-1-ил)метил)фенил)этинил)фенил)этил)метансульфонамида;
6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-метоксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-метоксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(2-(2-фтор-4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)-3-(3-метоксиазетидин-1-ил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-((1-фтор-2-метилпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-((1-фтор-2-метилпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-((1-фтор-2-метилпропан-2-ил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
6-(3-(циклопропил(метил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(S)-6-(3-(циклопропил(метил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
(R)-6-(3-(циклопропил(метил)амино)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)-5-гидроксипиримидин-4(3Н)-она;
1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-илацетата;
(S)-1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-илацетата;
(R)-1-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)азетидин-3-илацетата;
N-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)ацетамида;
(S)-N-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)ацетамида;
(R)-N-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)ацетамида;
N-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)метансульфонамида;
(S)-N-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)метансульфонамида;
(R)-N-(3-(5-гидрокси-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)метансульфонамида;
5-гидрокси-6-(3-(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она;
(S)-5-гидрокси-6-(3-(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она и
(R)-5-гидрокси-6-(3-(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-2-(4-((4-(морфолинометил)фенил)этинил)фенил)пропил)пиримидин-4(3Н)-она; или
его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение, выбранное из
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение, выбранное из
Zoom in
Zoom in
его фармацевтически приемлемая соль.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
14. Применение соединения по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения инфекции грамотрицательными бактериями у пациента, нуждающегося в этом.
15. Применение по п.14, при котором инфекция грамотрицательными бактериями является выбранной из пневмонии, сепсиса, муковисцидоза, интраабдоминальной инфекции, кожной инфекции и инфекции мочевыводящих путей; или инфекция грамотрицательными бактериями является выбранной из хронической инфекции мочевыводящих путей, осложненной инфекции мочевыводящих путей, цистита, пиелонефрита, уретрита, рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, инфекций мочевого пузыря, инфекций мочеиспускательного канала и инфекций почек.