Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045339

   Библиографические данные
(11)045339    (13) B1
(21)202191746

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.16
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045339  
Реестр евразийского патента: 045339  

(22)2019.12.20
(51) C07D 249/18 (2006.01)
A61K 31/4192 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2021.10.28 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.16 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/784,083; 62/791,571; 62/882,712
(32)2018.12.21; 2019.01.11; 2019.08.05
(33)US; US; US
(86)US2019/067897
(87)2020/132471 2020.06.25
(71)ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)
(72)Альтаф Сайед, Рамакришнан Абира, Сайзмор Джейкоб, Чжан Шицзе (US)
(73)ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ И СОЛЕВЫЕ ФОРМЫ ОРГАНИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
   Формула 
(57) 1. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль соединения, представленного формулой соединения 1:
Zoom in
2. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по п.1, где соль является ангидратом.
3. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по любому из пп.1 и 2, где соль, являющаяся кристаллической формой А, характеризуется пиками рентгеновской дифрактограммы при углах 2q (±0,2°) 4,4°, 15,6° и 18,9°.
4. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по п.3, где кристаллическая форма А дополнительно характеризуется пиками рентгеновской дифрактограммы при углах 2q (±0,2°) 11,5°, 16,4°, 19,6° и 25,5°.
5. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по любому из пп.3 и 4, где кристаллическая форма А дополнительно характеризуется по меньшей мере одним из пиков порошковой рентгеновской дифракции при углах 29 (±0,2°), выбранных из 8,7°, 15,2°, 18,6°, 21,4° и 25,1°.
6. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по любому из пп.1 и 2, где кристаллическая форма является кристаллической формой В, характеризующейся пиками рентгеновской дифрактограммы при углах 2q (±0,2°) 6,0°, 7,0° и 7,2°.
7. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по п.6, где кристаллическая форма В дополнительно характеризуется по меньшей мере одним пиком порошковой рентгеновской дифракции углах 2q (±0,2°) выбранных из 9,3° и 12,5°.
8. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по любому из пп.6 и 7, где кристаллическая форма В дополнительно характеризуется по меньшей мере одним из пиков порошковой рентгеновской дифракции при углах 2q (±0,2°), выбранных из 15,6° и 19,0°.
9. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по любому из пп.1 и 2, где кристаллическая форма является кристаллической формой С, характеризующейся пиками рентгеновской дифрактограммы при углах 2q (±0,2°) 4,5°, 13,5° и 18,0°.
10. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по п.9, где кристаллическая форма С дополнительно характеризуется по меньшей мере одним пиком порошковой рентгеновской дифракции при углах 2q (±0,2°), выбранных из 14,3°, 18,3° и 23,5°.
11. Трис(гидроксиметил)аминометановая соль по любому из пп.9 и 10, где кристаллическая форма С дополнительно характеризуется по меньшей мере одним из пиков порошковой рентгеновской дифракции при углах 2q (±0,2°), выбранных из 16,3°, 19,0°, 21,2°, 22,5° и 22,8°.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая трис(гидроксиметил)аминометановую соль по любому из пп.1-11 и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
13. Применение трис(гидроксиметил)аминометановой соли по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции по п.12 для производства лекарственного средства для лечения рака, где трис(гидроксиметил)аминометановая соль или фармацевтическая композиция необязательно объединена с дополнительным терапевтическим агентом.
14. Применение по п.13, где рак выбран из:
рака легких, рака груди, трижды отрицательного рака груди, меланомы, глиобластомы, рака простаты, рака толстой кишки, рака поджелудочной железы, рака костей, рака головы или шеи, рака кожи, кожного или внутриглазного злокачественного эндометрия, карциномы шейки матки, карциномы влагалища, карциномы вульвы, рака пищевода, рак тонкой кишки, рака эндокринной системы, рака щитовидной железы, рака паращитовидной железы, рака надпочечника, саркомы мягких тканей, рака уретры, рака полового члена, солидных опухолей детского возраста, рака почки или мочеточника, карциномы почечной лоханки, новообразования центральной нервной системы (ЦНС), опухолевого ангиогенеза, опухоли оси позвоночника, глиомы ствола головного мозга, аденомы гипофиза, саркомы Капоши, эпидермоидного рака, плоскоклеточного рака, рака, вызванного окружающей средой, и PTEN мутантного рака; и
рака желчных путей или рака фатерова соска, немелкоклеточного рака легкого, бронхоальвеолярной карциномы, рака печени, рака яичников и рака верхних отделов пищеварительного тракта.
15. Применение по п.13, где раком является гематологический рак, выбранный из: острого миелоидного лейкоза, множественной миеломы, В-пролимфоцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, болезни Ходжкина, неходжкинской лимфомы, фолликулярной лимфомы, диффузной В-крупноклеточной лимфомы, анапластической крупноклеточной лимфомы, мантийноклеточной лимфомы, лимфоцитарной лимфомы, рака мочевого пузыря, первичной лимфомы ЦНС и Т-клеточной лимфомы;
резистентного к химиотерапии острого миелоидного лейкоза, резистентного к цитарабину острого миелоидного лейкоза, острого моноцитарного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, В-клеточной лимфомы, диффузной смешанной клеточной лимфомы, миелодиспластического синдрома, миелодиспластического/миелопролиферативного новообразования, первичной эффузионной лимфомы, эритролейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического моноцитарного лейкоза, двойной диффузной В-крупноклеточной лимфомы и тройной диффузной В-крупноклеточной лимфомы;
ангиоиммунобластной лимфомы, лимфомы Беркитта, Беркитт-подобной лимфомы, бластной NK-клеточной лимфомы, кожной Т-клеточной лимфомы, лимфобластной лимфомы, MALT-лимфомы, В-крупноклеточной лимфомы средостения, узловой В-клеточной лимфомы из клеток маргинальной зоны, малой лимфоцитарной лимфомы, лимфомы щитовидной железы, фолликулярной лимфомы, макроглобулинемии Вальденстрема, эссенциальной тромбоцитемии, хронического идиопатического миелофиброза и истинной полицитемии.
16. Применение трис(гидроксиметил)аминометановой соли по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции по п.12 для производства лекарственного средства для лечения рака, где рак отвечает на ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы.
17. Применение трис(гидроксиметил)аминометановой соли по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции по п.12 для производства лекарственного средства для лечения состояния или заболевания, выбранных из вирус-опосредованного заболевания, отторжения трансплантата, ревматоидного артрита, псориаза, аутоиммунного заболевания или воспалительного расстройства.
18. Применение трис(гидроксиметил)аминометановой соли по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции по п.12 для ингибирования роста и/или метастазов опухолевых клеток у субъекта, где опухолевые клетки отвечают на ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы.
19. Применение трис(гидроксиметил)аминометановой соли по любому из пп.1-11 или фармацевтической композиции по п.12 для ингибирования дигидрооротатдегидрогеназы у субъекта.