Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045352

   Библиографические данные
(11)045352    (13) B1
(21)202191519

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.17
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045352  
Реестр евразийского патента: 045352  

(22)2019.12.06
(51) C07D 413/12 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/513 (2006.01)
A61K 31/551 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2021.10.27 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.17 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/776,031
(32)2018.12.06
(33)US
(86)US2019/064825
(87)2020/118133 2020.06.11
(71)КОНСТЕЛЛЕЙШЕН ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(72)Гардберг Анна, Гелинг Виктор С., Кханна Авинаш, Левелл Джулиан Р., Уилсон Джонатан Е., Таверас Кеннеди (US)
(73)КОНСТЕЛЛЕЙШЕН ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(74)Костюшенкова М.Ю., Угрюмов В.М., Строкова О.В., Гизатуллин Ш.Ф., Гизатуллина Е.М., Джермакян Р.В., Христофоров А.А., Парамонова К.В. (RU)
(54)МОДУЛЯТОРЫ TREX1
   Формула 
(57) 1. Соединение, имеющее формулу II:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R2 представляет собой (С14)алкил;
X представляет собой связь, О или (С14)алкилен, причем указанный (C14)алкилен необязательно замещен фенилом или -NHC(O)ORa;
Кольцо А представляет собой фенил, пиридил, пиразолил, циклопропил, циклобутил, азетидинил, пиперидинил, триазолил, пирролидинил, диазепанил или пиперазинил, каждый из которых необязательно и независимо замещен 1 или 2 группами, выбранными из R5;
R5 представляет собой (С14)алкил, галоген(С14)алкил, галоген, фенил, -NHC(O)ORa, -C(O)Rb, S(O)2Rc, -C(O)ORd, -C(O)NReRf, -NHC(O)Rd или -O(C14)алкил-ORe, -NReRf, морфолинил, пиперазинил или пиразолил, причем каждый указанный морфолинил, пиперазинил и пиразолил необязательно замещен 1 или 2 группами, выбранными из Rm, указанный (С14)алкил для R5 необязательно замещен -ORh, фенилом, пиразолилом, пиримидинилом или пиридинилом, и при этом каждый указанный фенил, пиразолил, пиримидинил и пиридинил необязательных заместителей, перечисленных для (С14)алкила в R5, необязательно и независимо замещен 1 или 2 группами, выбранными из Rg;
Ra представляет собой (С14)алкил, необязательно замещенный фенилом;
Rb представляет собой (С14)алкил, фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил или пиперидинил, причем каждый указанный фенил, пиридинил, пиразолил и пиримидинил для Rb необязательно и независимо замещен 1 или 2 группами, выбранными из галогена и (С14)алкокси, при этом указанный (С14)алкил для Rb необязательно замещен 1 или 2 группами, выбранными из фенила, ОН и NMe2, и при этом указанный пиперидинил для Rb необязательно замещен =O;
каждый Rc независимо представляет собой фенил или (С14)алкил;
каждый Rd представляет собой водород или (С14)алкил;
каждый Re независимо представляет собой водород или (С14)алкил, необязательно замещенный ORh;
каждый Rf независимо представляет собой водород, (С14)алкил, фенил, пиразолил, пиридинил, тетрагидропиранил, пиперидинил, причем каждый указанный фенил, пиразолил, пиридинил, тетрагидропиранил и пиперидинил необязательно и независимо замещен (С14)алкилом;
каждый Rg независимо представляет собой (С14)алкил, (С14)алкокси или галоген;
каждый Rh представляет собой водород, (С14)алкил или -(С14)алкилфенил; и
каждый Rm представляет собой (С14)алкил.
2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы III:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что X представляет собой незамещенный (С14)алкилен.
4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что X представляет собой связь или CH2.
5. Соединение по п.1, причем соединение выбрано из одного из следующих:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли, или композиции по п.6 для лечения заболевания, восприимчивого к ингибированию экзонуклеазы три штрих репарации I (TREX1).
8. Применение по п.7, отличающееся тем, что заболевание представляет собой рак.