Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045397

   Библиографические данные
(11)045397    (13) B1
(21)202190005

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.22
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045397  
Реестр евразийского патента: 045397  

(22)2019.07.02
(51) C07D 213/64 (2006.01)
C07D 213/65 (2006.01)
C07D 213/68 (2006.01)
C07D 213/69 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 213/73 (2006.01)
C07D 213/46 (2006.01)
C07D 213/70 (2006.01)
C07C 43/164 (2006.01)
C07C 15/12 (2006.01)
A61K 31/4402 (2006.01)
A61K 31/4406 (2006.01)
A61K 31/4409 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 1/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 1/06 (2006.01)
A61P 19/02 (2006.01)
A61P 3/10 (2006.01)
A61P 17/06 (2006.01)
A61P 31/04 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)
A61P 31/16 (2006.01)
A61P 31/14(2006.01)
(43)A1 2021.05.14 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.22 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/694,076; 16/270,350
(32)2018.07.05; 2019.02.07
(33)US; US
(86)US2019/040386
(87)2020/010132 2020.01.09
(71)ЛЭНДОС БАЙОФАРМА, ИНК. (US)
(72)Бэссэйгэйния-Риэра Джозеп, Лебер Эндрю, Хонтэсиллэс Ракель (US)
(73)ЛЭНДОС БАЙОФАРМА, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИС(6-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛОКСИ)БЕНЗОЛА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ NLRX1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы Z, имеющее кольцо А, кольцо В, кольцо С и кольцо D, или его фармацевтически приемлемая соль, где
Z представляет собой
Zoom in
X в каждом случае представляет собой СН;
Y в каждом случае независимо выбран из группы, включающей NR6, О, S, СН2 и С=О, при условии, что Y между кольцом D и кольцом А представляет собой О;
А1, А2, А3, А4 и А5 в каждом случае независимо выбраны из группы, включающей N и С, при условии, что каждый из А1, А2, А3 и А4 в кольце А представляет собой С и А5 в кольце А представляет собой N;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6, когда они присутствуют, в каждом случае независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, амино и С16 алкил, при условии, что любой из R1, R2, R3, R4 и/или R5 в данном кольце отсутствует, когда А1, А2, А3, А4 и/или А5 в данном кольце, соответственно, представляет собой N.
2. Соединение по п.1, где по меньшей мере один из R1 и R4 в кольце А выбран из группы, состоящей из гидрокси, амино и С16 алкила.
3. Соединение по п.1, где R4 в кольце А выбран из группы, состоящей из гидрокси, амино и С16 алкила.
4. Соединение по п.3, где R4 в кольце А представляет собой С16 алкил.
5. Соединение по п.4, где R1, R2 и R3 в кольце А представляет собой водород.
6. Соединение по п.1, где
каждый Y представляет собой О;
А1, А2, А3 и А4 в кольце В представляют собой С; и
А5 в кольце В представляет собой N.
7. Соединение по п.6, где по меньшей мере один из R1 и R4 в кольце А и по меньшей мере один из R1 и R4 в кольце В выбран из группы, состоящей из гидрокси, амино и С16 алкила.
8. Соединение по п.6, где R4 в каждом кольце A и в кольце В выбран из группы, состоящей из гидрокси, амино и С16 алкила.
9. Соединение по п.8, где R4 в кольце А и R4 в кольце В все независимо представляют собой С16 алкил.
10. Соединение по п.9, где R1, R2 и R3 в каждом кольце А и в кольце В представляют собой водород.
11. Соединение по п.1, где
каждый Y представляет собой О;
каждый А1, каждый А2, каждый А3 и каждый А4 представляет собой С; и
каждый А5 представляет собой N.
12. Соединение по п.11, где каждый R4 выбран из группы, состоящей из гидрокси, амино и С16 алкила.
13. Соединение по п.12, где каждый R4 независимо представляет собой С16 алкил.
14. Соединение по п.13, где каждый R1, R2 и R3 представляет собой водород.
15. Соединение по п.1, являющееся симметричным.
16. Соединение по п.1, являющееся асимметричным.
17. Соединение по п.1, где
каждый R1, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
каждый R2, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
каждый R3, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и амино;
каждый R4, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, С16 алкила; и
каждый R5, если он присутствует, представляет собой водород.
18. Соединение по п.1, где
каждый R1, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
R2 на каждом кольце А и кольце В, если он присутствует, представляет собой водород;
R2 в кольце С, если он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
R3 на каждом кольце А и кольце В, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и амино;
R3 на кольце С, если он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и аминогруппы;
R4 в каждом кольце А и кольце В, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
R4 в кольце С, если он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и С16 алкила; и
R5 на кольце С, если он присутствует, представляет собой водород.
19. Соединение формулы Z, имеющее кольцо А, кольцо В, кольцо С и кольцо D, или его фармацевтически приемлемая соль, где
Z представляет собой
Zoom in
X в каждом случае представляет собой СН;
Y в каждом случае представляет собой О;
А1, А2, А3 и А4 в каждом случае независимо выбраны из группы, состоящей из N и С, при условии, что по меньшей мере один из А1 и А3 на кольце А представляет собой С, а А2 на кольце А представляет собой С;
А5 в каждом случае представляет собой N;
R5 в каждом случае отсутствует;
R1, R2, R3 и R4, когда они присутствуют, в каждом случае независимо выбраны из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, амино и С16 алкил, при условии, что любой из R1, R2, R3 и/или R4 в данном кольце отсутствует, когда А1, А2, А3 и/или А4 в данном кольце, соответственно, представляет собой N.
20. Соединение по п.19, где
каждый R1, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
каждый R2, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
каждый R3, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и амино; и
каждый R4, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, С16 алкила.
21. Соединение по п.19, где
каждый R1, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
R2 на каждом кольце А и кольце В, если он присутствует, представляет собой водород;
R2 в кольце С, если он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила;
R3 на каждом кольце А и кольце В, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и амино;
R3 на кольце С, если он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и аминогруппы;
R4 в каждом кольце А и кольце В, если он присутствует, независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С16 алкила; и
R4 в кольце С, если он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и С16 алкила.
22. Способ лечения состояния у животного, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-21 животному, где состояние представляет собой воспалительное желудочно-кишечное заболевание или злокачественное новообразование.
23. Способ по п.22, где состояние представляет собой воспалительное желудочно-кишечное заболевание.
24. Способ по п.22, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта и представляет собой воспалительное заболевание кишечника.
25. Способ по п.24, отличающийся тем, что указанное воспалительное заболевание кишечника представляет собой язвенный колит.
26. Способ по п.24, отличающийся тем, что указанное воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона.
27. Способ по п.22, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой злокачественное новообразование, где указанное злокачественное новообразование представляет собой колоректальный рак.
28. Соединение, имеющее формулу
Zoom in
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
29. Соединение по п.28, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.28, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Соединение по п.28, имеющее формулу
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Способ лечения состояния у животного, включающий введение эффективного количества соединения по п.28 данному животному, где указанное состояние представляет собой воспалительное желудочно-кишечное заболевание или злокачественное новообразование.
33. Способ по п.32, где состояние представляет собой воспалительное желудочно-кишечное заболевание.
34. Способ по п.33, где соединение имеет структуру
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
35. Способ по п.33, где соединение имеет структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
36. Способ по п.32, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта и представляет собой воспалительное заболевание кишечника.
37. Способ по п.36, где соединение имеет структуру
Zoom in
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
38. Способ по п.36, где соединение имеет структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
39. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанное воспалительное заболевание кишечника представляет собой язвенный колит.
40. Способ по п.36, где соединение имеет структуру
Zoom in
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
41. Способ по п.39, где соединение имеет структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
42. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанное воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона.
43. Способ по п.42, где соединение имеет структуру
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
44. Способ по п.42, где соединение имеет структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
45. Способ по п.32, где состояние представляет собой злокачественное новообразование.
46. Способ по п.45, где соединение имеет структуру
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
47. Способ по п.45, где соединение имеет структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
48. Способ по п.32, отличающийся тем, что указанное состояние представляет собой злокачественное новообразование, где указанное злокачественное новообразование представляет собой колоректальный рак.
49. Способ по п.48, где соединение имеет структуру
Zoom in
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеперечисленного.
50. Способ по п.48, где соединение имеет структуру
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.