Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045406

   Библиографические данные
(11)045406    (13) B1
(21)202090988

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2023.11.23
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045406  
Реестр евразийского патента: 045406  

(22)2018.10.25
(51) A61K 31/5513 (2006.01)
A61P 43/00(2006.01)
(43)A1 2020.07.28 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.23 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(31)62/577,821
(32)2017.10.27
(33)US
(86)IB2018/058345
(87)2019/082125 2019.05.02
(71)АМО ФАРМА ЛТД. (GB)
(72)Снейп Майкл, Кограм Патрисия, Дикон Роберт (GB)
(73)АМО ФАРМА ЛТД. (GB)
(74)Нагорных И.М. (RU)
(54)СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА ФЕЛАН–МАКДЕРМИД С ПОМОЩЬЮ ДИБЕНЗОДИАЗЕПИНОНОВ ФАРНЕЗИЛА
   Формула 
(57) 1. Способ лечения субъекта с синдромом Фелан-Макдермид (СФМ), включающий введение терапевтически эффективного количества (i) по меньшей мере одного соединения формулы I или (ii) фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, субъекту с СФМ
Zoom in
где каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой
Zoom in,
или цепочка из трицикла может заканчиваться в W3, W2 или W1 на W3, W2 или W1, соответственно, представляя собой -СН=О или -CH2OH;
А представляет собой -NH-, или -NC(O)R1-, причем R1 представляет собой C1-6-алкил, каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой Н.
2. Способ ингибирования развития СФМ у субъекта с предрасположенностью к развитию СФМ, включающий введение терапевтически эффективного количества (i) по меньшей мере одного соединения формулы I или (ii) фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, субъекту с предрасположенностью к развитию СФП
Zoom in
где каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой
Zoom in,
или цепочка из трицикла может заканчиваться в W3, W2 или W1 на W3, W2 или W1, соответственно, представляя собой -СН=О или -СН2ОН;
А представляет собой -NH-, или -NC(O)R1-, причем R1 представляет собой C1-6-алкил, каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой Н.
3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение формулы I представляет собой АМО-01 или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что субъект с СФМ или субъект с предрасположенностью к развитию СФМ является субъектом с хромосомной делецией в 22q13.3.
5. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет от 0,1 мкг/кг до 200 мг/кг соединения формулы I на массу тела субъекта.
6. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет от 80 до 160 мг/м2, доставляемое субъекту в течение 4-8 ч.
7. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет 120 мг/м2, доставляемое субъекту в течение 6 ч.
8. Способ по любому из пп.1-7, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение формулы I или фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, вводят субъекту с помощью средства для внутривенного или подкожного введения.
9. Способ по п.1 или 2, где по меньшей мере одно соединение формулы I представляет собой соединение формулы III или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
10. Применение (i) по меньшей мере одного соединения формулы I или (ii) фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, в лечении субъекта с СФМ
Zoom in
где каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой
Zoom in,
или цепочка из трицикла может заканчиваться в W3, W2 или W1 на W3, W2 или W1, соответственно, представляя собой -СН=О или -CH2OH;
А представляет собой -NH-, или -NC(O)R1-, причем R1 представляет собой C1-6-алкил, каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой Н.
11. Применение (i) по меньшей мере одного соединения формулы I или (ii) фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, в ингибировании развития СФМ у субъекта с предрасположенностью к развитию СФМ
Zoom in
где каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой
Zoom in
или цепочка из трицикла может заканчиваться в W3, W2 или W1 на W3, W2 или W1, соответственно, представляя собой -СН=О или -CH2OH;
А представляет собой -NH-, или -NC(O)R1-, причем R1 представляет собой C1-6-алкил, каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой Н.
12. Применение по п.10 или 11, отличающееся тем, что по меньшей мере одно соединение формулы I представляет собой АМО-01 или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
13. Применение по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что субъект с СФМ или субъект с предрасположенностью к развитию СФМ является субъектом с хромосомной делецией в 22q13.3.
14. Применение по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет от 0,1 мкг/кг до 200 мг/кг соединения формулы I на массу тела субъекта.
15. Применение по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет от 80 до 160 мг/м2, доставляемое субъекту в течение 4-8 ч.
16. Применение по любому из пп.10-13, отличающееся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет 120 мг/м2, доставляемое субъекту в течение 6 ч.
17. Применение по любому из пп.10-16, отличающееся тем, что по меньшей мере одно соединение формулы I или фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, вводят субъекту с помощью средства для внутривенного или подкожного введения.
18. Применение по п.10 или 11, где по меньшей мере одно соединение формулы I представляет собой соединение формулы III или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
19. Применение по меньшей мере одного соединения формулы I для производства лекарственного препарата для лечения субъекта с СФМ
Zoom in
где каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой
Zoom in,
или цепочка из трицикла может заканчиваться в W3, W2 или W1 на W3, W2 или W1, соответственно, представляя собой -СН=О или -СН2ОН;
А представляет собой -NH-, или -NC(O)R1-, причем R1 представляет собой C1-6-алкил, каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой Н.
20. Применение по меньшей мере одного соединения формулы I для производства лекарственного препарата для ингибирования развития СФМ у субъекта с предрасположенностью к развитию СФМ
Zoom in
где каждый из W1, W2 и W3 независимо представляет собой
Zoom in,
или цепочка из трицикла может заканчиваться в W3, W2 или W1 на W3, W2 или W1, соответственно, представляя собой -CH=О или -СН2ОН;
А представляет собой -NH-, или -NC(O)R1-, причем R1 представляет собой C1-6-алкил, каждый из R2, R3 и R4 независимо представляет собой Н.
21. Применение по п.19 или 20, отличающееся тем, что по меньшей мере одно соединение формулы I представляет собой АМО-01 или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in
22. Применение по любому из пп.19-21, отличающееся тем, что субъект с СФМ или субъект с предрасположенностью к развитию СФМ является субъектом с хромосомной делецией в 22q13.3.
23. Применение по любому из пп.19-21, отличающееся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет от 0,1 мкг/кг до 200 мг/кг соединения формулы I на массу тела субъекта.
24. Применение по любому из пп.19-22, отличающееся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет от 80 до 160 мг/м2.
25. Применение по любому из пп.19-22, отличающееся тем, что терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I составляет 120 мг/м2.
26. Применение по любому из пп.19-25, отличающееся тем, что по меньшей мере одно соединение формулы I или фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, вводят субъекту с помощью средства для внутривенного или подкожного введения.
27. Применение по п.19 или 20, где по меньшей мере одно соединение формулы I представляет собой соединение формулы III или его фармацевтически приемлемую соль
Zoom in