Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045412

   Библиографические данные
(11)045412    (13) B1
(21)202090649

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.23
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045412  
Реестр евразийского патента: 045412  

(22)2018.09.21
(51) C07K 14/605 (2006.01)
A61K 38/17 (2006.01)
C07K 16/28(2006.01)
(43)A1 2020.06.29 Бюллетень № 06  тит.лист, описание  последовательности 
A8 2023.10.20 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2023.11.23 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/562,283
(32)2017.09.22
(33)US
(86)US2018/052110
(87)2019/060653 2019.03.28
(71)РИДЖЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72)Вей Янг, Окамото Харука, Громада Джеспер, Дэвис Самьюэл, Мерфи Эндрю Дж. (US)
(73)РИДЖЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКАГОНОПОДОБНОГО ПЕПТИДА 1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Слитый белок, содержащий вариант глюкагоноподобного пептида 1 (GLP1), причем вариант GLP1 состоит из SEQ ID NO: 6 и стабилизирующего домена, который представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, который содержит вариабельную область легкой цепи (LCVR) и вариабельную область тяжелой цепи (HCVR), который специфически связывается с рецептором GLP1, причем слитый белок характеризуется усиленной устойчивостью к протеолитическому расщеплению и/или усиленной способностью снижать содержание глюкозы в крови.
2. Слитый белок по п.1, в котором вариант GLP1 слит с N-концом или С-концом HCVR антитела или его антигенсвязывающего фрагмента.
3. Слитый белок по п.1, в котором вариант GLP1 слит с N-концом или С-концом LCVR антитела или его антигенсвязывающего фрагмента.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая слитый белок по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
5. Выделенная полинуклеотидная молекула, содержащая полинуклеотидную последовательность, которая кодирует слитый белок, как представлено в любом из пп.1-3.
6. Вектор, содержащий полинуклеотидную молекулу по п.5.
7. Клетка, экспрессирующая слитый белок, кодируемый полинуклеотидной молекулой по п.6.
8. Способ снижения содержания сахара в крови, предусматривающий введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество слитого белка по любому из пп.1-3, нуждающемуся в этом субъекту.
9. Способ по п.8, при котором субъект характеризуется наличием заболевания или нарушения, выбранного из группы, состоящей из следующего: сахарный диабет, ожирение, инсулинорезистентность, гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет 2 типа, сахарный диабет 1 типа, преддиабет, сердечно-сосудистое заболевание, атеросклероз, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериосклероз, заболевание периферических артерий, инсульт, респираторная дисфункция, заболевание почек, жировая болезнь печени, неалкогольный стеатогепатит (NASH) и метаболический синдром.
10. Способ профилактики, лечения или уменьшения интенсивности по меньшей мере одного симптома, признака или осложнения сахарного диабета 2 типа, причем способ предусматривает введение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество слитого белка по любому из пп.1-3, нуждающемуся в этом субъекту.
11. Способ по п.10, при котором по меньшей мере один симптом, признак или осложнение выбрано из группы, состоящей из высокого содержания сахара в крови, полидипсии, учащенного мочеиспускания, наличия кетонов в моче, патологической усталости, колебаний массы тела, нечеткости зрения, язв с медленным заживлением, частых инфекций, отекших или болезненных десен, ожирения, заболевания сердечно-сосудистой системы, инсульта, заболевания почек, заболевания глаз, повреждения нервов и высокого кровяного давления.
12. Способ по любому из пп.8-11, при котором фармацевтическую композицию вводят в комбинации со вторым терапевтическим средством или терапией.
13. Способ по п.12, при котором второе терапевтическое средство или терапию выбирают из группы, состоящей из следующего: инсулин или аналог инсулина, метформин, тиазолидиндион, сульфонилмочевина, бигуанид, хлорпропамид, глинид, ингибитор альфа-глюкозидазы, натеглинид, ингибитор DPP4, прамлинтид, ситаглиптин, бромокриптин, ингибитор SGLT2, канаглифлозин, антигипертензивное лекарственное средство, статин, аспирин, модификация диеты, физические упражнения и диетическая добавка.
14. Способ по любому из пп.8-13, при котором фармацевтическую композицию вводят подкожно, внутривенно, внутрикожно, интраперитонеально, перорально или внутримышечно.