Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045456

   Библиографические данные
(11)045456    (13) B1
(21)202090981

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2023.11.27
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045456  
Реестр евразийского патента: 045456  

(22)2018.10.19
(51) C07K 16/28 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61K 39/395 (2006.01)
C07D 487/04(2006.01)
(43)A1 2020.07.28 Бюллетень № 07  тит.лист, описание  последовательности 
(45)B1 2023.11.27 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/574,384; 18191980.4
(32)2017.10.19; 2018.08.31
(33)US; EP
(86)EP2018/078763
(87)2019/077132 2019.04.25
(71)ДЕБИОФАРМ ИНТЕРНЭШНЛ C.A. (CH); МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE); ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(72)Воньо Грегуар, Видеманн Норберт, Цанна Клаудио (CH)
(73)ДЕБИОФАРМ ИНТЕРНЭШНЛ C.A. (CH); МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE); ПФАЙЗЕР ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОМБИНИРОВАННЫЙ ПРОДУКТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
   Формула 
(57) 1. Применение комбинированного продукта, включающего:
(i)Debio 1143; и
(ii) анти-PD-L1 антитело или его антиген-связывающий фрагмент;
для приготовления лекарственного средства для лечения рака, при этом рак выбран из группы, состоящей из рака легкого, рака головы и шеи, рака мочевого пузыря, рака почки, меланомы кожи, колоректального рака, рака яичников, рака молочной железы, неходжкинской лимфомы и лимфомы Ходжкина.
2. Применение по п.1, где комбинированный продукт представляет собой фармацевтический комбинированный продукт и также включает фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент и/или адъювант.
3. Применение Debio 1143 в комбинации с анти-PD-L1 антителом или его антиген-связывающим фрагментом для лечения рака, при этом рак выбран из группы, состоящей из рака легкого, рака головы и шеи, рака мочевого пузыря, рака почки, меланомы кожи, колоректального рака, рака яичников, рака молочной железы, неходжкинской лимфомы и лимфомы Ходжкина.
4. Применение по любому из пп.1-3, где антитело или его антиген-связывающий фрагмент опосредует антитело-зависимую клеточную цитотоксичность.
5. Применение по любому из пп.1-4, где антитело или его антиген-связывающий фрагмент включает вариабельную область легкой цепи (VL) и вариабельную область тяжелой цепи (VH), где указанная VL включает VL-CDR1, VL-CDR2 и VL-CDR3 полипептиды, и VH включает VH-CDR1, VH-CDR2 и VH-CDR3 полипептиды, которые выбраны из группы, состоящей из:
(a) VL-CDR1 представляет собой TGTSSDVGGYNYVS, VL-CDR2 представляет собой DVSNRPS, VL-CDR3 представляет собой SSYTSSSTRV, VH-CDR1 представляет собой SYIMM, VH-CDR2 представляет собой SIYPSGGITFYADTVKG и VH-CDR3 представляет собой IKLGTVTTVDY;
(b) VL-CDR1 представляет собой RASQDVSTAVA, VL-CDR2 представляет собой SASFLYS, VL-CDR3 представляет собой QQYLYHPAT, VH-CDR1 представляет собой GFTFSDSWIH, VH-CDR2 представляет собой AWISPYGGSTYYADSVKG и VH-CDR3 представляет собой RHWPGGFDY; и
(c) VL-CDR1 представляет собой RASQRVSSSYLA, VL-CDR2 представляет собой DASSRAT, VL-CDR3 представляет собой QQYGSLPWT, VH-CDR1 представляет собой RYWMS, VH-CDR2 представляет собой NIKQDGSEKYYVDSVKG и VH-CDR3 представляет собой EGGWFGELAFDY;
предпочтительно VL-CDR1 представляет собой TGTSSDVGGYNYVS, VL-CDR2 представляет собой DVSNRPS, VL-CDR3 представляет собой SSYTSSSTRV, VH-CDR1 представляет собой SYIMM, VH-CDR2 представляет собой SIYPSGGITFYADTVKG и VH-CDR3 представляет собой IKLGTVTTVDY.
6. Применение по любому из пп.1-5, где антитело представляет собой авелумаб.
7. Применение по любому из пп.1-6, где анти-PD-L1 антитело и Debio 1143 представлены в одной или в отдельных стандартных лекарственных формах.
8. Применение по любому из пп.1-7, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого или рак мочевого пузыря.
9. Применение по п.8, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого, предпочтительно немелкоклеточный рак легкого стадии IIIB или стадии IV.
10. Применение по любому из пп.1-9, предусматривающее введение от около 75 до около 250 мг Debio 1143 и около 10 мг/кг антитела или его антиген-связывающего фрагмента.
11. Способ лечения рака, где способ включает введение комбинированного продукта, включающего:
(i) Debio 1143; и
(ii) анти-PD-L1 антитело или его антиген-связывающий фрагмент;
пациенту, нуждающемуся в этом, при этом рак выбран из группы, состоящей из рака легкого, рака головы и шеи, рака мочевого пузыря, рака почки, меланомы кожи, колоректального рака, рака яичников, рака молочной железы, неходжкинской лимфомы и лимфомы Ходжкина.
12. Способ по п.11, где способ лечения включает 28-дневный цикл, включающий:
(a) введение Debio 1143 в течение первого периода, состоящего из 10 последовательных дней;
(b) перерыв в приеме Debio 1143 в течение первого периода, состоящего из 4 последовательных дней;
(c) введение Debio 1143 в течение второго периода, состоящего из 10 последовательных дней;
(d) перерыв в приеме Debio 1143 в течение второго периода, состоящего из 4 последовательных дней;
(e) введение авелумаба в день 1 28-дневного цикла; и
(f) введение авелумаба в день 15 28-дневного цикла.
13. Способ по любому из пп.11, 12, где пациент, которому вводят комбинированный продукт, прошел по меньшей мере один цикл предшествующей терапии рака;
где предпочтительно рак был резистентен или стал резистентным к предшествующей терапии.
14. Способ по любому из пп.11-13, где пациент, которому вводят комбинированный продукт, ранее получал терапию на основе платины, предпочтительно пациент имел рецидив или прогрессирование после приема терапии на основе платины.
15. Способ лечения рака, включающий введение Debio 1143 в комбинации с анти-PD-L1 антителом пациенту, нуждающемуся в этом, при этом рак выбран из группы, состоящей из рака легкого, рака головы и шеи, рака мочевого пузыря, рака почки, меланомы кожи, колоректального рака, рака яичников, рака молочной железы, неходжкинской лимфомы и лимфомы Ходжкина.