Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045483

   Библиографические данные
(11)045483    (13) B1
(21)201992068

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2023.11.28
Текущий бюллетень: 2023-11  
Все публикации: 045483  
Реестр евразийского патента: 045483  

(22)2018.03.02
(51) A61K 39/395 (2006.01)
A61K 38/17 (2006.01)
C07K 16/30 (2006.01)
C07K 16/46(2006.01)
(43)A1 2020.03.04 Бюллетень № 03  тит.лист, описание  последовательности 
(45)B1 2023.11.28 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/466,766; 62/480,126; 62/486,826; 62/563,718; 62/577,830
(32)2017.03.03; 2017.03.31; 2017.04.18; 2017.09.27; 2017.10.27
(33)US; US; US; US; US
(86)US2018/020562
(87)2018/160909 2018.09.07
(71)СИДЖЕН ИНК. (US)
(72)Дрэнсфилд Дэниэл Т., Прендергаст Джиллиан М., Иварон Дэвид А. (US)
(73)СИДЖЕН ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ВЗАИМОДЕЙСТВУЮЩИЕ С ГЛИКАНАМИ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Способ лечения рака, резистентного к лечению соединениями платины, у субъекта, включающий введение субъекту конъюгата антитело-лекарственное средство (ADC), где рак, резистентный к лечению соединениями платины, (i) выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака толстой кишки, рака печени, рака легкого, рака мочевого пузыря, рака шейки матки, рака желудка и рака предстательной железы, (ii) является резистентным к цисплатину или оксалиплатину, или (iii) является раком яичников и резистентным к цисплатину, и указанный ADC содержит:
a) анти-STn антитело, где указанное анти-STn антитело содержит:
1) вариабельный домен тяжелой цепи (VH) с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 7 и вариабельный домен легкой цепи (VL) с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 8;
2) VH с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 9 и VL с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 10; или
3) VH с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 11 и VL с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 12; и
b) цитотоксическое средство, конъюгированное с анти-STn-антителом.
2. Способ по п.1, где указанное цитотоксическое средство выбирают из ауристатина, майтанзина, тубулизина, алкалоида барвинка, димера пирролобензодиазепина, камптотецина, дуокармицина, аманитина, ингибитора фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) и ингибитора митоген-активируемой протеинкиназы (MEK).
3. Способ по п.1 или 2, где указанное цитотоксическое средство конъюгировано с анти-STn антителом при помощи линкера.
4. Способ по п.3, где линкер является расщепляемым линкером.
5. Способ по п.3 или 4, где указанный линкер содержит один или более полимеров, выбранных из поли(этиленгликоля) (PEG), поли(N-(2-гидроксипропил)метакриламида) (полиНРМА), поли(a-аминокислоты), углеводного полимера, гликополисахарида, гликолипида, гликоконъюгата, полиглицерина, поливинилового спирта, поли(акриловой кислоты), поликеталя, полиацеталя и поли(1-гидроксиметилэтилен гидроксиметилформаля) (PHF).
6. Способ по любому из пп.3-5, где линкер содержит валин-цитруллин.
7. Способ по любому из пп.1-6, где анти-STn антитело содержит VH с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 7 и VL с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 8.
8. Способ по любому из пп.1-7, где рак, резистентный к лечению соединениями платины, является раком яичников и резистентным к цисплатину.
9. Способ по любому из пп.1-7, где рак, резистентный к лечению соединениями платины, является раком толстой кишки.
10. Способ по п.9, где указанный колоректальный рак является резистентным к лечению по меньшей мере одним из цетуксимаба, панитумумаба, бевацизумаба, рамуцирумаба, трастузумаба, понатиниба, сорафениба, 5-фторурацила, доцетаксела, гемцитабина, иринотекана или паклитаксела.
11. Способ по любому из пп.1-10, где цитотоксическое средство содержит ММАЕ.
12. Способ по любому из пп.1-11, где анти-STn антитело содержит VH с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 7 и VL с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 8, и цитотоксическое средство содержит ММАЕ.
13. Способ по любому из пп.1-12, где ADC вводят в дозе от 1 до 6 мг/кг.