Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035026

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035026

(21) Номер евразийской заявки

201890769

(22) Дата подачи евразийской заявки

2016.09.23

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07D 401/12 (2006.01)
A61K 31/4418 (2006.01)
A61P 25/16 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.09.28 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.04.20 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

15186394.1
16172005.7

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2015.09.23
2016.05.30

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

EP
EP

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2016/072710

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/050978 2017.03.30

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна (BE), Трабанко-Суарес Андрес Авелино (ES)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОПИРИДИН-6-АМИНА

   Формула  [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его таутомер или стереоизомерная форма, где
R1 выбран из группы, состоящей из -C1-3 алкила и -C1-3 алкил-F;
R2 выбран из группы, состоящей из -SO2C1-3 алкила, -SO2 циклопропила, -CN, -OC1-3 алкила, CF3 и -SO(NCH3)СН3;
Ar представляет собой гетероарил;
где гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, изоксазолила и оксадиазолила, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, C1-3 алкила, циклопропила, С2-3 алкинила, C1-3 алкилокси, циклопропилокси, (циклопропил) C1-3 алкилокси, моногалоген-C1-3 алкила, полигалоген-C1-3 алкила, моногалогенциклопропила, полигалогенциклопропила, моногалоген-C1-3 алкилокси, полигалоген-C1-3 алкилокси, моногалогенциклопропилокси, полигалогенциклопропилокси, (C1-3 алкилокси)C1-3 алкилокси, (циклопропилокси)C1-3 алкилокси и HCºCCH2O;
каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо выбран из группы, состоящей из H, фтора, метила и метокси; и
R7 представляет собой водород или фтор;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой -SO2C1-3 алкил, -SO2 циклопропил или -CN.
3. Соединение по п.1 или 2, где >CR3R4 представляет собой >СН2, >CHF, >CF2 или >C(CH3)F, и -CHR5R6 представляет собой -СН3, -CH2F или -CHF2.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где соединение имеет формулу (II)
Zoom in
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R2 представляет собой -SO2CH3, -SO2CH2CH3 или -SO2CH(CH3)2.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где соединение имеет формулу (III)
Zoom in
7. Соединение по п.1 формулы (I), характеризующееся формулой (I-а)
Zoom in
или его таутомер или стереоизомерная форма, где
R1 представляет собой C1-2 алкил;
R2 представляет собой -SO2C1-3 алкил, -SO2 циклопропил, -CN, -OC1-3 алкил, CF3 или -SO(NCH3)СН3;
Ar представляет собой гетероарил;
где гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, изоксазолила и оксадиазолила, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, С1-3 алкила, циклопропила, С2-3 алкинила, C1-3 алкилокси, циклопропилокси, (циклопропил)C1-3 алкилокси, моногалоген-С1-3 алкила, полигалоген-С1-3 алкила, моногалогенциклопропила, полигалогенциклопропила, моногалоген-С1-3 алкилокси, полигалоген-С1-3 алкилокси, моногалогенциклопропилокси, полигалогенциклопропилокси, (С1-3 алкилокси)С1-3 алкилокси, (циклопропилокси)C1-3 алкилокси и HCºCCH2O-;
каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо выбран из Н, фтора и метила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R1 представляет собой СН3.
9. Соединение по п.1, где соединение имеет следующую структуру:
Zoom in
10. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать фермент 1, расщепляющий белок-предшественник амилоида (APP) по b-сайту (BACE1), содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Способ получения фармацевтической композиции по п.10, включающий смешивание фармацевтически приемлемого носителя с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-9.
12. Применение фармацевтической композиции по п.10 в качестве лекарственного препарата для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна.
13. Применение по п.12, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.
14. Применение соединения по любому из пп.1-9 для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна.
15. Применение по п.14, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.
16. Способ лечения расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9.
17. Способ по п.16, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.
18. Способ ингибирования активности фермента 1, расщепляющего белок-предшественник амилоида (APP) по b-сайту (BACE1), включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9.
19. Применение соединения по любому из пп.1-9 для изготовления лекарственного препарата, предназначенного для лечения или предупреждения болезни Альцгеймера (AD), умеренного когнитивного нарушения, старческой деменции, деменции или синдрома Дауна.
20. Применение по п.19, где деменцию выбирают из деменции с тельцами Леви, деменции, ассоциированной с инсультом, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, или деменции, ассоциированной с b-амилоидом.


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-05
2021.05.12

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.09.24.


 
Назад|  Новый поиск