Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 040960

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

040960

(21) Номер евразийской заявки

201990625

(22) Дата подачи евразийской заявки

2017.09.01

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 39/095 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2019.07.31 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2022.08.24 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/383,279
62/468,695
62/505,525

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2016.09.02
2017.03.08
2017.05.12

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2017/049856

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2018/045286 2018.03.08

(71) Сведения о заявителе(ях)

САНОФИ ПАСТЕР ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Кенсинджер Ричард Дэвид, Хаусер Стивен Л. (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

САНОФИ ПАСТЕР ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

ВАКЦИНА ПРОТИВ NEISSERIA MENINGITIDIS

   Формула  [ENG]
(57) 1. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis, содержащая:
a) первый конъюгат капсульного полисахарида MenA с белком-носителем;
b) второй конъюгат капсульного полисахарида MenC с белком-носителем;
c) третий конъюгат капсульного полисахарида MenW-135 с белком-носителем; и
d) четвертый конъюгат капсульного полисахарида MenY с белком-носителем;
(i) где второй конъюгат представляет собой популяцию, содержащую связанные обоими концами конъюгированные полисахариды и связанные одним концом конъюгированные полисахариды, причем полисахариды второго конъюгата имеют уровень O-ацетилирования от 0,3 мкмоль/мг полисахарида до 1,6 мкмоль/мг полисахарида;
(ii) где капсульный полисахарид MenA присоединен к белку-носителю через линкер формулы (I):
Zoom in
где PS означает присоединение к полисахариду, a PR означает присоединение к белку-носителю,
и первый конъюгат имеет массовое отношение полисахарида к белку-носителю от 0,3 до 1,5;
(iii) капсульные полисахариды MenC, MenW-135 и MenY непосредственно присоединены к белку-носителю через вторичный амин; и по меньшей мере один из конъюгатов имеет средневзвешенную молекулярную массу в диапазоне от 300 до 1500 кДа;
(iv) где белок-носитель представляет собой столбнячный анатоксин; и
(v) композиция содержит менее 20% по массе свободного полисахарида относительно общего количества полисахарида
2. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по п.1, где первый, второй, третий и/или четвертый конъюгаты представляют собой популяцию, содержащую молекулы с молекулярной массой в диапазоне от 700 до 1400 кДа или от 800 до 1300 кДа.
3. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis, содержащая конъюгат капсульного полисахарида MenC с белком-носителем, представляющим собой столбнячный анатоксин, где конъюгат представляет собой популяцию, содержащую связанные обоими концами конъюгированные полисахариды и связанные одним концом конъюгированные полисахариды, которые оба непосредственно присоединены к белку-носителю через вторичный амин, и полисахариды конъюгата капсульного полисахарида MenC с белком-носителем имеют уровень O-ацетилирования в диапазоне от 0,3 мкмоль/мг полисахарида до 1,6 мкмоль/мг полисахарида.
4. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по п.3, в которой конъюгат
(a) имеет средневзвешенную молекулярную массу в диапазоне от 300 до 1500 кДа; или
(b) представляет собой популяцию, включающую молекулы, имеющие молекулярную массу в диапазоне от 700 до 1400 кДа или от 800 до 1300 кДа.
5. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по любому из пп.1-4, где полисахарид MenC имеет уровень O-ацетилирования в диапазоне от 0,6 до 1,5 мкмоль/мг полисахарида или от 0,8 до 1,4 мкмоль/мг полисахарида.
6. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по любому из пп.1-5, в которой конъюгат, содержащий полисахарид MenC, содержит одну или более модификаций, выбранных из (i) первичного гидроксила в положении 7, (ii) (2-гидрокси)этокси группу на восстанавливающем конце и (iii) конъюгации с белком-носителем, где модификации присутствуют в количестве не менее 25 нмоль/мг полисахарида.
7. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по любому из пп.1-6, в которой размер полисахарида MenC уменьшен в 3-8 раз по сравнению с нативным полисахаридом MenC.
8. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по любому из пп.1, 2 или 5-7, в которой:
(i) первый конъюгат имеет массовое отношение капсульного полисахарида MenA к белку-носителю от 0,5 до 1,5 или от 0,7 до 1,4;
(ii) второй конъюгат имеет массовое отношение капсульного полисахарида MenC к белку-носителю от 0,3 до 1,1;
(iii) третий конъюгат имеет массовое отношение капсульного полисахарида MenY к белку-носителю от 0,3 до 1,1; и/или
(iv) четвертый конъюгат имеет массовое отношение капсульного полисахарида MenW-135 к белку-носителю от 0,3 до 1,3.
9. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по любому из пп.3-7, в которой конъюгат имеет массовое отношение капсульного полисахарида MenC к белку-носителю от 0,3 до 1,1.
10. Способ получения конъюгата капсульного полисахарида MenC Neisseria meningitidis с белком-носителем, включающий:
(i) а) частичное де-O-ацетилирование полисахарида MenC щелочным гидролизом;
b) активацию полисахарида MenC обработкой периодатом с превращением, таким образом, диолов в альдегиды до уровня по меньшей мере 20 нмоль альдегида на мг полисахарида; и
c) конъюгацию активированного полисахарида MenC с белком-носителем путем восстановительного аминирования, причем полисахарид MenC присутствует в реакции конъюгации в массовом отношении к белку-носителю от 1:1 до 5:1, образуя, таким образом, конъюгат; или
(ii) а) активацию полисахарида MenC обработкой периодатом с превращением, таким образом, диолов в альдегиды в количестве по меньшей мере 50 нмоль альдегида на мг полисахарида; и
b) конъюгацию активированного полисахарида MenC с белком-носителем путем восстановительного аминирования, причем полисахарид MenC присутствует в реакции конъюгации в массовом отношении к белку-носителю от 1:1 до 5:1, с формированием, таким образом, конъюгата;
где белок-носитель представляет собой столбнячный анатоксин.
11. Способ по п.10, включающий:
а) частичное де-O-ацетилирование полисахарида MenC щелочным гидролизом;
b) активацию полисахарида MenC обработкой периодатом с превращением, таким образом, диолов в альдегиды до уровня по меньшей мере 20 нмоль альдегида на мг полисахарида; и
c) конъюгацию активированного полисахарида MenC с белком-носителем путем восстановительного аминирования, причем полисахарид MenC присутствует в реакции конъюгации в массовом отношении к белку-носителю от 1:1 до 5:1, с формированием, таким образом, конъюгата.
12. Способ по п.11, в котором полисахарид MenC присутствует в реакции конъюгации в массовом отношении к белку-носителю от 1,5 до 3:1.
13. Способ по п.11, в котором де-O-ацетилирование снижает начальное количество O-ацетилирования в полисахариде MenC на 40-70% или на 50-60%.
14. Способ по любому из пп.11-13, в котором после де-O-ацетилирования полисахарид MenC имеет уровень O-ацетилирования от 0,6 мкмоль/мг полисахарида до 1,5 мкмоль/мг полисахарида или от 0,8 до 1,4 мкмоль/мг полисахарида.
15. Способ по п.10, включающий:
a) активацию полисахарида MenC обработкой периодатом с превращением, таким образом, диолов в альдегиды в количестве по меньшей мере 50 нмоль альдегида на мг полисахарида;
b) конъюгацию активированного полисахарида MenC с белком-носителем путем восстановительного аминирования, причем полисахарид MenC присутствует в реакции конъюгации в массовом отношении к белку-носителю от 1:1 до 5:1, с формированием, таким образом, конъюгата.
16. Способ очистки конъюгата капсульного полисахарида MenC Neisseria meningitidis с белком-носителем из смеси, содержащей конъюгат, соль и свободный полисахарид MenC, включающий:
a) приведение в контакт смолы для хроматографии гидрофобного взаимодействия со смесью, при котором конъюгат связывается со смолой;
b) элюирование свободного полисахарида MenC из смолы; и
c) элюирование конъюгата из смолы водной жидкостью, где
водная жидкость не содержит соли или содержит соли меньше, чем смесь, с получением, таким образом, композиции, содержащей очищенный конъюгат;
причем конъюгат представляет собой популяцию, содержащую связанные двумя концами конъюгированные полисахариды и связанные одним концом конъюгированные полисахариды, которые оба непосредственно присоединены к белку-носителю через вторичный амин, и полисахариды конъюгата капсульного полисахарида MenC с белком-носителем имеют уровень O-ацетилирования в диапазоне от 0,3 мкмоль/мг полисахарида до 1,6 мкмоль/мг полисахарида, и
где белок-носитель представляет собой столбнячный анатоксин.
17. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по любому из пп.1-9, которая не содержит адъюванта.
18. Вакцинная композиция Neisseria meningitidis по пп.1-9 или 17, содержащая ацетатный буфер с pH от 5,5 до 6,5.
19. Способ вакцинации пациента против Neisseria meningitidis, включающий введение пациенту дозы вакцинной композиции Neisseria meningitidis по любому из пп.1-9, 17 или 18.
20. Применение вакцинной композиции Neisseria meningitidis по любому из пп.1-9, 17 или 18 для иммунизации пациента против Neisseria meningitidis.
21. Применение вакцинной композиции Neisseria meningitidis по любому из пп.1-9, 17 или 18 для получения лекарственного средства для иммунизации пациента против Neisseria meningitidis.
22. Способ по п.19, где вакцинную композицию Neisseria meningitidis вводят внутримышечно.
23. Способ по п.19 или 22, где возраст пациента составляет от 6 недель до 3 лет, или 50 лет, или более.
24. Применение по п.20 или 21, где вакцинную композицию Neisseria meningitidis вводят внутримышечно.
25. Применение по любому из пп.20, 21 или 24, где возраст пациента составляет от 6 недель до 3 лет, или 50 лет, или более.
Zoom in


 
   Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2024-04
2024.04.10

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
KZ
Дата прекращения действия: 2023.09.02.

ND4A
Продление срока действия евразийских патентов

2023-08
2023.08.01

Срок действия евразийского патента на территории RU в отношении пункта(ов) 1, 2, 5, 7, 8, 9, 17, 18, 20, 21, 24 и 25 формулы изобретения продлен до 2037.12.07 на основании регистрации продукта МенКвадфи (Вакцина для профилактики менингококковой инфекции серогрупп А, С, W, Y, полисахаридная, конъюгированная)

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2023-04
2023.04.10

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, BY, KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2022.09.02.


 
Назад|  Новый поиск