Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 045330

   Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

045330

(21) Номер евразийской заявки

202191415

(22) Дата подачи евразийской заявки

2019.11.18

(51) Индексы Международной патентной классификации

A61K 31/555 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 45/06 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61K 39/395 (2006.01)
C07K 16/28 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2021.08.26 Бюллетень № 08  тит.лист, описание  последовательности 

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2023.11.16 Бюллетень № 11  тит.лист, описание  последовательности 

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

62/769,355
62/821,376
62/865,819

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2018.11.19
2019.03.20
2019.06.24

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

US
US
US

(86) Номер и дата подачи международной заявки

US2019/062064

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2020/106647 2020.05.28

(71) Сведения о заявителе(ях)

ЭМДЖЕН ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Липфорд Джеймс Расселл, Кэнон Джуд Роберт, Саики Анн Й., Рекс Карен Луиз (US)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

ЭМДЖЕН ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОР KRASG12C И ОДНО ИЛИ НЕСКОЛЬКО ДОПОЛНИТЕЛЬНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СРЕДСТВ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИДОВ РАКА

   Формула  [ENG]
(57) 1. Применение комбинации для лечения рака, опосредованного мутацией KRAS G12C, где комбинация включает:
a) терапевтически эффективное количество (1М)-6-фтор-7-(2-фтор-6-гидроксифенил)-1-(4-метил-2-(2-пропанил)-3-пиридинил)-4-((2S)-2-метил-4-(2-пропеноил)-1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2(1H)-она (соторасиб) или его фармацевтически приемлемую соль и
b) терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного фармацевтически активного средства,
где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой карбоплатин, антитело к PD-1, ингибитор MEK, ингибитор EGFR, ингибитор mTOR, ингибитор SHP2, ингибитор PI3K или ингибитор AKT.
2. Применение по п.1, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого, рак тонкой кишки, рак аппендикса, колоректальный рак, рак эндометрия, рак поджелудочной железы, рак кожи, рак желудка, рак полости носа, рак головного мозга или рак желчных протоков.
3. Применение по п.1 или 2, где рак представляет собой рак поджелудочной железы.
4. Применение по п.1 или 2, где рак представляет собой колоректальный рак.
5. Применение по п.1 или 2, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого.
6. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одним дополнительным фармацевтически активным средством является карбоплатин.
7. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой антитело к PD-1.
8. Применение по п.7, где антитело к PD-1 представляет собой AMG 404, пембролизумаб или ниволумаб.
9. Применение по п.7, где антитело к PD-1 представляет собой пембролизумаб.
10. Применение по п.7, где антитело к PD-1 представляет собой ниволумаб.
11. Применение по п.7, где антитело к PD-1 содержит аминокислотную последовательность, определяющую комплементарность (CDR) области тяжелой цепи (НС) 1, содержащую SEQ ID NO: 1, аминокислотную последовательность CDR2 НС, содержащую SEQ ID NO: 2; аминокислотную последовательность НС CDR3, содержащую SEQ ID NO: 3; аминокислотную последовательность легкой цепи (LC) CDR1, содержащую SEQ ID NO: 4; аминокислотную последовательность LC CDR2, содержащую SEQ ID NO: 5; и аминокислотную последовательность LC CDR3, содержащую SEQ ID NO: 6.
12. Применение по п.7, где антитело к PD-1 содержит последовательность области тяжелой цепи SEQ ID NO: 7 и области легкой цепи SEQ ID NO: 8.
13. Применение по п.7, где антитело к PD-1 содержит последовательность тяжелой цепи SEQ ID NO: 9 и последовательность легкой цепи SEQ ID NO: 10.
14. Применение по п.7, где антитело к PD-1 представляет собой AMG 404.
15. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор MEK.
16. Применение по п.15, где ингибитор MEK представляет собой траметиниб, пимасертиб, PD-325901, MEK162, TAK-733, GDC-0973 или AZD8330.
17. Применение по п.16, где ингибитор MEK представляет собой траметиниб.
18. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор EGFR.
19. Применение по п.18, где ингибитор EGFR представляет собой афатиниб, эрлотиниб, лапатиниб, цетуксимаб или панитумумаб.
20. Применение по п.19, где ингибитор EGFR представляет собой афатиниб.
21. Применение по п.19, где ингибитор EGFR представляет собой панитумумаб.
22. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор SHP2.
23. Применение по п.22, где ингибитор SHP2 представляет собой RMC 4550.
24. Применение по п.22, где ингибитор SHP2 представляет собой RMC 4630.
25. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор mTOR.
26. Применение по п.25, где ингибитор mTOR представляет собой рапамицин или эверолимус.
27. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор PI3K.
28. Применение по п.27, где ингибитор PI3K представляет собой AMG 511 или бупарлисиб.
29. Применение по п.28, где ингибитор PI3K представляет собой AMG 511.
30. Применение по п.28, где ингибитор PI3K представляет собой бупарлисиб.
31. Применение по любому из пп.1-5, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор AKT.
32. Применение по п.31, где ингибитор AKT представляет собой AZD5363.
33. Применение по любому из пп.1-32, где пациент является взрослым.
34. Применение по любому из пп.1-33, где (1М)-6-фтор-7-(2-фтор-6-гидроксифенил)-1-(4-метил-2-(2-пропанил)-3-пиридинил)-4-((2S)-2-метил-4-(2-пропеноил)-1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он и дополнительное фармацевтически активное средство вводят одновременно как отдельные лекарственные средства или раздельно.
35. Способ лечения рака, опосредованного мутацией KRAS G12C, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества (1М)-6-фтор-7-(2-фтор-6-гидроксифенил)-1-(4-метил-2-(2-пропанил)-3-пиридинил)-4-((2S)-2-метил-4-(2-пропеноил)-1-пиперази­нил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-она (соторасиб) и терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного фармацевтически активного средства, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой карбоплатин, антитело к PD-1, ингибитор MEK, ингибитор EGFR, ингибитор mTOR, ингибитор SHP2, ингибитор PI3K или ингибитор AKT.
36. Способ по п.35, где рак представляет собой рак поджелудочной железы, колоректальный рак, рак легкого, рак аппендикса, рак эндометрия или рак тонкой кишки.
37. Способ по п.35 или 36, где рак представляет собой рак поджелудочной железы.
38. Способ по п.35 или 36, где рак представляет собой колоректальный рак.
39. Способ по п.35 или 36, отличающийся тем, что рак легкого представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC).
40. Способ по любому из пп.35-39, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой карбоплатин.
41. Способ по любому из пп.35-39, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор на основе антитела к PD-1.
42. Способ по п.41, где ингибитор на основе антитела к PD-1 выбирают из AMG 404, пембролизумаба и ниволумаба.
43. Способ по п.41, где ингибитор на основе антитела к PD-1 представляет собой пембролизумаб.
44. Способ по любому из пп.35-39, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор MEK.
45. Способ по п.44, где ингибитор MEK представляет собой траметиниб, пимасертиб, PD-325901, MEK162, TAK-733, GDC-0973 или AZD8330.
46. Способ по п.44, где ингибитор MEK представляет собой траметиниб.
47. Способ по любому из пп.35-39, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор EGFR.
48. Способ по п.47, где ингибитор EGFR представляет собой афатиниб, эрлотиниб, лапатиниб, цетуксимаб или панитумумаб.
49. Способ по п.47, где ингибитор EGFR представляет собой афатиниб.
50. Способ по п.47, где ингибитор EGFR представляет собой панитумумаб.
51. Способ по любому из пп.35-39, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор SHP2.
52. Способ по п.51, где ингибитор SHP2 представляет собой RMC 4550.
53. Способ по п.51, где ингибитор SHP2 представляет собой RMC 4630.
54. Способ по любому из пп.35-53, где пациент является взрослым.
55. Способ по любому из пп.35-54, где (1М)-6-фтор-7-(2-фтор-6-гидроксифенил)-1-(4-метил-2-(2-пропанил)-3-пиридинил)-4-((2S)-2-метил-4-(2-пропеноил)-1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он и дополнительное фармацевтически активное средство вводят одновременно как отдельные лекарственные средства или раздельно.
56. Набор для лечения рака, опосредованного мутацией KRAS G12C, содержащий терапевтически эффективное количество (1М)-6-фтор-7-(2-фтор-6-гидроксифенил)-1-(4-метил-2-(2-пропанил)-3-пиридинил)-4-((2S)-2-метил-4-(2-пропеноил)-1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-она (соторасиб) или его фармацевтически приемлемой соли; и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного фармацевтически активного средства, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой карбоплатин, антитело к PD-1, ингибитор MEK, ингибитор EGFR, ингибитор mTOR, ингибитор SHP2, ингибитор PI3K или ингибитор AKT.
57. Набор по п.56, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого, рак тонкой кишки, рак аппендикса, колоректальный рак, рак эндометрия, рак поджелудочной железы, рак кожи, рак желудка, рак полости носа, рак головного мозга или рак желчного протока.
58. Набор по п.56 или 57, где рак представляет собой рак поджелудочной железы.
59. Набор по п.56 или 57, где рак представляет собой колоректальный рак.
60. Набор по п.56 или 57, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого.
61. Набор по любому из пп.56-60, где по меньшей мере одним дополнительным фармацевтически активным средством является карбоплатин.
62. Набор по любому из пп.56-60, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор на основе антитела к PD-1.
63. Набор по п.62, где ингибитор на основе антитела к PD-1 представляет собой пембролизумаб.
64. Набор по любому из пп.56-60, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор EGFR.
65. Набор по п.64, где ингибитор EGFR представляет собой панитумумаб.
66. Набор по любому из пп.56-60, где по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство представляет собой ингибитор SHP2.
67. Набор по п.66, где ингибитор SHP2 представляет собой RMC 4630.
68. Набор по любому из пп.56-67, где пациент является взрослым.
69. Набор по любому из пп.56-68, где (1М)-6-фтор-7-(2-фтор-6-гидроксифенил)-1-(4-метил-2-(2-пропанил)-3-пиридинил)-4-((2S)-2-метил-4-(2-пропеноил)-1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он и дополнительное фармацевтически активное средство вводят одновременно как отдельные лекарственные средства или раздельно.


 
Назад|  Новый поиск